Melyik folyamat megy végbe a biotranszformáció második fázisában?
Pontszám: 4,5/5 ( 36 szavazat )Az acetilezési folyamatok a biotranszformáció második fázisában mennek végbe.
Melyik a 2. fázisú gyógyszer-biotranszformációs reakció?
Következtetések: A II. fázisú gyógyszer- metabolizáló enzimek fontos szerepet játszanak az endogén vegyületek és a xenobiotikumok könnyebben kiválasztódó formákká történő biotranszformációjában, valamint a farmakológiailag aktív vegyületek metabolikus inaktiválásában.
Melyik enzim fontos a 2. fázisú reakcióban?
A 2. fázisú enzimek hagyományosan a konjugációs reakciókat katalizáló enzimekre utalnak, mint például a glutation S-transzferáz (GST) , UDP-glükuronoziltranszferáz (UGT), N-acetiltranszferáz (NAT) és szulfotranszferáz (SULT).
Mi a példa a II. fázisú biotranszformációra?
Példák a II. fázisú reakciókra: Glükouronidáció . Szulfálás . Acetilezés .
Mi a 2. fázisú gyógyszeranyagcsere?
A II. fázisú reakciók a hatóanyag vagy metabolitjainak egy másik molekulához, például glükuronidációhoz, acilezéshez, szulfáthoz vagy glicinhez való kapcsolásával történő konjugációt foglalnak magukban. Az anyagcseréből származó anyagok lehetnek inaktívak, vagy hasonlóak vagy eltérhetnek az eredeti gyógyszertől terápiás aktivitásukban vagy toxicitásukban.
Farmakokinetika 4 – Metabolizmus
Mi a különbség az 1-es és a 2-es fázisú anyagcsere között?
A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú metabolizmus a kiindulási gyógyszert poláris aktív metabolitokká , míg a II. fázisú metabolizmus az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítja. Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása.
Mi történik a biotranszformáció I. és II. fázisában?
A szerves xenobiotikumok biotranszformációja általában az oxidáció első lépésében (I. fázis), amely egy reaktív csoportot visz be a xenobiotikumba, és a konjugáció második lépésében (II. fázis) egy nem toxikus endogén metabolittal, amely kiválasztható terméket eredményez.
Hány fázisa van a biotranszformációnak?
Általában a biotranszformáció két fázisban megy végbe. különböző összetevőkbe. A katabolikus reakciók közé tartozik az oxidáció, a redukció és a hidrolízis.
Az alábbiak közül melyik tekinthető 1. fázisú biotranszformációs reakciónak?
Az I. fázisú biotranszformációs reakciók funkciós csoportokat visznek be vagy tesznek ki a gyógyszerbe azzal a céllal, hogy növeljék a vegyület polaritását. ... Jellemzően az oxidáció a leggyakoribb I. fázisú reakció. Az I. fázisú oxidációs rendszerek közül a máj citokróm P450 rendszere a legfontosabb (1. ábra).
Mi a biotranszformáció jelentősége?
A biotranszformáció fő célja a rosszul kiválasztódó lipofil vegyületek kémiai módosítása (metabolizálása) hidrofilebb vegyszerekké, amelyek könnyen kiválasztódnak a vizelettel és/vagy az epével . Metabolizmus nélkül a lipofil xenobiotikumok felhalmozódnak a biótában, növelve a toxicitás lehetőségét.
Az alábbiak közül melyik a 2. fázisú anyagcsere reakció?
A II. fázisú metabolikus reakciókat konjugációs reakcióknak nevezik, és transzferázként ismert enzimek katalizálják. ... Glutation konjugáció reaktív anyagcseretermékekkel glutation S-transzferázok segítségével. Aminosavkonjugáció acil-CoA szintetázzal és N-acetiltranszferázzal.
Mi az enzim fázisa?
Az I. fázisú enzimek túlnyomórészt citokróm enzimekből állnak, amelyek a vegyes funkciójú oxidáz aktivitásért felelősek, míg a II. fázisú enzimek gyakran a gyógyszer-metabolizmushoz vagy az I. fázisú enzimtermékek további metabolizmusához szükséges konjugációs reakciók.
Melyik enzim jelenléte a legfontosabb a szulfatálás 2. lépésében?
9. kérdés: Melyik enzim jelenléte a legfontosabb a szulfatálás 2. lépésében? Magyarázat: A szulfotranszferáz katalizálja a szulfátcsoport átvitelét a 3'-foszfoadenozin-5'-foszfoszulfátról a szubsztrátra. Segíti a 3'-foszfoadenozin-5'-foszfát felszabadulását is.
Hol fordulnak elő az 1. fázis reakciói?
Az I. fázisú reakciókban részt vevő enzimek elsősorban a májsejt endoplazmatikus retikulumában találhatók , ezeket mikroszomális enzimeknek nevezzük. A II. fázisú metabolizmus magában foglalja egy hidrofil endogén fajták, például glükuronsav vagy szulfát bevitelét a gyógyszermolekulába.
Milyen két fázist foglal magában a biotranszformációs reakció, mi az eredménye az egyes fázisoknak?
Két biotranszformációs reakciófázis létezik: Az I. fázisú reakciók módosítják a vegyi anyagot egy funkcionális szerkezet hozzáadásával, lehetővé téve az anyag "beilleszkedését" egy második (II. fázisú) enzimbe: Oxidáció – a szubsztrát elektronokat veszít. Redukció – a szubsztrát elektronokat nyer.
Minden gyógyszer átesik az 1. és 2. fázisú metabolizmuson?
Ezt konjugációnak nevezik, a terméket pedig konjugátumnak. A 2. fázisban képződött metabolitok valószínűleg nem lesznek farmakológiailag aktívak. Egyes gyógyszerek 1. vagy 2. fázisú metabolizmuson mennek keresztül, de a legtöbben az 1. fázisú metabolizmuson megy keresztül, amelyet a 2. fázis metabolizmus követ .
Mi a biotranszformációs folyamat négy típusa?
A gyógyszerek a négy lehetséges biotranszformáció egyikén eshetnek át: aktív hatóanyagból inaktív metabolittá, aktív gyógyszerből aktív metabolittá, inaktív gyógyszerből aktív metabolittá, aktív gyógyszerből toxikus metabolittá (biotoxikáció) .
A first pass metabolizmus ugyanaz, mint az 1. fázis?
Az 1. fázis reakciói általában reaktív csoportokat adnak hozzá vagy felfedik azokat. ... A májban történő first-pass metabolizmus szempontjából - a farmakológiailag inaktív észterek (prodrugok) aktív hatóanyagokká történő hidrolízise fontos 1. fázisú reakciók.
Mi a különbség a biotranszformáció és a biodegradáció között?
Azt a folyamatot, amelynek során a szerves vegyi anyagokat mikroorganizmusok lebontják, biodegradációnak nevezik. A „biotranszformáció” kifejezést a mai irodalomban a „biodegradáció” kifejezéssel felcserélve használják.
Mi a különbség a biotranszformáció és az anyagcsere között?
A biotranszformáció és az anyagcsere közötti legfontosabb különbség az, hogy a biotranszformáció az anyagcsere része, amelyben a biokémiai átalakulás egy adott gyógyszerben vagy vegyületben megy végbe, míg az anyagcsere az élő szervezetben végbemenő összes biokémiai reakcióra vonatkozik.
Mi a biotranszformáció másik neve?
bio·o·transz·forma·máció Molekulák átalakulása egyik formából a másikba egy szervezeten belül, ami gyakran társul a farmakológiai aktivitás megváltozásával; különösen a gyógyszerekre és más xenobiotikumokra vonatkozik. Szinonimák : biológiai lebomlás .
Mi történik, ha egy gyógyszer nem metabolizálódik?
Ha szervezete túl lassan metabolizálja a gyógyszert, az tovább marad aktív , és mellékhatásokkal járhat. Emiatt kezelőorvosa egy bizonyos enzim tekintetében a négy metabolizáló típus egyikének minősítheti Önt. A gyengén metabolizálók enzimaktivitása jelentősen csökkent vagy nem működik.
Mi az a fázis II reakció?
A II. fázisú reakciók abból állnak, hogy hidrofil csoportokat adnak az eredeti molekulához , egy toxikus köztitermékhez vagy egy nem toxikus metabolithoz, amely az I. fázisban keletkezik, és amely további átalakítást igényel a polaritásának növelése érdekében. Ezek a reakciók magukban foglalják a konjugációs reakciókat, a glükuronidációt, az acetilezést és a szulfatálást.
Mi az oxidáció az 1. fázisú anyagcserében?
A szokásos I. fázisú oxidáció magában foglalja a CH-kötés C-OH-dá alakítását . Ez a reakció néha egy farmakológiailag inaktív vegyületet (prodrug) alakít át farmakológiailag aktív vegyületté. Ugyanezen alapon az I. fázis egy nem toxikus molekulát mérgezővé alakíthat (mérgezés).
Az enzimek melyik három genetikai variációja kapcsolódik leggyakrabban a gyógyszer-anyagcsere eltéréseihez?
Közülük a CYP2C9*2 (R144C) és a CYP2C9*3 (I359L) a leggyakoribb változatok, amelyek a vad típusú allélhoz (CYP2C9*1) képest erősen csökkent CYP2C9 enzimaktivitást mutatnak [65].