Mely gyógyszereket metabolizálja a cyp3a4?
Pontszám: 5/5 ( 28 szavazat )A citokróm P450 enzimek a felírt gyógyszerek hozzávetőleg 60%-át metabolizálják, a CYP3A4 felelős ennek a metabolizmusnak körülbelül a feléért; szubsztrátok közé tartozik az acetaminofen, kodein, ciklosporin (ciklosporin), diazepam és eritromicin . Az enzim metabolizál néhány szteroidot és rákkeltő anyagot is.
Milyen gyógyszerek a CYP3A4 inhibitorok?
A mai napig az azonosított, klinikailag fontos, mechanizmuson alapuló CYP3A4 inhibitorok főként makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin és eritromicin) , HIV-ellenes szerek (pl. ritonavir és delavirdin), antidepresszánsok (pl. fluoxetin és fluvoxamin), kalciumcsatorna-blokkolók (pl. , verapamil és diltiazem), szteroidok ...
Mely gyógyszereket metabolizálja a cyp450?
A metabolizálódó gyógyszerek közé tartoznak a nyugtatók, mint a midazolam, a triazolam és a diazepam , az antidepresszánsok amitriptilin és az imipramin, az aritmiás szerek amiodaron, a kinidin, a propafenon és a dizopiramid, az antihisztaminok, a terfenadin, asztemizol és loratidin, a dilkalciumcsatorna-antagonisták stb.
Melyik gyógyszer lép általában kölcsönhatásba a citokróm P450 3a4 enzimmel?
A citokróm P450 enzimeket gyógyszerek gátolhatják vagy indukálhatják, ami klinikailag jelentős gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek nem várt mellékhatásokat vagy terápiás kudarcokat okozhatnak. A warfarinnal, az antidepresszánsokkal, az epilepszia elleni gyógyszerekkel és a sztatinokkal való kölcsönhatások gyakran érintik a citokróm P450 enzimeket.
A metformint a CYP3A4 metabolizálja?
A CYP3A4 kulcsfontosságú gyógyszer-metabolizáló enzim , mivel a gyógyszerek és xenobiotikumok körülbelül 50%-át metabolizálja. Kimutattuk, hogy a metformin a főbb xenobiotikum- és hormonfüggő nukleáris receptorokon, PXR-en, CAR-on, VDR-en és GR-n keresztül gátolja indukcióját humán hepatocitákban.
Farmakokinetika 4 – Metabolizmus
A metformin enzimgátló?
Molekuláris szinten a metformin gátolja a mitokondriális légzőláncot a májban , ami az AMPK aktiválásához vezet, fokozza az inzulinérzékenységet (a zsíranyagcserére gyakorolt hatása révén) és csökkenti a cAMP-szintet, ezáltal csökkenti a glükoneogén enzimek expresszióját.
A metformint a cyp450 metabolizálja?
Adataink arra utalnak, hogy a metformin főként a CYP2C11, 2D1 és 3A1/2 enzimeken keresztül metabolizálódott patkányokban. Ez az eredmény hozzájárulhat a metformin farmakokinetikájában bekövetkező lehetséges változások megértéséhez olyan betegségmodellekben, ahol a CYP2C11 és/vagy a 3A1/2 megváltozik.
Hol található a citokróm P450?
A citokróm P450 enzimek elsősorban a májsejtekben találhatók meg, de az egész szervezet sejtjeiben is megtalálhatók . Míg a CYP450-nek a xenobiotikus metabolizmusban betöltött szerepéről nagy mennyiségű ismeret áll rendelkezésre, a legújabb tanulmányok elkezdték feltárni az enzimek ezen fontos szupercsaládja által végzett endogén funkciókat.
Mi az a P450 rendszer?
A citokrómok P450 (CYP-ek) a hemet kofaktorként tartalmazó enzimek szupercsaládja, amely monooxigenázként működik. Emlősökben ezek a fehérjék oxidálják a szteroidokat, zsírsavakat és xenobiotikumokat, és fontosak a különböző vegyületek kiürülésében, valamint a hormonszintézisben és -lebontásban.
Hogyan metabolizálódnak a gyógyszerek?
A gyógyszerek metabolizálhatók oxidációval, redukcióval, hidrolízissel, hidratálással, konjugációval, kondenzációval vagy izomerizációval ; bármilyen folyamat is legyen, a cél az, hogy a gyógyszer könnyebben kiürüljön. Az anyagcserében részt vevő enzimek számos szövetben jelen vannak, de általában jobban koncentrálódnak a májban.
Mik azok a citokróm P450 gyógyszerek?
A citokróm P450 (CYP450) enzimek nélkülözhetetlenek számos anyag, köztük a koleszterin és a szteroidok előállításához. ... CYP450 inhibitorokat használnak az ilyen reakciók minimalizálására vagy megelőzésére. A drogok szervezetünk számos helyén metabolizálódnak; azonban a máj a gyógyszeranyagcsere elsődleges szerve.
Miért nevezik a gyógyszereket xenobiotikumoknak?
A xenobiotikus kifejezés a görög ξένος (xenosz) = idegen, idegen és βίος (biosz) = élet szavakból , valamint a -τικός, -ή, -όν (-tikos, -ē, -on) melléknevek görög utótagjából származik. ... A xenobiotikumok a rákkeltő anyagok, gyógyszerek, környezetszennyező anyagok, élelmiszer-adalékanyagok, szénhidrogének és peszticidek csoportjába sorolhatók.
Mi a gyógyszerek máj metabolizmusa?
A májban előforduló gyógyszerek vagy metabolitok kémiai változásainak konstellációja, amelyeket mikroszomális enzimrendszerek hajtanak végre, amelyek katalizálják a glükuronid konjugációt, a gyógyszer oxidációját, redukcióját és hidrolízisét .
Milyen élelmiszerek gátolják a CYP3A4-et?
A CYP3A4 grapefruitlé általi gátlása valószínűleg az élelmiszer-gyógyszer gátlás legismertebb példája [76, 163]. Feltételezték, hogy a grapefruitban domináns flavanon, a naringin flavanon felelős lehet a megfigyelt interakciós hatásért [164].
Miért olyan fontos a CYP3A4?
A CYP3A4 a legfontosabb P450 enzim, mivel elősegíti a szerkezetileg eltérő xenobiotikumok széles körének metabolizmusát , beleértve a klinikailag releváns gyógyszerek több mint 50%-át.
Mik azok a CYP2C19 inhibitorok?
Gyógyszerek és vegyületek, amelyek gátolják vagy antagonizálják a CYTOCHROME P-450 CYP2C19 bioszintézisét vagy hatásait. Szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátló, amelyet rögeszmés-kényszeres rendellenesség kezelésére használnak .
Miért hívják P450-nek?
A „citokróm P450 enzimek” elnevezés számos jellemzőjükből származik; a sejtek membránjához kötődnek (cyto), és hem pigmentet (króm és P) tartalmaznak . Szén-monoxidhoz kötve ezek a fehérjék körülbelül 450 nm hullámhosszú spektrumot hoznak létre.
Mik azok a CYP450 inhibitorok?
A citokróm P450 (CYP450) enzimek gátlása a leggyakoribb mechanizmus, amely gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokhoz vezet [4]. A CYP450 gátlása reverzibilis (beleértve a kompetitív és nem kompetitív gátlást) vagy irreverzibilis (vagy kvázi irreverzibilis), például mechanizmuson alapuló gátlás kategóriába sorolható.
Mit tesz a szervezet a drogozással?
A farmakokinetika , amelyet néha úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és a testen kívülre történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.
Hány citokróm van?
A citokrómokat fényelnyelési spektrumaiktól függően három osztályba sorolják (a, b, c). Legalább 30 különböző citokrómot azonosítottak; betűkkel vagy betűk és számok kombinációival jelölik őket, például citokróm a 3 , citokróm c és citokróm B562.
Mi történik, ha a CYP450 gátolt?
IREVERZIBÁLÓ GÁTÍTÁS Egyes esetekben a CYP450 gátlása irreverzibilis. Egy stabil komplex képződése a gyógyszer és a metabolizáló enzim között az egyik olyan mechanizmus, amely visszafordíthatatlan gátlást eredményezhet. Az inhibitor lehet gyógyszer vagy annak egyik metabolitja.
A metformin a májban metabolizálódik?
Mivel a metformin nem metabolizálódik a májban , a metformin transzporterek (OCT és MATE) gátlásán keresztül a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások klinikailag jelentősek.
Miért nem metabolizálódik a metformin?
A metformin nem metabolizálódik . Tubuláris szekrécióval ürül ki a szervezetből, és változatlan formában ürül a vizelettel; egyszeri orális adag bevételét követő 24 órán belül nem mutatható ki a vérplazmában. Az átlagos eliminációs felezési idő a plazmában 6,2 óra.
Lehet grapefruitlevet inni metforminnal?
Tehát, ha Ön cukorbeteg és metformint szed, e tanulmány alapján ne hagyja abba a metformin szedését, és váltson grapefruitlére. Ha bizonyos gyógyszereket szed, nem szabad grapefruitlevet fogyasztani , mert növeli a vérszintjüket.
Mi a rossz hír a metforminnal kapcsolatban?
2020 májusában az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) azt javasolta, hogy egyes elnyújtott hatóanyag-leadású metformin gyártók vegyék ki tablettáikat az Egyesült Államok piacáról. Ennek az az oka, hogy egyes elnyújtott hatóanyag-leadású metformin tablettákban egy valószínű rákkeltő anyag (rákot okozó anyag) elfogadhatatlan szintjét találták.