Hol metabolizálódik a digoxin?
Pontszám: 4,5/5 ( 61 szavazat )Az elimináció fő módja a digoxin vesén keresztül történő kiválasztódása , amely szorosan összefügg a glomeruláris filtrációs rátával. Ezenkívül némi tubuláris szekréció és esetleg tubuláris reabszorpció is előfordul. A vizelettel csaknem az összes digoxin változatlan formában ürül, kis része aktív metabolitok formájában.
A digoxint a máj eltávolítja?
Összefoglalva, a digitoxin hidrolízise megváltozik májcirrhosisban , aminek következtében a digitoxigenin-mono-digitoxozid és a digitoxigenin vese-clearance-e és vizeletből történő visszanyerése jelentősen csökken a jelen vizsgálatban.
Hogyan bomlik le a digoxin?
A szervezetben a fő komponens, a digoxin (a fenti képen) lebomlik (glikozidos kötések felbomlása) Digitoxinra és cukrokra . A digitoxin stimulálja a szívet, drasztikusan növeli a pulzusszámot.
Melyik enzim metabolizálja a digoxint?
Elsősorban a CYP2C19 enzimen keresztül metabolizálódik, amely a P450 vegyes funkciójú oxidáz csoport tagja, bár a metabolizmus egy kisebb útvonala a CYP3A4 enzimen, egy másik P450 enzimen keresztül történik. A digoxin elsősorban a P450 rendszeren kívül metabolizálódik, de a metabolizmus egy kisebb útvonala a CYP3A4 által történik.
Mik azok a CYP2C19 inhibitorok?
A CYP2C19 számos gyógyszer metabolizmusát katalizálja, beleértve a protonpumpa-gátlókat (PPI-k) (pl. omeprazol, lansoprazol, pantoprazol), antidepresszánsokat (pl. citalopram és amitriptilin ), thrombocyta-aggregációt gátló szerek (pl. klopidogrél), gombaellenes szerek (pl. vorikonazol) és rákellenes vegyületek (pl. ciklofoszfamid).
A digoxin egyértelmű magyarázata – vizsgagyakorlati kérdés
A digoxin gátolja a citokróm P450-et?
A digoxin nem megy át semmilyen metabolizmuson a citokróm P450 (CYP450) enzimrendszeren keresztül, hanem az efflux pumpa fő szubsztrátja, amelyet multidrug rezisztenciával összefüggő fehérjeként (MDR) vagy gyakrabban P-glikoproteinnek (P-gp) neveznek. ... Ezenkívül az amiodaron a CYP3A4 és a P-gp is ismert inhibitora.
Miből áll a digoxin?
A gyűszűvirágból vett vegyszereket a digoxin nevű, vényköteles gyógyszer előállítására használják. A Digitalis lanata a fő digoxinforrás az Egyesült Államokban. A Foxglove-t leggyakrabban szívelégtelenség és a szervezetben felhalmozódó folyadék (pangásos szívelégtelenség vagy CHF) és szabálytalan szívverés (pitvarfibrilláció) kezelésére használják.
Miből áll a digoxin?
A digoxint a Digitalis lanata gyűszűvirág leveleiből vonják ki. A digoxin molekula egy cukorból és egy kardenolidból áll ; molekulaképlete C 41 H 64 O 14 , molekulatömege 780,95 Da.
Hogyan szintetizálódik a digoxin?
A digoxin immunreaktív származékainak analitikai felhasználásra történő előállítása leggyakrabban a terminális cukorgyűrű (digitoxóz) periodikus hasításával, majd enzimmel, fehérjével, hordozóval vagy rokon biológiai molekulákkal való reakciójával történik .
Mennyi idő alatt távozik a digoxin a szervezetéből?
Az átlagos eliminációs felezési idő 36-40 óra, de vesebetegségben szenvedőknél jelentősen megnyúlhat, ami digoxin felhalmozódást és toxicitást okoz. A digoxin toxicitás tünetei gyakran utánozzák azokat a szívritmuszavarokat, amelyekre a gyógyszert eredetileg felírták (pl. szívblokk és szívelégtelenség).
Lineáris farmakokinetikája van a digoxinnak?
Ezek az eredmények azt mutatják, hogy lineáris kapcsolat van a digoxin plazmakoncentrációja és a dózis között normál és csökkent vesefunkciójú betegekben. Ez a linearitás alátámasztja a digoxin dózisfüggetlen farmakokinetikáját emberben.
Miért hosszú a digoxin felezési ideje?
A digoxin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, biohasznosulása 75% és 95% közötti. Elsősorban a vesén keresztül ürül ki ; ezért felezési ideje normális veseműködésű betegeknél 36-48 óra, anuriás betegeknél 3,5-5 nap.
A digoxin metabolizálódik?
A szérum digoxin koncentrációját nem változtatják meg szignifikánsan a zsírszövet tömegének nagy változásai, így annak eloszlási tere a sovány (azaz ideális) testtömeggel korrelál a legjobban, nem pedig a teljes testtömeggel. Metabolizmus: A digoxin adagjának csak kis százaléka (16%) metabolizálódik .
A digoxin okozhat májkárosodást?
A klinikai vizsgálatok során a digoxin nem társult a szérum aminotranszferáz- vagy alkalikus foszfatázszint-emelkedésével. A szívglikozidok sok évtizedes széles körben elterjedt alkalmazása ellenére nem vettek részt klinikailag nyilvánvaló májkárosodásban. Valószínűségi pontszám: E (a klinikailag nyilvánvaló májkárosodás valószínűtlen oka ).
Hogyan működik a digoxin a szervezetben?
A digoxin egyfajta gyógyszer, amelyet szívglikozidnak neveznek. Feladatuk, hogy lelassítsák a szívverést, és javítsák a kamrák (a szívkamrák közül kettő) vérrel való feltöltődését . Azoknál a pitvarfibrillációban szenvedőknél, akiknél a szív szabálytalanul ver, minden alkalommal eltérő mennyiségű vért pumpálnak ki.
Milyen cukrok vannak a digoxinban?
digitoxin, gitoxin és digoxin. Ezek mindegyike tartalmaz egy specifikus aglikont (pl. a digitoxigenin [23] a digitoxin aglikonja), amely a cukordigitoxóz három molekulájához kapcsolódik, és egy összetettebb glikozidból (A, B és C digilanidokból) származik, amelyekből a glükóz. és az ecetsav…
Milyen gyógyszercsoportba tartozik a digoxin?
A digoxin a digitálisz glikozidoknak nevezett gyógyszerek osztályába tartozik. A szív erejének és hatékonyságának javítására, vagy a szívverés ütemének és ritmusának szabályozására használják. Ez jobb vérkeringéshez, valamint a kezek és a bokák duzzanatának csökkenéséhez vezet szívproblémákkal küzdő betegeknél.
Hogyan készül a Digitoxin?
A digitalis lanata nevű növény leveleiből nyerik ki . A digoxin növeli a szívizom összehúzódásának erejét azáltal, hogy gátolja egy enzim (ATPáz) aktivitását, amely szabályozza a kalcium, a nátrium és a kálium szívizomba való mozgását. A kalcium szabályozza az összehúzódás erejét.
Mi a digitálisz fő kémiai összetevője?
A digitálisz fő kémiai összetevői az elsődleges és másodlagos glikozidok . Mennyisége 0,2-0,45%, ami a digitalisban van jelen. A purpurea glikozidok A és B (aktív kémiai összetevők), a glükogetaloxin az elsődleges glikozidok, amelyek jelen vannak a digitáliszokban.
Miért nem használják már a digoxint?
A digoxin alkalmazása korlátozott, mivel a gyógyszer szűk terápiás indexű, és szoros megfigyelést igényel . A digoxin számos nemkívánatos eseményt okozhat, számos gyógyszerkölcsönhatásban vesz részt, és toxicitást okozhat. Korlátai ellenére azonban a digoxinnak helye van a terápiában.
Milyen gyógyszerek gátolják a citokróm p450-et?
Súlyos toxicitás léphet fel, ha CYP450 enzimgátló szereket adnak a következő gyógyszerekhez: atipikus antipszichotikumok, benzodiazepinek, ciklosporin (Sandimmune) , sztatinok vagy warfarin (Coumadin).
Mi történik, ha a CYP450 gátolt?
IREVERZIBÁLÓ GÁTÍTÁS Egyes esetekben a CYP450 gátlása irreverzibilis. Egy stabil komplex képződése a gyógyszer és a metabolizáló enzim között az egyik olyan mechanizmus, amely visszafordíthatatlan gátlást eredményezhet. Az inhibitor lehet gyógyszer vagy annak egyik metabolitja.
A digoxin agonista vagy antagonista?
A digoxin volt az egyik elsőként azonosított RORγT receptor inverz agonista, amely gátolja a Th17 sejtek differenciálódását. Ez a vegyület azonban gátló hatást mutat viszonylag magas koncentrációkban, amelyek citotoxikus hatásokat közvetítenek.