Hol történik a biotranszformáció a szervezetben?
Pontszám: 4,6/5 ( 11 szavazat )A biotranszformáció túlnyomó része a májban, hepatocitáknak nevezett sejtekben megy végbe. Az I., II. és III. fázisú reakciókhoz szükséges enzimek közül azonban több is előfordulhat extrahepatikus szövetekben, például zsírban, bélben, vesében, tüdőben és bőrben.
Mi a biotranszformáció, és melyik szervezeti szerv felelős érte elsősorban?
Esetenként a biotranszformáció közbenső vagy végső metabolitokat hoz létre, amelyek olyan toxikus tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek nem találhatók meg az eredeti alapanyagban. A máj a bioaktiválás legfontosabb szerve a biotranszformációs reakciókat katalizáló enzimek magas koncentrációja miatt.
Melyik szerv a szervezetben a gyógyszerek biotranszformációjának elsődleges helye?
A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Melyik a fő szerv, amely a biotranszformációt végzi?
A biotranszformáció az az anyagcsere-folyamat, amelynek során a máj megváltoztatja vagy módosítja a szervezetbe jutó anyagokat, például gyógyszereket.
Milyen példák vannak a biotranszformációra?
Gyógyszeranyagcsere Egy gyógyszer vagy toxin metabolizmusa a szervezetben a biotranszformáció egyik példája. A szervezet általában úgy kezeli az idegen vegyületet, hogy azt vízoldékonyabbá teszi, hogy növelje a vizelettel való kiürülésének sebességét.
Biotranszformáció
Mi a biotranszformáció elve?
Általában a biotranszformációs reakciók a vegyületeket polárisabb hidrofil molekulákká alakítják, amelyek jobban ki tudnak ürülni, általában a vesén keresztül . Hagyományosan a biotranszformációs reakciókat I. és II. fázisú reakciókba sorolták.
Mi a biotranszformáció jelentősége?
A biotranszformáció fő célja a rosszul kiválasztódó lipofil vegyületek kémiai módosítása (metabolizálása) hidrofilebb vegyi anyagokká, amelyek könnyen kiválasztódnak a vizelettel és/vagy az epével . Metabolizmus nélkül a lipofil xenobiotikumok felhalmozódnak a biótában, növelve a toxicitás lehetőségét.
Milyen tényezők befolyásolják a biotranszformációt?
A gyógyszerek poláris metabolitokká történő biotranszformációja kulcsfontosságú lépés a hatás leállításában és a terápiában használt gyógyszerek eliminálásában. Számos tényező, köztük a fertőzés , megváltoztatja a gyógyszer-anyagcsere alapsebességét, és számos nemkívánatos hatást és gyógyszerkölcsönhatást okoz.
Melyek a biotranszformáció fázisai?
A reakciók I., II. vagy III. fázisba sorolhatók. Fontos megjegyezni, hogy ezeknek a reakcióknak nem kell egymást követően végbemenniük, hanem akár fordítottan is, a II., majd az I. fázisban, vagy egyetlen reakcióként is lezajlhatnak. Az I. fázisú anyagcsere redukciós, oxidációs vagy hidrolízises reakciókból áll.
Mit tesz a szervezet a drogozással?
A farmakokinetika , amelyet néha úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és a testen kívülre történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.
Mi történik, ha egy gyógyszer nem metabolizálódik?
Ha szervezete túl lassan metabolizálja a gyógyszert, az tovább marad aktív , és mellékhatásokkal járhat. Emiatt kezelőorvosa egy bizonyos enzim tekintetében a négy metabolizáló típus egyikének minősítheti Önt. A gyengén metabolizálók enzimaktivitása jelentősen csökkent vagy nem működik.
Hol található az anyagcsere?
Bár a máj az anyagcsere elsődleges helye, gyakorlatilag minden szövetsejtnek van valamilyen metabolikus aktivitása. A jelentős metabolikus aktivitással rendelkező egyéb szervek közé tartozik a gyomor-bél traktus, a vesék és a tüdő.
Mi a glükuronidációs reakció?
A glükuronidáció egy konjugációs reakció, amelynek során az UDP-glükuronsav kofaktorból származó glükuronsav kovalensen kapcsolódik egy nukleofil funkciós csoportot tartalmazó szubsztráthoz. A keletkező metabolit, az úgynevezett glükuronid, általában az epével és a vizelettel ürül.
Miből állnak a metabolitok?
Az elsődleges metabolitokat a sejt szintetizálja, mivel ezek nélkülözhetetlenek növekedésükhöz. Jelentős képviselői az aminosavak, alkoholok, vitaminok (B2 és B12), poliolok, szerves savak , valamint nukleotidok (pl. inozin-5'-monofoszfát és guanozin-5'-monofoszfát).
Melyek azok a tényezők, amelyek befolyásolják a kábítószer-terjesztést?
Számos tényező befolyásolja a kábítószer-eloszlást. E tényezők közé tartozik a gyógyszer transzporterek koncentrációja a vérben, a pH, a perfúzió, a test vízösszetétele, a testzsír összetétele és minden bizonnyal a betegségek (pl. térfogatcsökkenés, égési sérülések, harmadtávolság).
Milyen tényezők befolyásolják a gyógyszer felszívódását?
- A szétesés ideje.
- Oldódási idő.
- Gyártási változók.
- Gyógyszerészeti összetevő.
- Az adagolási forma jellege/típusa.
- A termék kora és tárolási állapota.
Mik azok a konjugációs reakciók?
A konjugációs reakciók általában nagy energiájú köztitermék általi metabolitaktivációt foglalnak magukban, és két általános típusba sorolták őket: I. típusú (pl. glükuronidáció és szulfonáció), amelyben az aktivált konjugálószer a szubsztráttal kombinálódik, hogy konjugált terméket kapjon, és a II. pl aminosav...
Hogyan segíti a biotranszformáció a környezetet?
A biotranszformáció a szennyezett talaj és víz tisztítására egyaránt használható . ... Az in situ technológiák nem igénylik a szennyezett talaj feltárását, így olcsóbbak lehetnek, kevesebb port termelnek, és kevesebb szennyezőanyag-kibocsátást okoznak, mint az ex situ technikák.
Mi a különbség a biotranszformáció és az anyagcsere között?
A biotranszformáció és az anyagcsere közötti legfontosabb különbség az, hogy a biotranszformáció az anyagcsere része, amelyben a biokémiai átalakulás egy adott gyógyszerben vagy vegyületben megy végbe, míg az anyagcsere az élő szervezetben végbemenő összes biokémiai reakcióra vonatkozik.
Miért gátolják egyes gyógyszerek a biotranszformációs folyamatot?
A BIOTRANSZFORMÁCIÓT BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK Az enzimgátlás akkor következik be, amikor két, ugyanazon az izoenzimen keresztül metabolizálódó gyógyszer verseng ugyanazon enzimreceptor helyért. Az erősebb inhibitor dominál, ami a versengő gyógyszer metabolizmusának csökkenését eredményezi.
Mi a biotranszformáció másik neve?
bio·o·transz·forma·máció Molekulák átalakulása egyik formából a másikba egy szervezeten belül, ami gyakran társul a farmakológiai aktivitás megváltozásával; különösen a gyógyszerekre és más xenobiotikumokra vonatkozik. Szinonimák : biológiai lebomlás .
Miért nevezik a gyógyszereket xenobiotikumoknak?
A xenobiotikus kifejezés a görög ξένος (xenosz) = idegen, idegen és βίος (biosz) = élet szavakból , valamint a -τικός, -ή, -όν (-tikos, -ē, -on) melléknevek görög utótagjából származik. ... A xenobiotikumok a rákkeltő anyagok, gyógyszerek, környezetszennyező anyagok, élelmiszer-adalékanyagok, szénhidrogének és peszticidek csoportjába sorolhatók.
Mit jelent a prodrug?
Prodrug: A gyógyszer előfutára (előfutára) . A prodrugnak kémiai átalakuláson kell keresztülmennie az anyagcsere folyamatok során, mielőtt aktív farmakológiai hatóanyaggá válna. Például a szulfaszalazin egy prodrug. Lenyelve nem aktív.