Használják a szulfonamidok a cyp450 enzimrendszert?
Pontszám: 4,1/5 ( 34 szavazat )Kiterjedten beszámoltak a tolbutamid és a szulfonamidok közötti gyógyszerkölcsönhatásokról. ... Bár a citokróm P450 (CYP) 2C8, 2C9 és 2C19 metabolizálja a tolbutamidot, a fő érintett enzim a CYP2C9 volt. Számos szulfonamid K(i) értéke összehasonlítható volt a humán máj mikroszómák és a rekombináns CYP2C9 között.
Mely gyógyszereket metabolizálja a P450?
A metabolizálódó gyógyszerek közé tartoznak a nyugtatók, mint a midazolam, a triazolam és a diazepam , az antidepresszánsok amitriptilin és az imipramin, az aritmiás szerek amiodaron, a kinidin, a propafenon és a dizopiramid, az antihisztaminok, a terfenadin, asztemizol és loratidin, a dilkalciumcsatorna-antagonisták stb.
Mi az a cyp450 enzimrendszer?
A citokróm P450 (CYP) enzimek szupercsaládja, amely kofaktorként hemet tartalmaz, amely monooxigenázként működik . Emlősökben ezek a fehérjék oxidálják a szteroidokat, zsírsavakat és xenobiotikumokat, és fontosak a különböző vegyületek kiürülésében, valamint a hormonszintézisben és -lebontásban.
Melyik gyógyszer a cyp450 enzimindukálója?
A fenobarbitál egy erős citokróm P450 enziminduktor, amely kölcsönhatásokhoz vezet más gyógyszerekkel azáltal, hogy növeli azok clearance-ét.
Mi a citokróm P450 funkciója?
Háttér: A citokróm P450 (CYP) enzimek membránhoz kötött hemoproteinek, amelyek kulcsszerepet játszanak a xenobiotikumok méregtelenítésében, a sejtanyagcserében és a homeosztázisban . A CYP enzimek indukciója vagy gátlása a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások hátterében álló fő mechanizmus.
P450 enzimrendszer (induktorok, inhibitorok és altípusok)
Mik azok a CYP450 inhibitorok?
A citokróm P450 (CYP450) enzimek nélkülözhetetlenek számos anyag, köztük a koleszterin és a szteroidok előállításához. ... CYP450 gátlókat használnak az ilyen reakciók minimalizálására vagy megelőzésére . A drogok szervezetünk számos helyén metabolizálódnak; azonban a máj a gyógyszeranyagcsere elsődleges szerve.
Hol találhatók a P450 citokrómok?
A citokróm P450 enzimek elsősorban a májsejtekben találhatók meg, de az egész szervezet sejtjeiben is megtalálhatók . Míg a CYP450-nek a xenobiotikus metabolizmusban betöltött szerepéről nagy mennyiségű ismeret áll rendelkezésre, a legújabb tanulmányok elkezdték feltárni az enzimek ezen fontos szupercsaládja által végzett endogén funkciókat.
Mi történik, ha a CYP450 enzim gátolt?
A citokróm P450 enzimek számos gyógyszer metabolizmusához nélkülözhetetlenek. ... A citokróm P450 enzimeket gyógyszerek gátolhatják vagy indukálhatják , ami klinikailag jelentős gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek váratlan mellékhatásokat vagy terápiás kudarcot okozhatnak.
Mit jelent a CYP450 induktor?
A CYP450 gyógyszerkölcsönhatásokat okozó gyógyszereket gátlóknak vagy induktoroknak nevezik. Egy indukáló szer akár kétszer-háromszorosára növelheti egy másik gyógyszer metabolizmusának sebességét, ami egy hét alatt kialakul.
Mi a különbség az enziminduktor és az inhibitor között?
A legfontosabb különbség az enzimgátló és az enziminduktor között az, hogy az enzimgátló csökkenti az enzim aktivitását az enzim aktív helyéhez való kötődés révén . Ezzel szemben az enziminduktor növeli az enzim metabolikus aktivitását vagy azáltal, hogy kötődik hozzá, vagy növeli a génexpressziót.
Miért nevezik a gyógyszereket xenobiotikumoknak?
A xenobiotikus kifejezés a görög ξένος (xenosz) = idegen, idegen és βίος (biosz) = élet szavakból , valamint a -τικός, -ή, -όν (-tikos, -ē, -on) melléknevek görög utótagjából származik. A xenobiotikumok a rákkeltő anyagok, gyógyszerek, környezetszennyező anyagok, élelmiszer-adalékanyagok, szénhidrogének és peszticidek csoportjába sorolhatók.
Mi a P450 reakciósémája?
Sok P450-reakció több lépésből áll, azaz egy reakció terméke szubsztrátja az ugyanazon enzim által végrehajtott következő reakciónak . A kérdés az, hogy a két reakció milyen mértékben „folyamatos”, azaz milyen mértékben szabadítja fel az enzim az első terméket, és milyen mértékben kell újra kötődnie a végtermék előállításához.
Mit csinálnak az enziminduktorok?
Az enziminduktor egy olyan gyógyszertípus, amely növeli az enzim metabolikus aktivitását az enzimhez való kötődés és annak aktiválása révén, vagy az enzimet kódoló gén expressziójának fokozásával . Ellentéte az enzimrepresszornak.
Hogyan metabolizálódnak a gyógyszerek?
A gyógyszerek metabolizálhatók oxidációval, redukcióval, hidrolízissel, hidratálással, konjugációval, kondenzációval vagy izomerizációval ; bármilyen folyamat is legyen, a cél az, hogy a gyógyszer könnyebben kiürüljön. Az anyagcserében részt vevő enzimek számos szövetben jelen vannak, de általában jobban koncentrálódnak a májban.
Milyen gyógyszereket metabolizál a CYP3A4?
A citokróm P450 enzimek a felírt gyógyszerek hozzávetőleg 60%-át metabolizálják, a CYP3A4 felelős ennek a metabolizmusnak körülbelül a feléért; szubsztrátok közé tartozik az acetaminofen, kodein, ciklosporin (ciklosporin), diazepam és eritromicin . Az enzim metabolizál néhány szteroidot és rákkeltő anyagot is.
Az alkohol CYP450 induktor vagy inhibitor?
Az ADH májban történő további metabolizmusa mellett az alkoholt a CYP450 enzimek, főként a CYP2E1 is metabolizálják. Az alkohol a CYP2E1 szubsztrátja, és az alkoholfogyasztás gyakoriságától függően a CYP2E1 induktora vagy inhibitora is lehet.
Az alkohol P450 induktor?
Az alkohol által indukált citokróm P450 2E1 (CYP2E1) főként az alkohol metabolizmusában vesz részt a májban és a májon kívüli sejtekben krónikus fogyasztóknál.
Hogyan jegyzem meg a CYP450-et?
A citokróm P450 (CYP450) enzimeket egyes gyógyszerek gátolhatják vagy indukálhatják, ami jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek nem várt mellékhatásokat vagy terápiás kudarcokat okozhatnak. Egy egyszerű módja annak, hogy emlékezzen a mnemonikusra; A CRAP háziorvosok egész napját a SICKFACES.com oldalon töltik.
Melyik CYP450 enzim felelős a gyógyszermetabolizmus nagy részéért?
A CYP3A4 a leggyakrabban expresszálódó gyógyszer-metabolizáló enzim az emberben, amely több mint 120 különböző gyógyszer lebontásáért felelős, és ezért fontos kutatási terület az enzimalapú gyógyszerkölcsönhatások tekintetében.
Mi történik, ha egy metabolikus enzim indukálódik?
Enzim indukció és gyógyszerkölcsönhatások Az enzimindukció a máj metabolizmusának megnövekedésére utal, amelyet a gyógyszer-metabolizáló enzimek génjeit kódoló mRNS fokozott transzkripciója közvetít. Ez az ugyanazon enzim által metabolizált gyógyszerek koncentrációjának csökkenéséhez vezet.
Mi van, ha két erősen fehérjéhez kötődő gyógyszert adnak együtt?
Ha két, erősen fehérjéhez kötött gyógyszert (A és B) adunk ugyanabba a biológiai rendszerbe, az a szabad A hatóanyag koncentrációjának kezdeti kismértékű növekedéséhez vezet (mivel a B gyógyszer kiüríti az A gyógyszer egy részét a fehérjéből).
Hány citokróm van?
A citokrómokat fényelnyelési spektrumaiktól függően három osztályba sorolják (a, b, c). Legalább 30 különböző citokrómot azonosítottak; betűkkel vagy betűk és számok kombinációival jelölik őket, például citokróm a 3 , citokróm c és citokróm B562.
Hol történik az 1. és 2. fázisú anyagcsere?
A biotranszformáció túlnyomó része a májban , hepatocitáknak nevezett sejtekben megy végbe. Az I., II. és III. fázisú reakciókhoz szükséges enzimek közül azonban több is előfordulhat extrahepatikus szövetekben, például zsírban, bélben, vesében, tüdőben és bőrben.
A grapefruit cyp450 inhibitor vagy induktor?
A grapefruitlevet a mai egészségtudatos világban széles körben fogyasztják a szív- és érrendszeri betegségek és a rák elleni védekezésként. Azt találták azonban, hogy gátolja a bél citokróm P-450 3A4 rendszerét , amely számos gyógyszer első lépésben történő metabolizmusáért felelős.