Mi az a proteáz inhibitor?
Pontszám: 4,5/5 ( 57 szavazat )A proteázgátlók a HIV/AIDS és a hepatitis C kezelésére széles körben használt vírusellenes gyógyszerek osztálya. A proteázgátlók megakadályozzák a vírus replikációját azáltal, hogy szelektíven kötődnek a vírusproteázokhoz, és blokkolják a fertőző vírusrészecskék előállításához szükséges fehérje-prekurzorok proteolitikus hasítását.
Mi a példa a proteáz inhibitorra?
A proteázgátlókra példák a ritonavir, a szakinavir és az indinavir . A proteázgátlóval végzett egyszeres terápia a gyógyszerrezisztens HIV szelekcióját eredményezheti.
Mit csinál a proteáz inhibitor?
A proteázgátlók, amelyek a HIV kezelésére használt kulcsfontosságú gyógyszerek közé tartoznak, a proteolitikus enzimekhez (proteázokhoz) kötődve fejtik ki hatásukat. Ez blokkolja működési képességüket . A proteázgátlók nem gyógyítják meg a HIV-t. Ám a proteázok blokkolásával megakadályozhatják a HIV-szaporodást.
Melyik gyógyszer a proteáz inhibitor?
Tíz HIV-proteáz-gátlót hagyott jóvá az FDA; ezek az inhibitorok a következők: szakinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, amprenavir, fozamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir és darunavir (2. ábra). Sajnos a legtöbb gátlószert mellékhatások kísérik hosszú távú kezelés során.
Miért rosszak a proteázgátlók?
A proteázgátlók és a sztatinok együttes alkalmazása növelheti a sztatinok vérszintjét, és növelheti az izomkárosodás (miopátia) kockázatát. A myopathia legsúlyosabb formája, az úgynevezett rabdomiolízis, károsíthatja a vesét, és veseelégtelenséghez vezethet, amely végzetes is lehet.
HIV: A proteázgátlók (PI-k) hatásmechanizmusai
Milyen élelmiszerek tartalmaznak proteázgátlókat?
Proteázgátlókat számos növényben találtak, beleértve a legtöbb hüvelyes és gabonafélét , valamint bizonyos gyümölcsöket (alma, banán, ananász és mazsola) és zöldségeket (káposzta, uborka, burgonya, spenót és paradicsom) (4,43). ).
Milyen mellékhatásokat okozhatnak a proteázgátlók?
A proteázgátlókkal kapcsolatos gyakori nemkívánatos események közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri mellékhatások ( hasmenés, hányinger, hányás ) és az anyagcsere-szövődmények (diszlipidémia, inzulinrezisztencia, lipodystrophia).
Milyen előnyei vannak a proteáznak?
A proteolitikus enzimek számos fontos funkciót töltenek be a szervezetben, beleértve a táplálék lebontását is, és bizonyos élelmiszerekben és kiegészítőkben is megtalálhatók. A tanulmányok azt sugallják, hogy javíthatják az emésztést, csökkenthetik a gyulladást , enyhíthetik az ízületi gyulladásos fájdalmat és esetleg csökkenthetik az IBS-hez kapcsolódó tüneteket.
Szükségesek-e proteázgátlók?
A sejtek sokféle proteázt tartalmaznak. Ezért különböző inhibitorok keverékére van szükség a fehérjék teljes védelméhez az izolálás és a további kísérletekhez (pl. Western-blot, riportergén-analízis, fehérjekölcsönhatás vagy aktivitási vizsgálatok) történő tisztítás során.
A proteázgátlók biztonságosak?
A proteázgátlók általában biztonságosak . Az egyéb betegségekben szenvedő betegeket ellenőrizni kell a lehetséges mellékhatások miatt. A proteázgátló kezelés megkezdése előtt tájékoztassa egészségügyi szolgáltatóját az Ön által szedett gyógyszerekről és kiegészítőkről.
Mik azok a természetes proteáz inhibitorok?
Sok kutató ezeket a növényi proteáz inhibitorokat olyan családokba sorolta, mint a Bowman-Birk, Kunitz, Burgonya I, Potato II, Serpine, Gabona, Repce, Mustár és Squash (Laskowski és Qasim, 2000; De Leo et al., 2002). A természetben előforduló PI-k nagy mennyiségben fordulnak elő a hüvelyes magvakban .
Hogyan kell szedni a proteázgátlókat?
Az adagolási rend a következő: szakinavir, 3 kapszula 8 óránként étkezés közben ; ritonavir, 6 kapszula 12 óránként étkezés közben; és indinavir, 2 kapszula 8 óránként éhgyomorra. A ritonavirnak a legsúlyosabb mellékhatásai vannak, beleértve a hányingert, hasmenést és kezdetben a száj, a karok vagy a lábak bizsergő érzését.
Hol működik a proteáz?
A proteáz olyan enzimcsoportot jelent, amelynek katalitikus funkciója a fehérjék peptidkötéseinek hidrolizálása . Proteolitikus enzimeknek vagy proteinázoknak is nevezik őket. ... Például a vékonybélben a proteázok megemésztik az étrendi fehérjéket, hogy lehetővé tegyék az aminosavak felszívódását.
Mi volt az első proteáz inhibitor?
Az első proteázgátló, amelyet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) hagyott jóvá, a szakinavir volt 1995 decemberében, mindössze 97 nappal azután, hogy az FDA megkapta a forgalomba hozatali kérelmét. Hónapokon belül két másik proteázgátlót, a ritonavirt és az indinavirt is jóváhagyták.
Túl sok proteázgátlót adhat hozzá?
Egyes proteázgátló koktélokat DMSO-oldószeres oldatként szállítják a végső koncentráció 100-szorosára, így 1X-nél a DMSO-koncentráció 1%, amit a legtöbb fehérje képes kezelni. Ha több ilyen koktélt adunk hozzá, az károsíthatja a fehérjét, ha nagyon érzékeny az oldószerre.
Mikor adnak hozzá proteázgátlót?
Közvetlenül a homogenizálási folyamat megkezdése előtt adja hozzá a proteázgátlókat. Ha a célpont érzékeny az endogén proteázok általi lebontásra, akkor elég gyorsan lebomlik, amint a proteázok felszabadulnak a sejtek homogenizálásával.
Mennyibe kerül egy proteáz inhibitor?
Mennyi P8340 terméket, Proteáz Inhibitor Cocktail-t használjak? A koktéloldat 1 ml -e 100 ml lizátumban 20 g (nedves tömeg) szarvasmarhamájból vagy 10 ml CHO sejtekből nyert sejtlizátumban 100 milliós sejtsűrűség mellett található endogén enzimek gátlására ajánlott (108) sejt per ml.
Mi történik, ha a szervezet nem termel proteázt?
A savasság a fehérje emésztésével jön létre. Ezért a proteázhiány lúgos felesleget eredményez a vérben . Ez a lúgos környezet szorongást és álmatlanságot okozhat.
Mik a proteázhiány tünetei?
A proteázhiány szárazsággal jár. A végtagszárazság és a száraz bőrkiütések általában a szabály. A székrekedés, a kalciumhiány, az ínygyulladás, a gomba, a magas vérnyomás, a halláskárosodás, a fogszuvasodás és a hangulati ingadozások a proteázhiányhoz kapcsolódó tünetek.
Melyik szakaszban akadályozzák meg a proteázgátlók?
A proteázgátlók megakadályozzák a vírus replikációját azáltal, hogy szelektíven kötődnek a vírusproteázokhoz (pl. HIV-1 proteáz), és blokkolják a fertőző vírusrészecskék előállításához szükséges fehérje-prekurzorok proteolitikus hasítását.
Mennyi ideig tartanak a proteázgátlók?
Ha pufferben 1-szeresre hígítjuk, a proteáz inhibitorok 1-2 hétig aktívak maradnak 4 °C-on és 12-15 hétig -20 °C-on .
Melyik nem mellékhatása az indinavirnak?
Az indinavir veseköveket okozhat. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha olyan tünetei vannak, mint oldalsó vagy középső hátfájás, rózsaszínű/véres vizelet vagy vizelési fájdalom. Ez a gyógyszer ritkán emelheti vércukorszintjét, ami cukorbetegséget okozhat vagy ronthat.
Vannak természetes proteázgátlók?
Sok kutató ezeket a növényi proteáz inhibitorokat olyan családokba sorolta, mint a Bowman-Birk, Kunitz, Burgonya I, Potato II, Serpine, Gabona, Repce, Mustár és Squash (Laskowski és Qasim, 2000; De Leo et al., 2002). A természetben előforduló PI-k nagy mennyiségben fordulnak elő a hüvelyes magvakban .
Mi a proteáz aktivitás?
A proteáz (más néven peptidáz vagy proteináz) egy olyan enzim, amely katalizálja (növeli a reakciósebességet vagy "felgyorsítja") a proteolízist, a fehérjék kisebb polipeptidekre vagy egyedi aminosavakra való lebontását . Ezt úgy teszik, hogy a fehérjékben lévő peptidkötéseket hidrolízissel hasítják fel, amely reakció során a víz felbontja a kötéseket.
Hogyan védik a proteázgátlók a növényeket?
A proteázgátlók mindenütt megtalálhatók a gumókban és a növényi magvakban [44], és általában úgy tartják, hogy raktározó fehérjékként és védekezési mechanizmusként működnek [45]. ... Táplálkozásellenes kölcsönhatásuk révén fontos szerepet játszanak a növényi szövetek védelmében a kártevők és kórokozók támadásával szemben.