Mikor váltak elérhetővé a proteázgátlók?
Pontszám: 4,2/5 ( 53 szavazat )Az első proteázgátló, amelyet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) hagyott jóvá, a szakinavir volt 1995 decemberében , mindössze 97 nappal azután, hogy az FDA megkapta a forgalomba hozatali kérelmét. Hónapokon belül két másik proteázgátlót, a ritonavirt és az indinavirt is jóváhagyták.
Használnak még proteázgátlókat?
A HIV-fertőzött embereknek beszélniük kell egészségügyi szolgáltatójukkal arról, hogy a proteázgátlók jó választás-e számukra. Más gyógyszerekkel együtt alkalmazva ezek a gyógyszerek nagyon hatékonyak lehetnek a tünetek enyhítésében és a HIV progressziójának lelassításában. Ennek ellenére ezeknek a gyógyszereknek jelentős mellékhatásai és kölcsönhatásai vannak .
Ki fejlesztette ki a proteázgátlókat?
A HIV ellen jelenleg használatos proteázgátló gyógyszerek mindegyike, valamint azok, amelyeket más fertőző betegségek, sőt a rák elleni küzdelemre fejlesztettek ki, létezésüket Wilhelm Kühne német tudós több mint 120 évvel ezelőtti felfedezésének köszönhetik.
Milyen cégek gyártanak proteázgátlókat?
AIDS: A proteázgátlók blokkolják a HIV-t azáltal, hogy a proteáz enzimhez kötődnek, és remélhetőleg erősebbek és kevésbé toxikusak, mint a nukleozid analógok. A Hoffmann-La Roche, a Merck, az Abbott, a Searle, az Agouron, a Kyoto és az Upjohn cégek mind tesztelték a proteázgátlókat humán kísérletekben.
Mikor hagyta jóvá a Haart az FDA?
Nem sokkal azután, hogy 1987 márciusában az FDA jóváhagyta az AZT-t, világossá vált, hogy előnyei átmenetiek, és korlátozottak a súlyos vérszegénység és egyéb toxicitások miatt, és hogy a kezelés sikertelensége a HIV-rezisztensek megjelenésével függ össze.
HIV: A proteázgátlók (PI-k) hatásmechanizmusai
Mikor jelent meg az első antiretrovirális gyógyszer?
1987 márciusában az AZT volt az első olyan gyógyszer, amely elnyerte az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalának jóváhagyását az AIDS kezelésére.
Mik azok a természetes proteázgátlók?
Sok kutató ezeket a növényi proteáz inhibitorokat olyan családokba sorolta, mint a Bowman-Birk, Kunitz, Burgonya I, Potato II, Serpine, Gabona, Repce, Mustár és Squash (Laskowski és Qasim, 2000; De Leo et al., 2002). A természetben előforduló PI-k nagy mennyiségben fordulnak elő a hüvelyes magvakban .
Mit jelentenek a proteázgátlók?
A proteázgátlók olyan szintetikus gyógyszerek, amelyek gátolják a HIV-1 proteáz hatását, egy olyan enzimet, amely két prekurzor fehérjét kisebb fragmensekre hasít. Ezek a fragmentumok szükségesek a vírus növekedéséhez, fertőzőképességéhez és replikációjához.
Miért használunk proteázgátlókat?
A proteázgátlók értékes és hasznos reagensek azon kutatók számára, akik szeretnék gátolni a fehérjék általános lebomlását a szövetekben vagy sejtkivonatokban endogén proteázok által . Az izolálás és jellemzés során a proteázok veszélyt jelenthetnek egy fehérje sorsára nézve.
Szükségesek-e proteázgátlók?
A sejtek sokféle proteázt tartalmaznak. Ezért különböző inhibitorok keverékére van szükség a fehérjék teljes védelméhez az izolálás és a további kísérletekhez (pl. Western-blot, riportergén-analízis, fehérjekölcsönhatás vagy aktivitási vizsgálatok) történő tisztítás során.
Milyen mellékhatásokat okozhatnak a proteázgátlók?
A proteázgátlókkal kapcsolatos gyakori nemkívánatos események közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri mellékhatások ( hasmenés, hányinger, hányás ) és az anyagcsere-szövődmények (diszlipidémia, inzulinrezisztencia, lipodystrophia).
Hány proteázgátló van?
Tíz HIV-proteáz-gátlót hagyott jóvá az FDA; ezek az inhibitorok a következők: szakinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, amprenavir, fozamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir és darunavir (2. ábra). Sajnos a legtöbb gátlószert mellékhatások kísérik hosszú távú kezelés során.
Hogyan kell szedni a proteázgátlókat?
Az adagolási rend a következő: szakinavir, 3 kapszula 8 óránként étkezés közben ; ritonavir, 6 kapszula 12 óránként étkezés közben; és indinavir, 2 kapszula 8 óránként éhgyomorra. A ritonavirnak a legsúlyosabb mellékhatásai vannak, beleértve a hányingert, hasmenést és kezdetben a száj, a karok vagy a lábak bizsergő érzését.
A proteázgátlók súlygyarapodást okoznak?
A hasi zsírgyarapodás a proteázgátló osztályba tartozó gyógyszerekkel, különösen az indinavirral, a nelfinavirral vagy a ritonavirrel való kezeléssel járt együtt. Az újabb NRTI-ket és proteázgátlókat nem hozták összefüggésbe ezekkel a testzsír-elváltozásokkal, és a lipodystrophia szindróma manapság ritka a kezelés megkezdésekor.
Melyek nem az indinavir mellékhatásai?
Az indinavir veseköveket okozhat. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha olyan tünetei vannak, mint oldalsó vagy középső hátfájás, rózsaszínű/véres vizelet vagy vizelési fájdalom. Ez a gyógyszer ritkán emelheti vércukorszintjét, ami cukorbetegséget okozhat vagy ronthat.
Túl sok proteázgátlót adhat hozzá?
Egyes proteázgátló koktélokat DMSO-oldószeres oldatként szállítják a végső koncentráció 100-szorosára, így 1X-nél a DMSO-koncentráció 1%, amit a legtöbb fehérje képes kezelni. Ha több ilyen koktélt adunk hozzá, az károsíthatja a fehérjét, ha nagyon érzékeny az oldószerre.
Mennyi ideig tartanak a proteázgátlók?
A Pierce proteáz, foszfatáz, valamint (proteáz és foszfatáz) gátló tabletták és mini tabletták 4°C-on tárolva legalább egy évig stabilak, de csak a szükségesség előtti friss oldatok elkészítését javasoljuk.
Mikor adnak hozzá proteázgátlót?
Közvetlenül a homogenizálási folyamat megkezdése előtt adja hozzá a proteázgátlókat. Ha a célpont érzékeny az endogén proteázok általi lebontásra, akkor elég gyorsan lebomlik, amint a proteázok felszabadulnak a sejtek homogenizálásával.
Hol működik a proteáz?
A proteáz olyan enzimcsoportot jelent, amelynek katalitikus funkciója a fehérjék peptidkötéseinek hidrolizálása . Proteolitikus enzimeknek vagy proteinázoknak is nevezik őket. ... Például a vékonybélben a proteázok megemésztik az étrendi fehérjéket, hogy lehetővé tegyék az aminosavak felszívódását.
Mi a proteáz funkciója?
A proteázok funkciója a fehérjék hidrolízisének katalizálása , amelyet nagy értékű fehérje-hidrolizátumok előállítására használnak ki különböző fehérjeforrásokból, például kazeinből, tejsavóból, szójafehérjéből és halhúsból.
Mi a proteáz aktivitás?
A proteáz (más néven peptidáz vagy proteináz) egy olyan enzim, amely katalizálja (növeli a reakciósebességet vagy "felgyorsítja") a proteolízist, a fehérjék kisebb polipeptidekre vagy egyedi aminosavakra való lebontását . Ezt úgy teszik, hogy a fehérjékben lévő peptidkötéseket hidrolízissel hasítják fel, amely reakció során a víz felbontja a kötéseket.
Mely élelmiszerek tartalmaznak magas proteázgátlót?
Proteázgátlókat számos növényben találtak, beleértve a legtöbb hüvelyes és gabonafélét , valamint bizonyos gyümölcsöket (alma, banán, ananász és mazsola) és zöldségeket (káposzta, uborka, burgonya, spenót és paradicsom) (4,43). ).
Hol találhatók proteázgátlók?
A proteázgátlók mindenütt bőségesek a gumókban és a növényi magvakban [17]. A proteináz inhibitorok számos szisztematikus csoportba tartozó növényekben találhatók, bár a proteináz inhibitorok magas szintje gyakran megtalálható a Solanaceae családba tartozó növényekben [18].
Mi az a proteázgátló koktél?
A Protease Inhibitor Cocktail (ab271306) megvédi a fehérjekivonatokat az aminopeptidázoktól, metalloproteázoktól, valamint a szerin-, cisztein- és aszparaginsav-proteázoktól . DMSO-ban oldott proteáz inhibitorok 100-szoros törzsoldataként és vízben oldott EDTA 100-szoros törzsoldataként (pH 8,0) kerül forgalomba.
Használják még az AZT-t?
Ma az AZT-t önmagában nem alkalmazzák , mivel az egy gyógyszeres terápia (monoterápia) gyógyszerrezisztenciához vezet. Számos bizonyíték van arra, hogy az AZT biztonságos a terhes nők és a magzat számára, ha az irányelveknek megfelelően használják.