Miért szívódnak fel jól a lipofil gyógyszerek?
Pontszám: 4,3/5 ( 50 szavazat )Általánosságban elmondható, hogy a zsírban oldódó gyógyszerek és a kisebb molekulákból álló gyógyszerek könnyebben átjutnak a sejtmembránon, és nagyobb valószínűséggel szívódnak fel passzív diffúzióval.
Miért szívódnak fel könnyebben a lipidben oldódó gyógyszerek?
Mivel a sejtmembrán lipoid, a lipidoldékony gyógyszerek a leggyorsabban diffundálnak . A kis molekulák gyorsabban hatolnak át a membránokon, mint a nagyobbak. A legtöbb gyógyszer gyenge szerves savak vagy bázisok, amelyek vizes környezetben ionizált és ionizált formában léteznek.
A lipofil gyógyszerek jobban felszívódnak?
A gyógyszerkutatásban általánosan elismerik, hogy a molekulák sejtgátakon való áthaladása a lipofilitás növekedésével növekszik, és hogy a leginkább lipofil vegyületeknek lesz a legmagasabb a bélből való felszívódása .
Mit csinálnak a lipofil gyógyszerek?
2 Lipofilitás. A lipofilitás fontos gyógyszertulajdonság, amely hatással van a gyógyszerfelvételre és az anyagcserére . Domináns szerepet játszik a célponton kívüli kötődés vagy promiszkuitás elősegítésében is, a fokozott lipofilitás pedig növeli a nem kívánt sejtcélpontokhoz való kötődés valószínűségét.
Hogyan befolyásolja a lipidoldékonyság a gyógyszer felszívódását?
Abszorpció. Mind a gyógyszer lipidoldékonysága, mind a gyomorszövetek pH-ja befolyásolja a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusból. A zsírban oldódó gyógyszerek gyorsabban szívódnak fel, mint a nem lipidoldékony gyógyszerek. A gyomornedv pH-ja körülbelül 1,4.
16.1 A diszlipidémia kezelésére használt szerek: sztatinok és ezetimib (1. rész)
Melyik a fő felszívódási folyamat a gyógyszerek több mint 90%-ánál?
A gyógyszerek több mint 90%-ánál a passzív vagy nemionos diffúziót tekintik a fő felszívódási folyamatnak (lásd a 3. ábrát). Ez a gyógyszermolekula mozgása egy magasabb koncentrációjú régióból egy alacsonyabb koncentrációjú régióba.
Mi a gyógyszer leggyorsabb felszívódási módja?
A felszívódás leggyorsabb módja a belélegzés . A gyógyszerfejlesztésben és a gyógyszerkémiában a felszívódás az elsődleges szempont, mivel a gyógyszernek fel kell szívódnia, mielőtt bármilyen gyógyászati hatás jelentkezhet.
Mi történik, ha egy gyógyszer túl lipofil?
Gyakran megfigyelhető, hogy a fejlesztés korai szakaszában lévő gyógyszerek magas lipofilitásúak. Ez gyakran olyan vegyületekhez vezet, amelyeknek nagy a metabolizmusa , ami rossz oldhatósághoz, nagy átforduláshoz és alacsony felszívódáshoz vezet. A nagyon magas lipofilitás toxicitáshoz és metabolikus kiürüléshez is vezethet.
Mit jelent, ha egy gyógyszer erősen lipofil?
A lipofilitást a gyógyszer lipidkörnyezethez való affinitásaként határozzák meg. Kritikus paraméterré vált a gyógyszeriparban, amely jelzi a gyógyszer kapcsolatát biológiai, farmakokinetikai és metabolikus tulajdonságaival.
Melyik szerv nem tudja eltávolítani a lipofil gyógyszereket?
A lipofil gyógyszermolekulák nem választódnak ki közvetlenül a veséből . Csak miután hidrofilebb molekulákká metabolizálódnak, ürülhetnek ki a vesén keresztül a vizelettel. A gyógyszerek és metabolitjaik is kiválasztódnak az epébe. Ezt általában fehérjetranszporterek közvetítik.
Melyik gyógyszeradagolási módnál a leglassabb a felszívódás?
Subcutan (SC) A szubkután injekciók felszívódása lassabb, mint az intravénás beadásé, és az intramuscularis injekcióhoz hasonló felszívódást igényel.
Miért nem szívódnak fel a gyógyszerek a gyomorban?
Összefoglalva, a gyógyszer gyomorban történő felszívódása általában kisebb szerepet játszik a gyógyszeradag teljes felszívódása során. Ennek az az oka, hogy a gyomornak kisebb a felülete , és a gyógyszer általában nem tartózkodik túl sokáig (lásd a gyomor motilitásáról szóló részt).
Milyen gyógyszereket nem lehet átszűrni a glomeruluson?
Az olyan nagy gyógyszerek, mint a heparin vagy a plazmafehérjékhez kötöttek, nem szűrhetők, és glomeruláris szűréssel rosszul választódnak ki.
Mi befolyásolja a gyógyszerek felszívódását?
A gyógyszer felszívódása a gyógyszer lipidoldékonyságától, összetételétől és az adagolás módjától függ . A gyógyszernek lipidoldékonynak kell lennie ahhoz, hogy áthatoljon a membránokon, kivéve, ha van aktív szállítórendszere, vagy ha az olyan kicsi, hogy át tudjon haladni a membrán vizes csatornáin.
Mi növeli a gyógyszer felszívódását?
Fiziológiailag a gyógyszer felszívódása fokozódik , ha nagy felület áll rendelkezésre a felszívódásra (pl. bélrendszeri bolyhok/mikrovillák), és ha nagy a vérellátás, hogy a gyógyszer lefelé mozogjon a koncentrációgradiensén.
A lipofil gyógyszerek átjuthatnak a vér-agy gáton?
A vér vázlata: agygát (BBB), agy parenchima és stroma. A kisméretű, kötetlen lipofil szerek képesek átjutni a BBB-n . Ezután az extracelluláris térben diffúzióval kell átjutniuk az agy parenchymáján, hogy elérjék a daganatsejteket (Katie Allen képe).
Mitől lesz valami lipofil?
Definíció: A lipofil vagy „lipidszerető” molekulák vonzódnak a lipidekhez. Egy anyag akkor lipofil , ha sokkal könnyebben képes oldódni lipidben (az olajos szerves vegyületek osztálya), mint vízben.
Mi történik, ha egy elhízott embernek lipofil gyógyszert adnak be?
Lipofil gyógyszerek (pl. barbiturátok, benzodiazepinek) esetén ez a paraméter jelentősen megnő, ami megmagyarázza a plazma eliminációs felezési idejének megnyúlását . A vízben és olajban csaknem egyformán oldódó gyógyszereknél (metil-xantinok, aminoglikozidok) elhízottakban a V enyhén megemelkedik.
Mit jelent a negatív log P érték?
A logP negatív értéke azt jelenti, hogy a vegyület nagyobb affinitással rendelkezik a vizes fázishoz (hidrofilebb); ha logP = 0, a vegyület egyenlően megoszlik a lipid és a vizes fázis között; a logP pozitív értéke magasabb koncentrációt jelöl a lipidfázisban (azaz a vegyület lipofilebb).
A szakszervezeti gyógyszerek hidrofil drogok?
A legtöbb gyógyszer gyenge savak vagy bázisok, amelyek oldatban ionizált és nem ionizált formában egyaránt jelen vannak. Az ionizált molekulák általában nem képesek áthatolni a lipid sejtmembránokon, mert hidrofilek és rosszul oldódnak zsírban. Az egyesült molekulák általában zsíroldékonyak, és átdiffundálhatnak a sejtmembránokon.
Mik azok a hidrofób gyógyszerek?
A „hidrofób gyógyszerek” kifejezés nagyjából olyan heterogén molekulák csoportját írja le, amelyek vízben rosszul oldódnak, de jellemzően, de biztosan nem mindig, oldódnak különböző szerves oldószerekben. ... Más típusú hidrofób gyógyszerek még kisebb, néhány ng/ml-es vízoldékonyságot is mutatnak.
Melyik a legjobb gyógyszerbeadási mód?
Az intravénás beadás a legjobb módja a pontos adag gyors és jól kontrollált bejuttatásának az egész szervezetben. Használják olyan irritáló oldatokhoz is, amelyek szubkután vagy intramuszkuláris injekcióban adva fájdalmat és szövetkárosodást okoznak.
Miért a szubkután injekció a leglassabb?
Mivel a bőr alatti szövetben kevés az er, az injektált gyógyszer nagyon lassan, tartós felszívódási sebességgel diffundál . Ezért rendkívül hatékony az olyan vakcinák, növekedési hormonok és inzulin beadásakor, amelyek folyamatos, alacsony dózisú adagolást igényelnek.
Melyik a gyorsabb IV vagy IM?
Az IV csoportban szignifikánsan gyorsabban jelentkezett a fájdalomcsillapító hatás, mint az IM csoportban (5 perc versus 20 perc). A morfium beadása után 5-25 perc alatt a fájdalom állapota az IV csoportban szignifikánsan javult az IM csoporthoz képest.