Miért használják a fizosztigmint zöldhályogban?
Pontszám: 4,1/5 ( 20 szavazat )A fizosztigmin szemészeti csökkenti a szemnyomást azáltal, hogy növeli a szemből kifolyó folyadék mennyiségét. A fizostigmin szemészeti hatására a pupilla kisebb lesz, és csökkenti a fényre vagy sötétre adott válaszreakciót. A fizosztigmin szemészeti gyógyszert a glaukóma kezelésére használják a szemen belüli nyomás csökkentésével .
Miért részesítik előnyben a fizosztigmint a neostigmin helyett glaukómában?
A fizosztigmin tercier amin szerkezete lehetővé teszi, hogy áthatoljon a vér-agy gáton, és központi kolinerg hatást fejtsen ki . A neostigmin, egy kvaterner ammóniumvegyület, nem képes behatolni a központi idegrendszerbe.
Okoz-e a fizosztigmin pupillaszűkületet?
Gyógyszerformájának, a fizosztigmin-szalicilátnak azonban gyenge a biológiai hozzáférhetősége. A fizosztigminnek miotikus funkciója is van, ami pupillaszűkületet okoz. Hasznos mydriasis kezelésében. A fizosztigmin emellett növeli a szem vizes folyadékának kiáramlását, így hasznos a glaukóma kezelésében.
Miért használják a fizosztigmint atropinmérgezés esetén?
Mivel fokozza az acetilkolin jelek átvitelét az agyban, és képes átjutni a vér-agy gáton , a fizosztigmin-szalicilátot az atropin, a szkopolamin és más antikolinerg gyógyszerek túladagolása által okozott antikolinerg mérgezés kezelésére használják. A neuromuszkuláris blokkoló gyógyszerek visszafordítására is használják.
Miért használják a fizosztigmint?
A fizosztigmint a glaukóma kezelésére használják. Mivel átjut a vér-agy gáton, az atropin túladagolás és más antikolinerg gyógyszerek túladagolásának központi idegrendszeri hatásainak kezelésére is használják. A fizosztigmin mind a központi, mind a perifériás antikolinergiát visszafordíthatja.
A glaukóma elleni gyógyszerek és hatásmechanizmusuk | Gyógyszerek helyi és orális használatra
Mi a fizosztigmin hatása?
A fizosztigmin leggyakoribb mellékhatásai a perifériás kolinerg megnyilvánulások (pl. hányás, hasmenés, hasi görcsök, diaforézis ). A fizosztigmin görcsrohamokat is okozhat, ez a szövődmény, amelyet gyakran jelentettek, ha triciklikus antidepresszáns mérgezésben szenvedő egyéneknek adják.
Mire ellenszere a fizosztigmin?
Az antikolinerg toxicitás ellenszere a fizosztigmin-szalicilát. A fizosztigmin az egyetlen reverzibilis acetil-kolinészteráz inhibitor, amely képes közvetlenül antagonizálni az antikolinerg toxicitás központi idegrendszeri megnyilvánulásait; ez egy töltetlen tercier amin, amely hatékonyan átjut a vér-agy gáton.
Mi történik, ha túl sok atropint ad be?
Az atropin-szulfát túladagolása mellékhatásokat okozhat, például szívdobogásérzést, kitágult pupillákat , nyelési nehézséget, forró száraz bőrt, szomjúságot, szédülést, nyugtalanságot, remegést, fáradtságot és koordinációs problémákat.
Az atropin követi a cselekvést?
Hatásmechanizmus Az atropin kompetitív módon blokkolja az acetilkolin hatásait , beleértve a szerves foszformérgezés következtében fellépő acetilkolinfelesleget, a simaizom, a szívizom, a kiválasztó mirigysejtek, valamint a perifériás autonóm ganglionok és a központi idegrendszer muszkarin kolinerg receptorain.
Milyen gyógyszereket fordít meg a neostigmin?
A neostigmin egy kolinészteráz inhibitor, amelyet a myasthenia gravis kezelésére és az izomrelaxánsok, például a gallamin és a tubocurarin hatásának visszafordítására használnak. A neosztigmin, a fizosztigmintől eltérően, nem jut át a vér-agy gáton.
Milyen szerként működik a fizosztigmin?
Az acetilkolin-észteráz inhibitor (-)-fizosztigminről kimutatták, hogy agonistaként hat az izomból és az agyból származó nikotinos acetilkolin receptorokon, mivel az alfa-polipeptid olyan helyeihez kötődik, amelyek különböznek a természetes transzmitter acetilkolin helyeitől (Schröder et al., 1994).
Mi a különbség a fizosztigmin és a neostigmin között?
A fizosztigmintől eltérően a neostigmin kvaterner nitrogénatomot tartalmaz ; ennélfogva polárisabb, és nem jut át a vér-agy gáton, és nem jut be a központi idegrendszerbe, de átjut a placentán. A vázizmokra gyakorolt hatása nagyobb, mint a fizosztigminé. A neostigmin mérsékelt hatástartamú – általában két-négy óra.
Milyen vegyszereket használnak a fizosztigmin előállításához?
A természetben a fizosztigmin a triptamin metilációjával és utólagos heterociklizálással keletkezik, amelyet egy ismeretlen enzim katalizál.
Ki készítette az első fizosztigmint?
6274. 1935-ben a Minshall Laboratoryban a DePauw öregdiákja, Percy L. Julian (1899–1975) szintetizálta először a fizosztigmint, amely korábban csak természetes forrásából, a Calabar babból volt elérhető. Úttörő kutatása ahhoz a folyamathoz vezetett, amely a fizosztigmint könnyen elérhetővé tette a glaukóma kezelésében.
A fizosztigmin okoz hörgőszűkületet?
Emiatt és a szívre gyakorolt közvetlen serkentő hatása miatt a fizosztigmin nem alkalmazható szívbetegségben, különösen szívritmuszavarban vagy koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél. Az asztmás betegeknek nem szabad fizosztigmint adni, mert ronthatja a hörgőszűkületet .
A neostigmin reverzibilis vagy irreverzibilis?
A klasszikus, reverzibilis inhibitorok fizosztigmin és neosztigmin kémiai szerkezete hasonlóságot mutat az acetilkolinnal. Az Edrophonium reverzibilis inhibitor is. Ezek a vegyületek nagy affinitást mutatnak az enzimhez, és gátló hatásuk visszafordítható.
Az atropin szteroid?
Nem, az atropin (Isopto Atropine) nem szteroid szemcsepp . Ehelyett az atropin (Isopto Atropine) az antikolinerg szerek csoportjába tartozik, és bizonyos (muszkarin) receptorok blokkolásával fejti ki hatását a szemben.
Mi az atropin hatása?
Az atropin csökkenti a váladék mennyiségét a szájban és a légutakban , enyhíti a légutak összehúzódását és görcsösségét, és csökkentheti a légzésbénulást, amely a mérgező szer központi idegrendszerre gyakorolt hatásából ered.
Az atropin méreg?
Túladagolás esetén az atropin mérgező . Az atropint néha hozzáadják a potenciálisan addiktív gyógyszerekhez, különösen a hasmenés elleni opioid gyógyszerekhez, például a difenoxiláthoz vagy a difenoxinhoz, ahol az atropin szekréciót csökkentő hatásai szintén elősegíthetik a hasmenés elleni hatást.
Miért nem használják az atropint a glaukóma kezelésére?
Az atropin egyik vitatott mellékhatása az antikolinerg hatása , amely gyógyszer által kiváltott akut zárt zugú glaukómához vezet [10].
Az atropin jó a szemnek?
Az atropin hatására a szem izmai ellazulnak. Ez kiszélesíti (tágítja) a pupilláját, így az nem reagál a fényre. Az atropin oftalmikus (szemre) a pupillák tágítására szolgál, ha gyulladásos állapota van, vagy olyan műtét utáni helyzetekben, amikor ez a hatás hasznos lehet.
Milyen mellékhatásai lehetnek az atropin injekciónak?
- vizuális fényérzékenység.
- homályos látás.
- száraz szem.
- száraz száj.
- székrekedés.
- csökkent izzadás.
- reakciók az injekció beadásának helyén.
- intenzív hasi fájdalom.
Mi az antikolinészteráz ellenszere?
Kolinészteráz reaktiváló hatása miatt a pralidoxim a leggyakrabban használt ellenszer az antikolinészteráz-inszekticid mérgezéseknél.
Mi a GHB ellenszere?
A fizosztigmint a gamma-hidroxi-butirát (GHB) mérgezés ellenszereként javasolták az 1) GHB-vel érzéstelenített betegek és 2) GHB-mérgezés miatt fizosztigmint kapott hat közül öt betegnél tapasztalt kapcsolódó felébredés alapján.
Mi a benzodiazepinek ellenszere?
A flumazenil , egy specifikus benzodiazepin antagonista, hasznos a szedáció és a légzésdepresszió visszafordításában, amelyek gyakran akkor fordulnak elő, amikor benzodiazepineket adnak be érzéstelenítés alatt álló betegeknek, vagy ha a betegek szándékosan túladagolták a benzodiazepint.