Mi az a Camp foszfodiészteráz?
Pontszám: 4,2/5 ( 4 szavazat )A ciklikus AMP-t a cAMP-függő foszfodiészteráz (PDE) nevű enzim bontja le. Ennek az enzimnek a jelenleg használt klinikai gyógyszerek által megcélzott izoformája a 3-as típusú forma (PDE3). Ennek az enzimnek a gátlása megakadályozza a cAMP lebomlását, és ezáltal növeli az intracelluláris koncentrációját.
Mi aktiválja a cAMP foszfodiészterázt?
Kimutatták, hogy a PDE3 aktiválása PKA vagy PKB általi foszforiláción keresztül megy végbe [30, 33, 44, 55]. A zsírsejtekben, amikor a PDE3B-t PKB foszforilálja, makromolekuláris komplexekké toborozódik. Ez a toborzás kritikus jelentőségű az inzulin jelátviteli útvonalakat moduláló cAMP szabályozásában [2].
Mire használható a foszfodiészteráz?
A foszfodiészteráz-gátlók a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) , a merevedési zavar (ED), a pulmonális artériás hipertónia (PAH), a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (BPH), az akut dekompenzált szívelégtelenség, a pikkelysömör, az ízületi gyulladás (psoriatica) kezelésére és kezelésére használt gyógyszerek. PA), atópiás...
A cAMP-t inaktiválja a foszfodiészteráz?
A foszfodiészterázok enzimek csoportja, amelyek egyik hatása a cAMP inaktiválása, amely az adrenoceptorok aktiválásának második hírvivője.
Mit jelent a foszfodiészteráz?
A foszfodiészteráz (PDE) egy enzim, amely megszakítja a foszfodiészter kötést . ... A ciklikus nukleotid foszfodiészterázok olyan enzimek csoportját alkotják, amelyek lebontják a foszfodiészter kötést a cAMP és cGMP második hírvivő molekulában.
Foszfodiészterázok (PDE) | Szerep és típusok
Hol található a foszfodiészteráz?
A humán foszfodiészterázok összefoglalása: szubsztrátjuk, szöveti expressziójuk, szubcelluláris elhelyezkedésük és inhibitoraik. PDE1A: agy és spermiumok, vese, máj, hasnyálmirigy és pajzsmirigy [79–81]. Szív [82]. Immunsejtek [83].
Mi a foszfodiészteráz szerepe a cGMP folyamatban?
A cGMP szabályozása foszfodiészterázok által A sejtben lévő cGMP-készletet szigorúan szabályozzák a PDE-k, amelyek specifikusan hasítják a cAMP és/vagy cGMP 3'-, 5'-ciklusos foszfát-részét, hogy a megfelelő 5'-nukleotidot állítsák elő .
Hogyan inaktiválható a cAMP?
A cAMP szintetizálódik ATP-ből az AC hatására, és a PDE által AMP-vé történő hidrolízissel inaktiválódik (14). ... A cAMP számos sejtfunkciót szabályoz, beleértve az anyagcserét, a transzkripciót és a növekedést, a legtöbb sejttípusban.
Hogyan aktiválódik a cAMP?
Emberben a cAMP a protein kináz A (PKA, cAMP-függő protein kináz) aktiválásával működik, amely az első néhány felfedezett kináz egyike. Négy alegysége van, két katalitikus és két szabályozó. A cAMP a szabályozó alegységekhez kötődik. Ez azt okozza, hogy elszakadnak a katalitikus alegységektől.
Miért bontja le a foszfodiészteráz a cAMP-t?
A ciklikus AMP-t a cAMP-függő foszfodiészteráz (PDE) nevű enzim bontja le. ... Ennek az enzimnek a gátlása megakadályozza a cAMP lebomlását és ezáltal növeli annak intracelluláris koncentrációját . Ez növeli a szív inotrópiáját, kronotrópiáját és dromotropiáját.
Mit csinál a foszfodiészteráz a szervezetben?
A foszfodiészterázok egy változatos enzimcsalád, amelyek kulcsszerepet játszanak a sejtfunkciók szabályozásában azáltal, hogy közvetett módon növelik a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) és a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) intracelluláris szintjét , mindkettő „második hírvivő”, amely szabályozza az elsődleges hatásokat. a hormonoktól...
Mi a foszfodiészteráz enzim funkciója az emberi sejtekben?
A foszfodiészterázok (PDE-k) olyan enzimek, amelyek szabályozzák a ciklikus adenozin-monofoszfát és a ciklikus guanozin-monofoszfát intracelluláris szintjét , és ennek következtében központi szerepet töltenek be számos sejtfunkcióban.
Milyen gyógyszerek a foszfodiészteráz?
A foszfodiészteráz-5 gátlók, mint például a szildenafil, a vardenafil és a tadalafil , már jóváhagyottak az erekciós zavarok kezelésére. Gátolják a foszfodiészteráz cGMP-specifikus 5-ös izoformáját, ami cGMP felhalmozódást eredményez, ami például a simaizomsejtekben csökkenti az izomtónust.
Mi szabályozza a cAMP-t?
A ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) egy gyakori másodlagos hírvivő, amelyet a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR-ek) aktiválása szabályoz, és számos biológiai választ közvetít. Az intracelluláris cAMP-szintek mennyiségi meghatározása továbbra is fontos módszer a GPCR-ek molekuláris farmakológiai vizsgálatában.
Mit aktivál a ciklikus AMP?
Az eukariótákban a ciklikus AMP a protein kináz A (PKA vagy cAMP-függő protein kináz) aktiválásával működik. ... A protein kináz A specifikus fehérjéket is foszforilálhat, amelyek a DNS promoter régióihoz kötődnek, ami a transzkripció növekedését okozza. Nem minden protein kináz reagál a cAMP-re.
Mi növeli az intracelluláris cAMP-t?
Az A2A és A2B adenozinreceptorokon keresztül történő jelátvitel révén az extracelluláris adenozin stimulálja az AC-t és növeli az intracelluláris cAMP képződését (28).
Hogyan aktiválja a ciklikus AMP fehérjekinázt?
A protein-kináz A-t (PKA) a ciklikus AMP (cAMP) megkötése aktiválja, ami konformációs változáson megy keresztül. ... Az alfa alegység ezután az adenilil-ciklázhoz kötődik, amely az ATP-t cAMP-vé alakítja. A cAMP ezután a protein-kináz A-hoz kötődik, amely aktiválja azt.
Hogyan aktiválódik az adenilát-cikláz?
A ciklikus AMP fontos molekula az eukarióta jelátvitelben, úgynevezett második hírvivő. Az adenilil-ciklázokat gyakran aktiválják vagy gátolják a G-fehérjék , amelyek a membránreceptorokhoz kapcsolódnak, és így reagálhatnak hormonális vagy egyéb ingerekre.
Hogyan vesz részt a cAMP az intracelluláris jelátviteli folyamatban?
A cAMP a protein kináz A-hoz kötődik és aktiválja azt , lehetővé téve a PKA számára, hogy foszforilálja a downstream faktorokat, hogy sejtes választ hozzon létre. A cAMP jelátvitelt a foszfodiészteráznak nevezett enzimek kapcsolják ki, amelyek megtörik a cAMP gyűrűjét, és adenozin-monofoszfáttá (AMP) alakítják át.
Hogyan deaktiválódnak a mitogén által aktivált protein MAP kinázok?
A jelátvitel összekapcsolja a receptor aktiválását a sejtválaszsal. Hogyan deaktiválódnak a mitogén-aktivált protein (MAP) kinázok? A foszfatázok eltávolítják a foszfátcsoportokat . Mi a sejt valószínű válasza a sejtmagban található szteroidreceptorhoz való ligandum kötődésére?
Melyik enzim inaktiválja a ciklikus AMP-t?
A ciklikus AMP-t az adenilát-cikláz szintetizálja, amikor a foszfotranszferáz rendszer jelzi a glükóz hiányát, és egy ciklikus foszfodiészteráz lebontja, amikor ismét jelen van glükóz. A ciklikus AMP a ciklikus AMP receptor fehérjéhez (CRP) kötődik, és számos különböző gén transzkripcióját aktiválja.
Mi az adenilát-cikláz gátlása?
Az adenilil-cikláz (AC) egy enzim, amelyet a háziorvosok stimulálhatnak vagy gátolhatnak, attól függően, hogy milyen típusú GP aktív. Ezért az AC jó jelölt a háziorvosok funkciói közötti különbségek vizsgálatára. Azonban csak az AC-vel kölcsönhatásba lépő stimuláló GP szerkezete ismert.
Hogyan növeli a Viagra a ciklikus GMP-t?
A szildenafil a NO relaxáló hatásának fokozása révén fejti ki hatását a corpus cavernosalis simaizomsejtekre , megakadályozva a cGMP enzimatikus hidrolízisét.
Hogyan működik a PDE5 inhibitor?
A PDE5-gátlók blokkolják a PDE5-öt, az erek falában lévő enzimet. A PDE5 blokkolása a vérerek ellazulását idézi elő, ami fokozza a véráramlást a test bizonyos területein . Ez a hatás azt jelenti, hogy segíthetnek az olyan állapotok kezelésében, mint az erekciós diszfunkció és a pulmonális hipertónia.
A Sildenafil foszfodiészteráz-5-gátló?
Az Egyesült Államokban kereskedelmi forgalomban kapható négy orális PDE 5 inhibitor a szildenafil ( Viagra , Pfizer), a vardenafil (Levitra és Staxyn, Bayer/GlaxoSmithKline), a tadalafil (Cialis, Eli Lilly) és egy újabban jóváhagyott gyógyszer, az avanafil (Stendra, Vivus). ).