Mi az 1-es fázisú anyagcsere?

Az I. fázisú anyagcsere redukciós, oxidációs vagy hidrolízises reakciókból áll. Ezek a reakciók arra szolgálnak, hogy a lipofil gyógyszereket polárisabb molekulákká alakítsák poláris funkciós csoport, például -NH2 vagy -OH hozzáadásával vagy expozíciójával. ... Ezek a reakciók magukban foglalják a konjugációs reakciókat, a glükuronizációt, az acetilezést és a szulfatálást.

Mi okozza a lassú gyógyszer-anyagcserét?

A mögöttes egészségügyi állapotok is befolyásolhatják a gyógyszer-anyagcsere sebességét. Ennek nagyobb kockázata a krónikus májbetegség , a veseelégtelenség vagy az előrehaladott szívelégtelenség.

Mi a konjugáció folyamata?

A konjugáció az a folyamat, amelynek során az egyik baktérium közvetlen érintkezés útján genetikai anyagot ad át a másiknak . A konjugáció során az egyik baktérium a genetikai anyag donoraként, a másik pedig a recipiensként szolgál. A donor baktérium egy DNS-szekvenciát hordoz, amelyet termékenységi faktornak vagy F-faktornak neveznek.

Mi a különbség az 1-es és a 2-es fázisú anyagcsere között?

A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú metabolizmus a kiindulási gyógyszert poláris aktív metabolitokká , míg a II. fázisú metabolizmus az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítja. Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása.

Mi a konjugáció jelentősége?

3 Ragozás. A konjugáció a baktériumok közötti genetikai csere fontos folyamata . A folyamathoz szükség van a donor sejt és a recipiens sejt párosítására, és egy cisz-hatású nick site-t (oriT) és a transzfer fehérje által adott transz-aktív funkciókat foglal magában.

A demetiláció oxidáció?

A biokémiai rendszerekben a demetiláció folyamatát demetilázok katalizálják . Ezek az enzimek oxidálják az N-metil-csoportokat, amelyek a hisztonokban és a DNS egyes formáiban fordulnak elő: ... Az egyik ilyen oxidatív enzimcsalád a citokróm P450.

Milyen enzimek vesznek részt az N-oxidációban és az N-dealkilezésben?

Míg mind a másodlagos, mind a tercier alkil-amino-csoportokat (nyílt láncú alifás vagy heterociklusos) a CYP450 izoenzimek oxidatív N-dealkilezése metabolizálja, csak a tercier alkilamino-csoportok vannak kitéve a flavin-tartalmú monooxigenáz (FMO) általi metabolikus N-oxidációnak, így N-oxid keletkezik. Termékek.

Mi a glükuronidációs reakció?

A glükuronidáció egy konjugációs reakció, amelynek során az UDP-glükuronsav kofaktorból származó glükuronsav kovalensen kapcsolódik egy nukleofil funkciós csoportot tartalmazó szubsztráthoz. A keletkező metabolit, az úgynevezett glükuronid, általában az epével és a vizelettel ürül.

Mi az oxidatív N-dealkilezés?

Az N-oxidációról általában úgy gondolják, hogy egy elektron (SET) átvitelét jelenti a nitrogén magányos párjából a perferrilfajtákba, hogy a (II) vegyületet hozzuk létre, majd oxigénrekombinációval N-oxid terméket kapunk. Az N-dealkilezés számos amin gyógyszer fő anyagcsereútja .

Mi történik, ha a metabolikus enzimek gátolódnak?

A szubsztrát továbbra is tud kötődni az enzimhez, de az inhibitor megváltoztatja az enzim alakját, így az már nincs optimális helyzetben a reakció katalizálásához . Ábra: Alloszterikus inhibitorok és aktivátorok: Az alloszterikus inhibitorok módosítják az enzim aktív helyét, így a szubsztrátkötés csökken vagy megakadályozható.

Mi az aromás hidroxilezés?

Az aromás hidroxiláció fontos metabolikus folyamat , amit a hem-tartalmú P450-ek, a flavin-monooxigenázok, a pterin-függő nem-hem monooxigenázok, a nem-hem mononukleáris vas-dioxigenázok és a divas-hidroxilázok reakciói bizonyítanak (1-4).

Mi a gyógyszeranyagcsere 1. és 2. fázisa?

A gyógyszermetabolizmus I. fázisú reakciói magukban foglalják a kiindulási gyógyszer oxidációját, redukcióját vagy hidrolízisét , aminek eredményeként polárisabb molekulává alakul át. A II. fázisú reakciók a hatóanyag vagy metabolitjainak egy másik molekulához, például glükuronidációhoz, acilezéshez, szulfáthoz vagy glicinhez való kapcsolásával történő konjugációt foglalnak magukban.

Hol történik az 1. és 2. fázisú anyagcsere?

A máj az anyagcsere elsődleges helye. A máj tartalmazza a gyógyszerek és más xenobiotikumok metabolizmusához szükséges enzimeket. Ezek az enzimek két metabolikus utat indukálnak: az I. fázist (funkcionalizációs reakciók) és a II. fázist (bioszintetikus reakciók).

Minden gyógyszer átmegy az 1. és 2. fázisú metabolizmuson?

Ezt konjugációnak nevezik, a terméket pedig konjugátumnak. A 2. fázisban képződött metabolitok valószínűleg nem lesznek farmakológiailag aktívak. Egyes gyógyszerek 1. vagy 2. fázisú metabolizmuson mennek keresztül, de a legtöbben az 1. fázisú metabolizmuson megy keresztül, amelyet a 2. fázis metabolizmus követ .

Melyek a ragozás típusai?

Mi az a ragozás és miért fontos?

A konjugáció egy olyan mechanizmus, amellyel egy baktérium genetikai anyagot képes átvinni egy szomszédos baktériumba . A genetikai átvitelhez a két baktérium közötti érintkezés szükséges. Ezt az érintkezést a bakteriális függelék, az úgynevezett pilus közvetíti. A konjugáció lehetővé teszi a baktériumok genetikai sokféleségének növelését.

Mi a ragozás és típusai?

A bakteriális konjugáció a genetikai transzfer szexuális módja abban az értelemben, hogy két, szexuálisan különböző sejttípusból származó kromoszómaanyag egy meghatározott és programozott folyamat során egyesül.

Mennyire koncentrált a gyógyszer 2 órás beadás után?

1 órával a gyógyszer beadása után 6,25 mg gyógyszer marad a szervezetben. 2 órával a gyógyszer beadása után 0,39 mg gyógyszer marad a szervezetben.

Honnan tudhatod, hogy gyenge az anyagcsere?

Gyenge metabolizáló: A gyógyszer nagyon lassan bomlik le . Szokásos adagok mellett mellékhatások léphetnek fel. Köztes metabolizáló: Lassú anyagcsere. Túl sok gyógyszert tartalmazhat normál adagokban, ami mellékhatásokat okozhat.

Milyen tényezők befolyásolják a gyógyszer anyagcseréjét?

Különféle fiziológiai és kóros tényezők is befolyásolhatják a gyógyszeranyagcserét. A gyógyszermetabolizmust befolyásoló fiziológiai tényezők közé tartozik az életkor , az egyéni eltérések (pl. farmakogenetika), az enterohepatikus keringés, a táplálkozás, a bélflóra vagy a nemi különbségek.