Mit csinál a foszfodiészteráz?
Pontszám: 4,3/5 ( 55 szavazat )A foszfodiészterázok (PDE-k) olyan enzimek, amelyek szabályozzák a ciklikus adenozin-monofoszfát és a ciklikus guanozin-monofoszfát intracelluláris szintjét , és ennek következtében központi szerepet töltenek be számos sejtfunkcióban.
Mit csinál a foszfodiészteráz a szívben?
Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a ciklikus nukleotid foszfodiészterázok PDE3 családjába tartozó enzimek inhibitorait használják a szívizom intracelluláris cAMP-tartalmának emelésére , inotróp hatásokkal.
Hogyan hatnak a foszfodiészteráz inhibitorok?
Hatásmechanizmus [16][17][18] A foszfodiészteráz inhibitorok a célzott foszfodiészteráz enzimekre (PDE-3, PDE-4, PDE-5) fejtik ki hatásukat , megakadályozva a cGMP vagy cAMP lebomlását, tovább növelve azok szintjét a simaizomsejtekben. , relaxációs és értágító hatást okoz a célsejtekben.
Mit csinálnak a PDE-gátlók?
A foszfodiészteráz 5 (PDE 5) gátlók egyfajta célzott terápia, amelyet pulmonális hipertóniában (PH) szenvedő betegek kezelésére alkalmaznak . A célzott terápiák lassítják a PH progresszióját, és akár vissza is fordíthatják a szív és a tüdő károsodásának egy részét.
Mi a foszfodiészteráz 5 funkciója?
A PDE5 kulcsfontosságú enzim, amely részt vesz a cGMP-specifikus jelátviteli útvonalak szabályozásában olyan normális élettani folyamatokban, mint a simaizom-összehúzódás és relaxáció . Emiatt az enzim gátlása megváltoztathatja azokat a patofiziológiás állapotokat, amelyek a szövetek cGMP szintjének csökkenéséhez kapcsolódnak.
Foszfodiészterázok (PDE) | Szerep és típusok
Mi történik, ha a foszfodiészteráz gátolt?
Mi történik, ha a foszfodiészteráz gátolt? Ha a foszfodiészteráz gátolt, nem képes lebontani a cAMP-t és a cGMP-t . Így a sejten belüli szintjük megnő, ami viszont a sejt kalciumszintjének csökkenéséhez vezet.
Milyen enzim okozza az erekciót?
A nitrogén-monoxid ezután aktiválja a guanilát-cikláz enzimet , amely ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) termelődését okozza. A cGMP elsősorban az erekcióért felelős, mivel befolyásolja a véredények által a péniszből szállított és onnan eltávolított vér mennyiségét.
Mi gátolja a PDE-t?
Az Egyesült Államokban kereskedelmi forgalomban kapható négy orális PDE 5 inhibitor a szildenafil (Viagra, Pfizer) , a vardenafil (Levitra és Staxyn, Bayer/GlaxoSmithKline), tadalafil (Cialis, Eli Lilly) és egy újabban jóváhagyott gyógyszer, az avanafil (Stendra, Vivus). ).
Mi a példa a foszfodiészteráz inhibitorra?
A foszfodiészteráz-5 gátlók, mint például a szildenafil, a vardenafil és a tadalafil , már jóváhagyottak az erekciós zavarok kezelésére. Gátolják a foszfodiészteráz cGMP-specifikus 5-ös izoformáját, ami cGMP felhalmozódást eredményez, ami például a simaizomsejtekben csökkenti az izomtónust.
Mi az a PDE?
A parciális differenciálegyenlet (PDE) egy matematikai egyenlet, amely több független változót, egy ezektől függő ismeretlen függvényt, valamint az ismeretlen függvény független változókhoz viszonyított parciális deriváltját tartalmazza.
Hol található a foszfodiészteráz?
Az 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE-5) a simaizomban, a vérlemezkékben és a corpus cavernosumban található enzim.
A koffein foszfodiészteráz inhibitor?
A koffein növeli a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) intracelluláris koncentrációját azáltal, hogy gátolja a foszfodiészteráz enzimeket a vázizomzatban és a zsírszövetekben.
A Xanthines foszfodiészteráz inhibitorok?
Nem szelektív PDE-gátlók Metilezett xantinok és származékai: koffein, kisebb stimuláns. aminofillin. IBMX (3-izobutil-1-metil-xantin), a farmakológiai kutatások vizsgálati eszköze.
Mi történik, ha a cAMP megnő?
A cAMP számos különböző sejtválaszt közvetít; ezek közé tartozik a szívfrekvencia növekedése, a kortizol szekréció, valamint a glikogén és a zsír lebomlása . A cAMP nélkülözhetetlen a memória fenntartásához az agyban, a szív relaxációjához és a vesében felszívódó vízhez.
Hogyan bomlik le a cAMP?
A szívhez hasonlóan a cAMP-t is egy cAMP-függő PDE (PDE3) bontja le. Ezért ennek az enzimnek a gátlása növeli az intracelluláris cAMP-szintet, amely tovább gátolja a miozin könnyű lánc kinázt, ezáltal kisebb kontrakciós erőt termel (azaz elősegíti a relaxációt).
Mire bomlik a cAMP?
A cAMP AMP -vé való bomlását a foszfodiészteráz enzim katalizálja.
Az aszpirin foszfodiészteráz inhibitor?
Az aszpirin például a cikloxigenáz-1 (COX-1) semlegesítésével és a tromboxán A 2 szintézisének megakadályozásával csökkenti a vérlemezke-aggregációt. A foszfodiészteráz (PDE) inhibitorok a cAMP és/vagy cGMP növelésével gyengítik a vérlemezke aktivitást.
Mi aktiválja a foszfodiészterázt?
Röviden, a fény abszorpciója után a fény által aktivált vizuális pigment katalizálja a GDP-nek a GTP-re történő cseréjét a transzducin (Tα) α alegységén, és így a transzducin GTP-hez kötött aktív formáját (Tα*) állítja elő. A Tα* ezután aktiválja a cGMP-foszfodiészterázt (PDE). ... Minden katalitikus alegység rendelkezik egy aktív hellyel, amely a cGMP-t GMP-vé hidrolizálja.
Az alábbi szerek közül melyik gátolja a 3-as típusú foszfodiészterázt?
Cilostazol . A cilostazol egy 3-as típusú foszfodiészteráz inhibitor, amely növeli a ciklikus adenozin-monofoszfát sejtszintjét.
Milyen típusú enzim a foszfodiészteráz?
A foszfodiészteráz (PDE) egy enzim, amely megszakítja a foszfodiészter kötést . Általában a foszfodiészteráz ciklikus nukleotid foszfodiészterázokra utal, amelyek nagy klinikai jelentőséggel bírnak, és amelyeket az alábbiakban ismertetünk.
Az L-karnitin segít az erekciós zavarokon?
Erektilis diszfunkció (ED). A propionil-L-karnitin és a szildenafil (Viagra) együttes szedése jobban működhet, mint a szildenafil önmagában történő szedése cukorbetegségben és ED-ben szenvedő férfiaknál. Ezenkívül úgy tűnik, hogy egy speciális, propionil-L-karnitint és egyéb összetevőket tartalmazó termék bevétele javítja az ED-ben szenvedő férfiak szexuális teljesítményét .
Az aminosavak segítenek az erekcióban?
Az L-arginin egy természetesen előforduló aminosav, amely segít növelni a nitrogén-monoxid szintjét. Az L-arginin-kiegészítőkkel való növelése növeli a nitrogén-monoxid-szintet, ami valószínűleg fokozott véráramláshoz és jobb erekcióhoz vezet.
Az arginin növeli a méretet?
Sajnos nem meggyőző az a bizonyíték, hogy az L-arginin-kiegészítők valóban növelik az izomtömeget. A kutatások azt mutatják, hogy bizonyos aminosavakkal, köztük az argininnel való kiegészítés nem növeli jobban az izomtömeget, mint az edzés önmagában. A vizsgálatban a kiegészítésnek sem volt hatása az izomerőre.
Hogyan hatnak a PDE4-gátlók?
A PDE4-gátlók viszonylag új kezelést jelentenek. Úgy működnek , hogy elnyomják az immunrendszert , ami csökkenti a gyulladást. A sejtek szintjén fejtik ki hatásukat, hogy megállítsák a PDE4 nevű túlaktív enzim termelődését. A kutatók tudják, hogy a foszfodiészterázok (PDE-k) lebontják a ciklikus adenozin-monofoszfátot (cAMP).