Mi történik a dealkilezés során?
Pontszám: 4,1/5 ( 30 szavazat )Az N-dealkilezés egy gyakran megfigyelt metabolikus reakció a szekunder és tercier aminokat tartalmazó gyógyszereknél . ... A javasolt és megerősített hipotézis bebizonyította, hogy az N-dealkilezés ez az enzim által akkor megy végbe, ha az anyagcsere preferált helye blokkolva van más oxidatív metabolikus útvonalak felé.
Mi az a dealkilezési folyamat?
főnév, többes szám: dealkylations. Alkilcsoportok eltávolítása egy vegyületből , főként a szerves kémiában a kémiai reakciók megváltoztatására. Kiegészítés. Ez különféle oxidok felhasználásával történik, különösen az oxidatív dealkilezés során.
Az alábbiak közül melyik példa az O-dealkilezésre?
Példák olyan gyógyszerekre, amelyekben az O-dealkilezés jelentős szerepet játszik, a fenacetin (45), 74 dextrometorfán (47), 75 kodein (49), 76 és metoprolol (51) 77 ([14]–[17] egyenlet).
Mi a heteroatom-dealkilezés?
Ha a heteroatom nitrogén- vagy kénatom, akkor az enzimek vagy elvonnak egy hidrogénatomot a molekulából (HAT), vagy egyetlen elektrontranszferen mennek keresztül. Egyes esetekben a SET és a HAT folyamat a szomszédos atomokon versenghet az aktív oxigénért, ami dealkilációhoz vagy N,S oxidációhoz vezet.
Milyen enzimek vesznek részt az N-oxidációban és az N-dealkilezésben?
A problémát okozó biotranszformáció gyakran egy oxidatív N-dealkilezési reakció, amelyet egy citokróm P450 enzim katalizál.
Egyszerűsített gyógyszeranyagcsere *ANIMÁLT*
Mit jelent az n-dealkilezés?
Az N-dealkilezés egy gyakran megfigyelt metabolikus reakció a szekunder és tercier aminokat tartalmazó gyógyszereknél . ... A javasolt és megerősített hipotézis bebizonyította, hogy az N-dealkilezés ez az enzim által akkor megy végbe, ha az anyagcsere preferált helye blokkolva van más oxidatív metabolikus útvonalak felé.
Mi a glükuronidációs reakció?
A glükuronidáció egy konjugációs reakció, amelynek során az UDP-glükuronsav kofaktorból származó glükuronsav kovalensen kapcsolódik egy nukleofil funkciós csoportot tartalmazó szubsztráthoz. A keletkező metabolit, az úgynevezett glükuronid, általában az epével és a vizelettel ürül.
Mi az 1-es fázisú reakció?
Az I. fázisú reakciókat nagy vonalakban három kategóriába sorolják: oxidáció, redukció és hidrolízis . Mivel a legtöbb kis molekulájú gyógyszer lipofil jellegű, a gyógyszer-metabolizmus ezeket a hidrofób vegyületeket vízoldékonyabb vegyületekké alakítja, amelyek kiválaszthatók. Jellemzően az oxidáció a leggyakoribb I. fázisú reakció.
Mi a glükuronidációs anyagcsere?
A glükuronidáció magában foglalja az alapvegyület UDP-glükuronozil-transzferázok (UGT) általi metabolizmusát hidrofil és negatív töltésű glükuronidokká , amelyek nem tudnak kilépni a sejtből az efflux transzporterek segítsége nélkül.
Mi a gyógyszeranyagcsere két fázisa?
A gyógyszeranyagcsere-reakciók két fázisból állnak: I. fázis (funkcionalizálási) reakciók, például oxidáció, hidrolízis; és II. fázisú (konjugációs) reakciók, például glükuronidáció, szulfátkonjugáció . Az oxidációs reakciók a leggyakoribbak és létfontosságúak.
Milyen típusú reakció a dealkilezés?
Az N-dealkilezés gyakran előforduló metabolikus reakció . Gyakran felelős az N-alkil tartalmú gyógyszerből nyert fő metabolit termeléséért.
A demetiláció oxidáció?
Definíció: Egy vagy több metilcsoport eltávolításának folyamata egy molekulából, amely magában foglalja a szubsztrátban lévő egy vagy több atom oxidációját (azaz elektronvesztését).
Mik azok a konjugációs reakciók?
A konjugációs reakciók általában nagy energiájú köztitermék általi metabolitaktivációt foglalnak magukban, és két általános típusba sorolták őket: I. típusú (pl. glükuronidáció és szulfonáció), amelyben az aktivált konjugálószer a szubsztráttal kombinálódik, hogy konjugált terméket kapjon, és a II. pl aminosav...
Mi a monooxigenáz reakció?
A monooxigenázok olyan enzimek, amelyek számos anyagcsereút során egyetlen hidroxilcsoportot építenek be szubsztrátumokba . Ebben a reakcióban a dioxigén két atomja egy hidroxilcsoporttá és egy H 2 O molekulává redukálódik a NAD(P)H egyidejű oxidációjával.
Hogyan lehet eltávolítani a metilcsoportot?
A demetiláció az a kémiai folyamat, amely egy metilcsoport (CH 3 ) eltávolítását eredményezi a molekulából. A demetilezés általános módja a metilcsoport hidrogénatommal való helyettesítése, ami egy szén- és két hidrogénatom veszteséget eredményez.
Hogyan keletkezik a benzol?
A benzolt természetesen vulkánok és erdőtüzek termelik . Az otthonokban a benzol megtalálható ragasztókban, ragasztókban, tisztítószerekben, festékeltávolítókban, dohányfüstben és benzinben. A legtöbb benzol a környezetben a kőolajtermékek felhasználásából származik. A benzol gyorsan elpárolog a vízből vagy a talajból.
Mi történik a glükuronidáció során?
A glükuronidáció a vízben oldódó szubsztrátok xenobiotikumokból történő képződésének fő mechanizmusa, ami a szervezetből az epével vagy vizelettel történő eltávolításához vezet .
Mit tesz a szervezet a drogozással?
A farmakokinetika , amelyet néha úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és a testen kívülre történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.
Mi a glükuronidáció célja?
Az emberi szervezet glükuronidációt használ , hogy sokféle anyagot vízoldékonyabbá tegyen , és ily módon lehetővé tegye azok későbbi kiürülését a szervezetből a vizelettel vagy széklettel (a máj epén keresztül). A hormonok glükuronidáltak, hogy megkönnyítsék a testben való szállítást.
Mi a különbség az 1-es és a 2-es fázisú anyagcsere között?
A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú metabolizmus a kiindulási gyógyszert poláris aktív metabolitokká , míg a II. fázisú metabolizmus az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítja. Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása.
Mi az 1-es fázisú anyagcsere?
Az I. fázisú anyagcsere redukciós, oxidációs vagy hidrolízises reakciókból áll. Ezek a reakciók arra szolgálnak, hogy a lipofil gyógyszereket polárisabb molekulákká alakítsák poláris funkciós csoport, például -NH2 vagy -OH hozzáadásával vagy expozíciójával. ... Ezek a reakciók magukban foglalják a konjugációs reakciókat, a glükuronizációt, az acetilezést és a szulfatálást.
Hol fordulnak elő az 1. fázis reakciói?
Az I. fázisú reakciókban részt vevő enzimek elsősorban a májsejt endoplazmatikus retikulumában találhatók , ezeket mikroszomális enzimeknek nevezzük. A II. fázisú metabolizmus magában foglalja egy hidrofil endogén fajták, például glükuronsav vagy szulfát bevitelét a gyógyszermolekulába.
Mi a glükuronidációs út?
A glükuronidáció a II. fázisú metabolizmus fő útja, és a gyógyszerkonjugáció körülbelül 35%-áért felelős. Az UGT-k mikroszomális membránhoz kötöttek, és katalizálják az uridin-difoszfoglükuronát glükuronátcsoportjának (UDPGA, társszubsztrát) átvitelét a specifikus szubsztrátok funkcionális csoportjába.
Miért nevezik a gyógyszereket xenobiotikumoknak?
A xenobiotikus kifejezés a görög ξένος (xenosz) = idegen, idegen és βίος (biosz) = élet szavakból , valamint a -τικός, -ή, -όν (-tikos, -ē, -on) melléknevek görög utótagjából származik. ... A xenobiotikumok a rákkeltő anyagok, gyógyszerek, környezetszennyező anyagok, élelmiszer-adalékanyagok, szénhidrogének és peszticidek csoportjába sorolhatók.
Hogyan metabolizálódik a paracetamol?
A paracetamol könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma csúcskoncentrációja a bevétel után körülbelül 30 perc és 2 óra között alakul ki. A májban metabolizálódik (90-95%), és főként glükuronid és szulfát konjugátumok formájában választódik ki a vizelettel . Kevesebb, mint 5%-a ürül változatlan paracetamol formájában.