Hol metabolizálódnak az amidok?
Pontszám: 4,7/5 ( 34 szavazat )Az amid helyi érzéstelenítők elsősorban a májban metabolizálódnak. Ezért a májfunkció jelentősen befolyásolhatja az anyagcsere sebességét. A jelentős májműködési zavar lassabb metabolizmust és a helyi érzéstelenítő toxicitás fokozott kockázatát eredményezheti.
Hol ürülnek ki az amidok?
Az amidok rendkívül stabilak oldatban, míg az észterek instabilok. Az amino-észtereket a plazmában a pszeudokolinészteráz enzim hidrolizálja, míg az amidvegyületek enzimatikus lebomláson mennek keresztül a májban, és a vizelettel választódnak ki .
Hol metabolizálódnak az amid érzéstelenítők?
Az amid típusú érzéstelenítők a májban metabolizálódnak, ezért máj- és/vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni őket. Ezzel szemben az észterekre példák a prokain, kloroprokain, tetrakain és benzokain.
Hol metabolizálódik az articaine?
Az artikain a szérumban a plazma kolinészteráz által metabolizálódik; bár májbetegségben szenvedő betegekben a kolinészteráz szintézise lecsökken, az eritrocitákban feltehetően megmarad a gyors hidrolízis.
Hogyan metabolizálódik a prilokain?
A prilokain metabolizmusa hasonló a lidokain metabolizmusához, gyorsan metabolizálódik a májban , és o-toluidin formájában választódik ki a vizelettel. A prilokain fő káros hatása a methemoglobinémia dózisfüggő termelése, ami csökkenti az oxigénszállító képességet.
Savas aminosavak és amidjaik metabolizmusa II Biokémia II Dr. Tejas Shah
Mi az érzéstelenítés négy szakasza?
- 1. szakasz: Indukció. A legkorábbi szakasz a gyógyszer első bevételétől a lefekvésig tart. ...
- 2. szakasz: Izgalom vagy delírium. ...
- 3. szakasz: Sebészeti érzéstelenítés. ...
- 4. szakasz: Túladagolás.
Mi a különbség a lidokain és a prilokain között?
Az Egyesült Államokban a zsírleszíváshoz és egyéb indikációkhoz használt tumeszcens érzéstelenítést általában lidokainnal állítják elő. Európában a prilokaint részesítik előnyben, mivel alacsonyabb a kardiotoxicitása és gyorsabban ürül ki. A lidokaintól eltérően azonban a prilokain dózisfüggő methemoglobinémiát okozhat .
Mi az articain pH-ja?
A lidokain pH-ja 5-5,5, míg az articaine 4,4-5,2, a prilokaine pedig 3,5-5,2 volt, és arra a következtetésre jutottak, hogy nincs szignifikáns különbség az injekciós fájdalom érzéstelenítő oldatai között.
Milyen mellékhatásai vannak az articainenak?
- gyenge vagy felületes légzés;
- lassú szívverés;
- könnyed érzés, mintha elájulnál;
- homályos látás, fülzúgás; vagy.
- szorongás, zavartság, nyugtalanság vagy remegés.
Melyik a legerősebb helyi érzéstelenítő?
Közbenső lánc: Minél hosszabb a köztes lánc, annál erősebb a helyi érzéstelenítő. A bupivakain a lidokainhoz képest hosszabb köztes lánccal rendelkezik. A bupivakain három-négyszer erősebb, mint a lidokain.
Melyik helyi érzéstelenítő a leghosszabb ideig ható?
Mivel a bupivakain HCl olyan erősen kötődik a fehérjékhez, ez volt a leghosszabb hatású helyi amid érzéstelenítő a piacon a liposzómás készítmény bevezetéséig.
Mérgezőek az amidok?
Az amid helyi érzéstelenítők elsősorban a májban metabolizálódnak. ... A jelentős májműködési zavar lassabb anyagcserét és a helyi érzéstelenítő toxicitás fokozott kockázatát eredményezheti.
Milyen gyógyszerek tartalmaznak amidokat?
- AneCream.
- AneCream5.
- artikain/epinefrin.
- bupivakain.
- bupivakain implantátum.
- bupivakain liposzóma.
- Karbokain.
- Citanest.
Hogyan fejti ki hatását a helyi érzéstelenítő az idegsejtekre?
A helyi érzéstelenítők érzéstelenítést hoznak létre az idegvégződések gerjesztésének gátlásával vagy a perifériás idegek vezetésének blokkolásával . Ezt úgy érik el, hogy az érzéstelenítők reverzibilisen kötődnek a nátriumcsatornákhoz, és inaktiválják azokat.
A benzokain a májban metabolizálódik?
A prilokain és a benzokain a helyi érzéstelenítéssel összefüggő methemoglobinémia legtöbb esetéért felelős két helyi érzéstelenítő, bár ritka esetekben más szerek is érintettek. A prilokain a májban O-toluidinné metabolizálódik , amely képes a hemoglobint methemoglobinná oxidálni.
Mi a mepivakain pH-ja?
A mepivakain-hidroklorid kémiailag és farmakológiailag rokon az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel. Amidkötést tartalmaz az aromás mag és az aminocsoport között. * Injekcióhoz való vízben. Az oldat pH-ját nátrium-hidroxiddal vagy sósavval 4,5 és 6,8 közé állítjuk.
Mi a propofol pH-ja?
A pKa értéke 11. A propofol oktanol/víz megoszlási hányadosa 6761:1 pH 6-8,5 között.
Mi a lidokain pH-ja?
A sima 1%-os lidokain pH-ja 6,09±0,16 , a sima 2%-os lidokain pH-ja 6,00±0,27 volt. Az epinefrin tartalmú oldatok savasabbak voltak, ha előzőleg kinyitották őket.
A mepivakain a májban metabolizálódik?
Gyorsan metabolizálódik , az érzéstelenítőnek csak kis százaléka (5-10 százalék) ürül változatlan formában a vizelettel. A máj a metabolizmus fő helye, a beadott dózis több mint 50%-a metabolitok formájában az epébe ürül.
Mi a legerősebb fogászati érzéstelenítő?
A fogászatban a fájdalom megelőzésére és kezelésére használható, gazdag helyi érzéstelenítő szerek közül a 4%-os articain oldatok minden klinikai helyzetben a legmagasabb szintű érzéstelenítő hatást és a legalacsonyabb szisztémás toxicitást érik el, megelőzve kiváló fizikai-kémiai jellemzőit és farmakológiai profilját.
Melyik helyi érzéstelenítő metabolizálódik a májban?
Mivel a ropivakain amid típusú helyi érzéstelenítő, a májban a citokróm P450 (P450) metabolizálja, eliminációja és plazmakoncentrációja a P450 szintjétől függhet.
Melyik az erősebb prilokain vagy lidokain?
Szignifikáns eredményeket csak 60 perces expozíciós idő és 0,8 N bélyegnyomás mellett találtak. 20%-os koncentrációban a lidokain hatékonyabb volt a placebóhoz képest, és ugyanolyan hatásos volt a lidokain/prilokainhoz képest a fájdalom csökkentésében.
Miért használják együtt a lidokaint és a prilokaint?
A lidokain/prilokain két helyi érzéstelenítő, a lidokain és a prilokain kombinációja. Mindkét gyógyszer felszívódik a bőrön keresztül, ahol az idegeire hatva csökkenti a fájdalmat. Ha lidokaint/prilokaint alkalmaz a bőr egy területére, az érzésvesztést okoz, ahol alkalmazza .