Miért instabil az eritromicin savas közegben?
Pontszám: 4,9/5 ( 24 szavazat )Savanyú vizes közegben az eritromicin A gyorsan lebomlik intramolekuláris dehidratációval, és eritromicin -6,9-hemiketál, majd anhidroeritromicin keletkezik, amelyek mindketten csekély antimikrobiális hatással rendelkeznek.
Miért érzékeny az eritromicin a savas pH-ra?
Az eritromicin antibiotikum hatékonysága és biológiai hozzáférhetősége korlátozott , mivel instabil, és savas körülmények között intramolekuláris dehidratációs reakción keresztül átalakul.
Miért instabil az eritromicin savas körülmények között, és mit lehet tenni a stabilitás javítása érdekében?
Ez a munka egy pH-n hasítható, eritromicin konjugátum szintézisét mutatja be, amely megőrzi az eritromicin antimikrobiális aktivitását, megnövekedett hidrofób tulajdonsággal és savas körülmények között jobb stabilitással rendelkezik; ezáltal fokozza az eritromicin biológiai hozzáférhetőségét, ugyanakkor csökkenti toxicitását.
Az eritromicinsav stabil?
2-10 pH-tartományban stabil, és számos termékhez kiváló oldószer [6].
Az eritromicin savas vagy bázikus?
5.1. 3 Farmakokinetikai tulajdonságok. Az eritromicint, más makrolid antibiotikumokhoz hasonlóan, szájon át adják be. Savas instabilitása miatt azonban az eritromicin orális biohasznosulása nagymértékben egyénileg változtat, 15% és 45% között.
MAKROLID ANTIBIOTIKUMOK (2. rész): Eritromicin A – SAV LEBONTÁSA
Milyen gyógyszer az eritromicin?
Az eritromicin a makrolid antibiotikumoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy fejti ki hatását, hogy leállítja a baktériumok szaporodását. Az antibiotikumok, például az eritromicin nem működnek megfázás, influenza vagy más vírusfertőzések esetén.
Miért instabil az eritromicin savas közegben?
Savanyú vizes közegben az eritromicin A gyorsan lebomlik intramolekuláris dehidratációval, és eritromicin -6,9-hemiketál, majd anhidroeritromicin keletkezik, amelyek mindketten csekély antimikrobiális hatással rendelkeznek.
Hogyan befolyásolja a pH a gyógyszer stabilitását?
A GIT-ben a gyógyszer stabilitását extrém savas pH és enzimek befolyásolhatják. A savas környezetben instabil gyógyszereket általában védőanyagokkal vonják be, amelyek megvédik a gyógyszert a savas környezettől.
Az ampicillin melyik tulajdonsága fontos savstabilitásában?
25) Az ampicillin melyik tulajdonsága fontos savstabilitásában? Visszacsatolás: Az elsődleges amin elektronszívó csoportként működik, és csökkenti a karbonilcsoport nukleofilségét az oldalláncban . Ez csökkenti azt a sebességet, amellyel a karbonilcsoport részt vesz a β-laktámgyűrű megnyitásában.
Mi az eritromicin hatásmechanizmusa?
Az eritromicin a fehérjeszintézis gátlásával fejti ki hatását azáltal, hogy a riboszómák 50S alegységében lévő 23S riboszomális RNS-molekulához kötődik az arra érzékeny bakteriális szervezetekben.
Miért bakteriosztatikusak a makrolidok?
Mivel a baktériumok riboszomális szerkezete a legtöbb, ha nem az összes baktériumfajban erősen konzervált, széles spektrumúnak tekinthető. [7] A makrolidokat bakteriosztatikusnak tekintik, mivel csak a fehérjeszintézist gátolják , bár nagy dózisokban baktericid hatásúak is lehetnek.
Mik az eritromicin ellenjavallatai?
- Clostridium difficile baktérium által okozott fertőzés okozta hasmenés.
- myasthenia gravis, egy vázizom-rendellenesség.
- halláskárosodás.
- torsades de pointes, a kóros szívritmus egy fajtája.
- megnyúlt QT-intervallum EKG-n.
- kóros EKG, QT változással a születéstől kezdve.
- májproblémák.
Mi a klavulánsav célpontja?
A klavulánsav béta-laktámgyűrűt tartalmaz, és erősen kötődik a béta-laktamázhoz az aktív helyén vagy annak közelében , ezáltal gátolja az enzimaktivitást. Ez megvédi a többi béta-laktám antibiotikumot a béta-laktamáz katalízistől, ezáltal fokozza antibakteriális hatásukat.
Mi teszi az eritromicint hasznos antibiotikummá?
Az eritromicint makrolid antibiotikumként ismerik. Úgy fejti ki hatását, hogy megállítja a baktériumok szaporodását . Ez az antibiotikum csak a bakteriális fertőzéseket kezeli vagy megelőzi. Vírusfertőzések (például megfázás, influenza) esetén nem működik.
Milyen baktériumokat céloz meg az eritromicin?
Az eritromicin a bőr és a felső légúti fertőzések kialakulásáért felelős baktériumok kezelésére használható, beleértve a Streptococcus, Staphylococcus, Haemophilus és Corynebacterium nemzetségeket .
Milyen funkciós csoportok vannak az eritromicinben?
Az eritromicin A egy eritromicin, amely 2,6-didezoxi-3-C-metil-3-O-metil-alfa-L-ribo-hexopiranozilt és 3,4,6-trideoxi-3-(dimetil-amino) tartalmazó eritronilid A -ból áll. -béta-D-xilo-hexopiranozil-maradékok, amelyek a 4. és 6. pozícióhoz kapcsolódnak. Ez egy eritromicin és egy ciklikus keton.
Stabil-e az ampicillin sav?
A fenoximetil -származék (penicillin V) savstabilabb és jobban felszívódik a bélből; hasonló hatásspektrummal rendelkezik, mint a benzilpenicillin, de általában kevésbé aktív. A flucloxacillin és az amoxicillin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a bélből, de az ampicillin nem teljesen szívódik fel.
A penicillin melyik döntő tulajdonsága vesz részt a hatásmechanizmusában?
A penicillin hatásmechanizmusa A penicillin és más, a béta-laktám családba tartozó antibiotikumok jellegzetes négytagú béta-laktám gyűrűt tartalmaznak. A penicillin elpusztítja a baktériumokat azáltal, hogy a béta-laktám gyűrűt DD-transzpeptidázhoz köti, gátolja annak keresztkötési aktivitását és megakadályozza az új sejtfal kialakulását .
Mi az a saválló penicillin?
A penicillináz-rezisztens penicillinek (második generációs penicillinek is nevezik) olyan antibiotikumok , amelyek rezisztensek a bakteriális béta-laktamáz enzimmel szemben, és staphylococcus és streptococcus bakteriális fertőzések kezelésére használják.
Milyen pH-érték jó a gyógyszer stabilitásához?
A vizsgálat során a gyógyszer nagyobb stabilitását figyelhetjük meg enyhén savas pH-jú oldatokban, amelyek stabilabbak pH 1,0 és 4,0 között . A legnagyobb gyógyszerlebontáshoz vezető körülmények pH 0,01 és 10,0 voltak, amelyek állandó reakciósebességet mutattak: 0,5882 x 10-2, illetve 0,7418 x 10-2 min-1.
Milyen tényezők befolyásolják a gyógyszer stabilitását?
A mintákban lévő gyógyszerek és gyógyszer-metabolitok lebomlása reverzibilis vagy irreverzibilis folyamatokon keresztül történhet. A stabilitást befolyásoló gyakori tényezők közé tartozik a hőmérséklet, a fény, a pH, az oxidáció és az enzimatikus lebomlás .
Mi a pH jelentősége a gyógyszeriparban?
A gyógyszerészeti folyadékok magasabb pH-értéke gyakran szükséges ahhoz, hogy a gyógyszer jobban oldódjon , vagy hogy a jó stabilitást és a megfelelő eltarthatóságot fenntartsák. Ezért ezekben a helyzetekben az ionizációs viselkedést szélesebb pH-tartományban meg kell érteni és figyelembe kell venni.
Hol mutatják be a makrolidok hatásmechanizmusát?
Hatásmechanizmus A makrolid antibiotikumok ezt úgy érik el, hogy reverzibilisen kötődnek a bakteriális riboszóma 50S alegységének P helyéhez . Ezt a hatást bakteriosztatikusnak tekintik. A makrolidok aktívan koncentrálódnak a leukocitákban, és így eljutnak a fertőzés helyére.
Mennyi ideig marad az eritromicin a szervezetében?
Az eliminációs felezési idő körülbelül 2 óra . Az adagokat naponta 2, 3 vagy 4 alkalommal lehet beadni. Az eritromicin-etil-szukcinát kevésbé érzékeny a gyomorsav káros hatására, mint az eritromicin. A vékonybélből szívódik fel.
Hol metabolizálódik az azitromicin?
A metabolizmus túlnyomórészt májban történik (inaktív metabolitokig), az epével történő kiválasztódás a fő eliminációs útvonal. A gyógyszer eliminációja kétfázisú, terminális felezési ideje legfeljebb 5 nap.