Mi történik, ha egy gyógyszer metabolizálódik?

A legtöbb esetben, amikor egy gyógyszer metabolizálódik, inaktiválódik . Egyes gyógyszerek metabolitjai azonban farmakológiailag aktívak és hatással vannak a szervezetre. Valójában egyes gyógyszerek aktív metabolitja felelős a gyógyszer fő hatásáért.

Mennyire koncentrált a gyógyszer 2 órás beadás után?

1 órával a gyógyszer beadása után 6,25 mg gyógyszer marad a szervezetben. 2 órával a gyógyszer beadása után 0,39 mg gyógyszer marad a szervezetben.

Mi a gyógyszeranyagcsere 2 fázisa?

Klasszikusan a gyógyszer-anyagcsere két általános komponensre oszlik, amelyeket fázis I és fázis II reakcióknak neveznek.

Mi a gyógyszeranyagcsere két fázisa?

A gyógyszeranyagcsere-reakciók két fázisból állnak: I. fázis (funkcionalizálási) reakciók, például oxidáció, hidrolízis; és II. fázisú (konjugációs) reakciók, például glükuronidáció, szulfátkonjugáció . Az oxidációs reakciók a leggyakoribbak és létfontosságúak.

Mi az oxidáció a gyógyszeranyagcserében?

A szokásos I. fázisú oxidáció magában foglalja a CH-kötés C-OH-dá alakítását . Ez a reakció néha egy farmakológiailag inaktív vegyületet (prodrug) alakít át farmakológiailag aktív vegyületté. Ugyanezen alapon az I. fázis egy nem toxikus molekulát mérgezővé alakíthat (mérgezés).

Minden gyógyszer átjut a májon?

A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.

Melyek a gyógyszer kiürülésének fő módjai?

Számos különböző kiürülési út létezik, beleértve a vizelet, az epe, a verejték, a nyál, a könny, a tej és a széklet . Messze a legfontosabb kiválasztó szervek a vese és a máj. A vesékben a gyógyszerek kiválasztása a glomeruláris filtrációtól, az aktív tubuláris szekréciótól és a passzív tubuláris abszorpciótól függ.

Mi a különbség a gyógyszer eliminációja és kiválasztódása között?

A fő különbség az elimináció és a kiválasztás között az, hogy az elimináció az emészthetetlen anyag eltávolítása a szervezetből , míg a kiválasztás az anyagcsere-hulladékok eltávolítása.

Melyek a leggyakoribb gyógyszerkölcsönhatások?

Mely gyógyszerek metabolizálódnak acetilezéssel?

Az ezen az úton metabolizálódó gyógyszerek közé tartozik a prokainamid, hidralazin, izoniazid, szulfapiridin, szulfadimidin, dapson , a nitrazepam amin metabolitja és néhány karcinogén aromás amin. Nem genetikai tényezők is befolyásolhatják az acetilezés sebességét.

Milyen gyógyszereket metabolizál a CYP2C19?

A CYP2C19 számos gyógyszer metabolizmusát katalizálja, beleértve a protonpumpa-gátlókat (PPI-k) (pl. omeprazol, lansoprazol, pantoprazol), antidepresszánsokat (pl. citalopram és amitriptilin), thrombocyta-aggregációt gátló szerek (pl. klopidogrél), gombaellenes szerek (pl. vorikonazol) és rákellenes vegyületek (pl. ciklofoszfamid).

Mi az 1-es fázisú anyagcsere?

Az I. fázisú anyagcsere redukciós, oxidációs vagy hidrolízises reakciókból áll. Ezek a reakciók arra szolgálnak, hogy a lipofil gyógyszereket polárisabb molekulákká alakítsák poláris funkciós csoport, például -NH2 vagy -OH hozzáadásával vagy expozíciójával. ... Ezek a reakciók magukban foglalják a konjugációs reakciókat, a glükuronizációt, az acetilezést és a szulfatálást.

Mit tesz a szervezet a drogozással?

A farmakokinetika , amelyet olykor úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és onnan történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.

Mi a gyógyszer-metabolizáció négy szakasza?

A gyógyszerek négy szakaszon mennek keresztül a szervezetben: felszívódás, eloszlás, metabolizmus és kiválasztódás . A gyógyszer beadása után felszívódik a véráramba. A keringési rendszer ezután szétosztja a gyógyszert a szervezetben. Ezután a szervezet metabolizálja.

Hogyan befolyásolja az életkor a gyógyszer anyagcseréjét?

Az öregedés a first-pass metabolizmus csökkenésével jár. Ennek valószínűleg a májtömeg és a véráramlás csökkenése az oka [52]. Ennek eredményeként a kiterjedt first-pass metabolizmuson áteső gyógyszerek, mint például a propranolol és a labetalol biohasznosulása jelentősen megnőhet [53–55].

Hol történik az 1. és 2. fázisú anyagcsere?

A máj az anyagcsere elsődleges helye. A máj tartalmazza a gyógyszerek és más xenobiotikumok metabolizmusához szükséges enzimeket. Ezek az enzimek két metabolikus utat indukálnak: az I. fázist (funkcionalizációs reakciók) és a II. fázist (bioszintetikus reakciók).

Mi a gyógyszerek máj metabolizmusa?

A májban előforduló gyógyszerek vagy metabolitok kémiai változásainak konstellációja, amelyeket mikroszomális enzimrendszerek hajtanak végre, amelyek katalizálják a glükuronid konjugációt, a gyógyszer oxidációját, redukcióját és hidrolízisét .

Hogyan működik a felezési idő a drogoknál?

A gyógyszer felezési ideje az az idő, amely alatt a gyógyszer hatóanyagának mennyisége a felére csökken. Ez attól függ, hogy a szervezet hogyan dolgozza fel a gyógyszert és hogyan szabadul meg tőle. Ez néhány órától néhány napig , vagy néha hetekig terjedhet.

Hány felezési idő kell ahhoz, hogy egy gyógyszer kiürüljön a szervezetből?

Sőt, a gyógyszer 94-97%-a 4-5 felezési idő után eliminálódik. Ebből következik, hogy 4-5 felezési idő után egy adott gyógyszer plazmakoncentrációja a klinikailag releváns koncentráció alatt lesz, és így elimináltnak tekintendő.

Mi a jó biohasznosulása egy gyógyszernek?

Egy gyógyszer abszolút biohasznosulása extravascularis úton történő beadás esetén általában egynél kisebb (azaz F<100%). Különféle fiziológiai tényezők csökkentik a gyógyszerek elérhetőségét, mielőtt azok a szisztémás keringésbe kerülnének.