Hogyan hatnak a foszfodiészteráz 4 gátlók?
Pontszám: 5/5 ( 15 szavazat )A PDE4-gátlók viszonylag új kezelést jelentenek. Úgy működnek, hogy elnyomják az immunrendszert, ami csökkenti a gyulladást . A sejtek szintjén fejtik ki hatásukat, hogy megállítsák a PDE4 nevű túlaktív enzim termelődését. A kutatók tudják, hogy a foszfodiészterázok (PDE-k) lebontják a ciklikus adenozin-monofoszfátot (cAMP).
Mi a foszfodiészteráz 4 funkciója?
A foszfodiészteráz-4 (PDE4) a fő enzimosztály , amely a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) hidrolíziséért felelős , amely egy intracelluláris másodlagos hírvivő, amely gyulladáskeltő és gyulladásgátló mediátorok hálózatát szabályozza.
Hogyan működik a foszfodiészteráz inhibitor?
A foszfodiészteráz inhibitorok megakadályozzák, hogy a foszfodiészteráz enzimek lebontsák a cAMP-t és a cGMP-t a sejtben . Ennek eredményeként növelik a cAMP- és cGMP-szintet, ami az intracelluláris kalciumszint növekedéséhez vezet, ami értágulatot és simaizom relaxációt okoz.
Mi a foszfodiészteráz 4-gátlók hatásmechanizmusa a COPD kezelésében?
Bevezetés: A foszfodiészteráz (PDE) inhibitorok modulálják a tüdőgyulladást és hörgőtágulást okoznak az intracelluláris ciklikus adenozin 3', 5'-monofoszfát növelésével a légúti simaizom- és gyulladásos sejtekben.
Mire használható a foszfodiészteráz inhibitor?
A foszfodiészteráz-gátlók a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) , a merevedési zavar (ED), a pulmonális artériás hipertónia (PAH), a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (BPH), az akut dekompenzált szívelégtelenség, a pikkelysömör, az ízületi gyulladás (psoriatica) kezelésére és kezelésére használt gyógyszerek. PA), atópiás...
Foszfodiészteráz (PDE) gátlók
Hogyan segítenek a foszfodiészteráz-gátlók a szívelégtelenségben?
Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a ciklikus nukleotid foszfodiészterázok PDE3 családjába tartozó enzimek inhibitorait használják a szívizom intracelluláris cAMP-tartalmának emelésére, inotróp hatásokkal .
Hogyan befolyásolja a foszfodiészteráz inhibitor a kontraktilitást?
A szívhez hasonlóan a cAMP-t is egy cAMP-függő PDE (PDE3) bontja le. Ezért ennek az enzimnek a gátlása növeli az intracelluláris cAMP -t, amely tovább gátolja a miozin könnyű lánc kinázt, ezáltal kisebb összehúzódási erőt termel (azaz elősegíti a relaxációt).
Melyik állapotot kezelik foszfodiészteráz 4-gátlóval?
Valójában a szelektív PDE4-inhibitorok jelentős érdeklődést váltottak ki számos autoimmun állapot kezelésében, beleértve a spondylitis ankylopoetica , Alzheimer-kór, pikkelysömör, psoriaticus ízületi gyulladás, szarkoidózis, szisztémás lupus erythematosus, gyulladásos bélbetegség, atópiás dermatitis, rheumatoid arthritis,...
Hogyan segítik a PDE4-gátlók a COPD-t?
Inhalációs foszfodiészteráz 4 (PDE4) gyulladásos légúti betegségek gátlói. A PDE4-inhibitorok számos gyulladásos sejtfunkciót képesek elnyomni, amelyek hozzájárulnak gyulladásgátló hatásukhoz légúti betegségekben, például krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) és asztmában.
A Viagra PDE5-gátló?
A négy fő PDE5 inhibitor a szildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardenafil (Levitra) és avanafil (Stendra). A pénisz erekciós folyamata során a cGMP a PDE5 enzimen keresztül metabolizálódik, és nem tudja kifejteni downstream erekciós hatásait.
Hogyan hatnak a PDE5 gátlók BPH-ban?
A legújabb bizonyítékok azt mutatják, hogy a PDE5-gátlók (PDE5I-k) javítják a BPH/LUTS tüneteit , valószínűleg a hólyag és a prosztata simaizomrostjainak NO/cGMPc jelátvitel általi ellazítása, vagy a RhoA/Rho-kináz (ROCK) javítása révén. ), valamint az autonóm idegrendszer hiperaktivitásának csökkentése.
Melyik gyógyszer gátolja a foszfodiészteráz enzimeket?
A PDE5 szelektív gátlók A szildenafil, tadalafil, vardenafil, valamint az újabb udenafil és avanafil szelektíven gátolják a PDE5-öt, amely cGMP-specifikus, és a corpus cavernosumban a cGMP lebontásáért felelős.
Mi aktiválja a foszfodiészterázt?
A PDE aktiválása a PDEγ katalitikus alegységre ható gátló kényszerének enyhítésével érhető el. Ebben az aktiválási mechanizmusban széles körben úgy tartják, hogy a Tα* a katalitikus alegységhez kötődő PDEγ-hoz kötődik, és eltávolítja vagy kiszorítja a PDEγ-t a katalitikus alegységből.
Hogyan hatnak a PDE5 gátlók?
A PDE5-gátlók blokkolják a PDE5-öt, az erek falában lévő enzimet. A PDE5 blokkolása a vérerek ellazulását idézi elő, ami fokozza a véráramlást a test bizonyos területein . Ez a hatás azt jelenti, hogy segíthetnek az olyan állapotok kezelésében, mint az erekciós diszfunkció és a pulmonális hipertónia.
Mi a PDE5 szerepe?
A PDE5 kulcsfontosságú enzim, amely részt vesz a cGMP-specifikus jelátviteli útvonalak szabályozásában olyan normális élettani folyamatokban, mint a simaizom-összehúzódás és relaxáció . Emiatt az enzim gátlása megváltoztathatja azokat a patofiziológiás állapotokat, amelyek a szövetek cGMP szintjének csökkenéséhez kapcsolódnak.
A Sildenafil foszfodiészteráz-5-gátló?
Az Egyesült Államokban kereskedelmi forgalomban kapható négy orális PDE 5 inhibitor a szildenafil ( Viagra , Pfizer), a vardenafil (Levitra és Staxyn, Bayer/GlaxoSmithKline), a tadalafil (Cialis, Eli Lilly) és egy újabban jóváhagyott gyógyszer, az avanafil (Stendra, Vivus). ).
Mit csinál a PDE4 enzim?
A PDE4 egy enzim, amely segít szabályozni a gyulladást a szervezetben . Ha ekcémája van, a PDE4 enzimek túlzottan aktívak lehetnek a bőrsejtekben. Ez gyulladáshoz vezethet a bőrében.
Mi a szerepe az inhalációs szteroidoknak a COPD kezelésében?
Az inhalációs kortikoszteroidok (ICS) hosszú hatású β 2 -agonistákkal (LABA) kombinálva csökkentik az exacerbációk kockázatát, és javítják a tüdőfunkciót és az egészségi állapotot COPD-ben szenvedő betegeknél, összehasonlítva az ICS vagy LABA terápiával önmagában.
Mit jelent a láma a COPD kezelésében?
A LAMA ( hosszú hatású muszkarin antagonista ) kezelések előnyösebbek lehetnek a stabil krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedők számára, mint a LABA-ban (hosszú hatású béta2-agonistában) szenvedők számára, különösen azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a gyakori exacerbáció kockázata a vizsgálat eredményei szerint. egy friss áttekintő tanulmány.
A roflumilast fogyást okoz?
MELLÉKHATÁSOK: Hasmenés, fogyás , gyomor-/hasi fájdalom, hányinger, étvágytalanság, fejfájás vagy szédülés fordulhat elő. Ha ezen hatások bármelyike továbbra is fennáll vagy súlyosbodik, haladéktalanul értesítse orvosát vagy gyógyszerészét. A gyógyszer szedése közben rendszeresen ellenőrizze testsúlyát.
Mi a foszfodiészteráz szerepe?
A foszfodiészterázok (PDE-k) a cAMP és a cGMP homeosztázisában részt vevő enzimek. Egy fehérjecsalád tagjai, amely 11 különböző szubsztrát-specifitású alcsaládot foglal magában. Fő funkciójuk a cAMP, cGMP vagy mindkettő hidrolízisének katalizálása .
Mi a metilxantin osztály?
A metil-xantinok a farmakológiai szerek egy purinból származó csoportja, amelyek hörgőtágító és stimuláló hatásuk miatt klinikai alkalmazásra kerültek. Ez az osztály számos gyógyszert foglal magában, köztük a világ legszélesebb körben használt koffeint.
Milyen hatással van az agyra a foszfodiészteráz gátlása?
Általánosságban elmondható, hogy a PDE5-gátlás csökkentette a véráramlás és a glükózfelhasználás közötti arányt, ami általános oligáemiára utal ; míg a PDE4 gátlás növelte ezt az arányt, ami általános hiperémiát jelez. Mind az oligáemiás, mind a hiperémiás állapotok károsak az agyműködésre, és nem magyarázzák a memória javítását.
Mi a foszfodiészteráz enzim funkciója az emberi sejtekben?
A foszfodiészterázok (PDE-k) olyan enzimek, amelyek szabályozzák a ciklikus adenozin-monofoszfát és a ciklikus guanozin-monofoszfát intracelluláris szintjét , és ennek következtében központi szerepet töltenek be számos sejtfunkcióban.
Hogyan működik a PDE4?
A PDE4-gátlók viszonylag új kezelést jelentenek. Úgy működnek, hogy elnyomják az immunrendszert , ami csökkenti a gyulladást. A sejtek szintjén fejtik ki hatásukat, hogy megállítsák a PDE4 nevű túlaktív enzim termelődését. A kutatók tudják, hogy a foszfodiészterázok (PDE-k) lebontják a ciklikus adenozin-monofoszfátot (cAMP).