Hol szívódik fel a ticagrelor?
Pontszám: 5/5 ( 43 szavazat )A ticagrelor a proximális vékonybélből, a distalis vékonybélből és a felszálló vastagbélből szívódott fel, és a felszívódó ticagrelor aránya minél lejjebb szabadult fel a gyomor-bél traktusban: a ticagrelor átlagos AUC értéke 89% (proximális vékonybél), 73%. (distalis vékonybél), és 32%-a (felszálló vastagbél) a ...
Hol metabolizálódik a ticagrelor?
A ticagrelor nem prodrug, és nem igényel metabolikus aktiválást a P2Y 12 receptor gátlásához; azonban a májban aktív metabolittá alakul, ami megközelítőleg ekvipotens ( James 2009 ).
Hol szívódik fel a brilinta?
A Ticagrelor gyorsan felszívódik a bélből , biohasznosulása 36%, és körülbelül 1,5 óra elteltével éri el csúcskoncentrációját. A fő metabolit, az AR-C124910XX, gyorsan képződik a CYP3A4-en keresztül a ciklopentángyűrű 5. pozíciójában dehidroxietilálással. 2,5 óra múlva tetőzik.
Mi a ticagrelor hatásmechanizmusa?
Hatásmechanizmus és kémiai tulajdonságok A Ticagrelor egy szájon át alkalmazott, közvetlen hatású P2Y 12 -receptor antagonista. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a ticagrelor reverzibilisen és nem kompetitív módon kötődik a P2Y 12 receptorhoz az endogén agonista adenozin-difoszfát (ADP) helyétől eltérő helyen.
Mi a ticagrelor visszafordító szere?
A PB2452 néven ismert ticagrelor ( Brilinta , AstraZeneca) reverzáló szer egy rekombináns humán monoklonális antitest antigénkötő fragmentum, amelyet arra terveztek, hogy megfordítsa a ticagrelor vérlemezke-ellenes aktivitását súlyos vérzéses és sürgős műtéti helyzetekben.
A Ticagrelor farmakokinetikájának fordítása
Van-e ellenszer a ticagrelorra?
A ticagrelor elleni antidotum, amelyet Buchanan és munkatársai fejlesztettek ki, egy humán antitest antigén-kötő fragmentum (Fab) , amely nagy affinitással (20 pM) rendelkezik mind a ticagrelorral, mind annak aktív metabolitjával, anélkül, hogy ADP-hez vagy más purinokhoz kötődik.
Hogyan fordítod vissza a ticagrelort?
24 óra elteltével 2 thrombocyta aferézis egység transzfúziója várhatóan 50%-kal visszafordítja a ticagrelor hatását, és 3 U várhatóan csaknem teljes visszafordítást ér el. 48 óra elteltével 2 thrombocyta aferézis egység transzfúziója elegendő a majdnem teljes visszafordítás eléréséhez.
A ticagrelor véralvadásgátló?
Úgy fejti ki hatását, hogy megakadályozza, hogy a vérlemezkék (a vérsejtek egy fajtája) összetapadjanak, és szívrohamot vagy szélütést okozzanak. A Ticagrelor egy vérhígító és vérlemezke-gátló gyógyszer . Növeli a vér áramlását a vénákba. Ez azt jelenti, hogy a vérben kisebb valószínűséggel alakul ki potenciálisan halálos vérrög.
Milyen besorolású a ticagrelor?
A ticagrelor a vérlemezke- gátló gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy fejti ki hatását, hogy megakadályozza, hogy a vérlemezkék (a vérsejtek egy fajtája) összegyűljenek és olyan vérrögöket képezzenek, amelyek szívrohamot vagy szélütést okozhatnak.
Mi a klopidogrél hatásmechanizmusa?
Hatásmechanizmus A klopidogrél a vérlemezkék aktivációjának és aggregációjának gátlása azáltal, hogy aktív metabolitja irreverzibilisen kötődik a vérlemezkék P2Y12 osztályú ADP receptoraihoz .
Mennyi ideig marad a BRILINTA a rendszerében?
A Brilinta felezési ideje körülbelül 7 óra. A gyógyszer felezési ideje az az idő, ameddig szervezete kiüríti a gyógyszer felét. A kábítószert naponta használó embereknél a vizsgálatok azt mutatták, hogy a Brilinta az utolsó adag után körülbelül 5 napig a szervezetben maradt.
A BRILINTA visszafordítható?
A Brilinta gyorsabban működik, és visszafordítható hatásmóddal rendelkezik . A Plavix-hez képest jobb a vérlemezke-gátlás és a betegek kimenetele is. A Brilintát napi kétszeri tabletta formájában, napi aszpirinnel együtt kell bevenni.
Mennyi ideig hat a ticagrelor a vérlemezkékre?
A vérlemezke-funkció normalizálása a Ticagrelor MT-kiegészítés után a kezdeti 6 órában nem javította a funkciót a kiindulási érték 36%-ánál tovább. 24 óra elteltével 25%, 50% és 75% vérlemezkék hozzáadása olyan eredményeket hozott, amelyek elérték a kiindulási érték 53%, 65% és 71% -át (2. táblázat).
Ehet-e zöldet a brilinta bevétele közben?
A zöld leveles zöldségek továbbra is biztonságosan fogyaszthatók a Brilintával , mivel ez a gyógyszer nem befolyásolja a K-vitamin véralvadási faktorait.
Hol szívódik fel a Plavix?
A klopidogrél egy prodrug, amely a bélben szívódik fel [3,4] és a májban aktiválódik [5]. A klopidogrél aktív metabolitjává történő átalakulásához két egymást követő oxidációs lépésre van szükség.
Mik a ticagrelor mellékhatásai?
A ticagrelor leggyakoribb mellékhatásai a légzés és a normálisnál könnyebb vérzés . Előfordulhat, hogy orrvérzése, heves menstruációja, fogínyvérzése és véraláfutása van. A ticagrelorral alkoholt fogyaszthat. De ne igyon túl sokat, mert irritálhatja a gyomrot.
Mire sorolják a brilintát?
A Ticagrelor úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a vérlemezkék összetapadását, és megakadályozza, hogy káros vérrögök képződjenek. Ez egy vérlemezke-gátló gyógyszer . Megtartja a vér zökkenőmentes áramlását a szervezetben.
A ticagrelor P2Y12 inhibitor?
A ticagrelor az első orális P2Y12 receptorkötő antagonista, amely nem igényel metabolikus aktiválást.
A ticagrelor egy tienopiridin?
Ticagrelor: Orális, nem tienopiridin P2Y12 receptor antagonista akut koszorúér-szindrómák kezelésére.
Mi a különbség az antikoaguláns és a vérlemezke-gátló között?
Az antikoagulánsok lelassítják az alvadást , ezáltal csökkentik a fibrin képződését, és megakadályozzák a vérrögök kialakulását és növekedését. A vérlemezkék elleni szerek megakadályozzák a vérlemezkék csomósodását, valamint megakadályozzák a vérrögök képződését és növekedését.
A brilinta vérhígító vagy véralvadásgátló?
Mi az a Brilinta? A Brilinta (ticagrelor) egy vérhígító , amelyet a szív- és érrendszeri halálozás és a szívroham csökkentésére használnak akut koronária szindrómában (ACS) szenvedő betegeknél. A Brilinta úgy fejti ki hatását, hogy megakadályozza az új vérrögök képződését, így fenntartja a véráramlást a szervezetben, és segít csökkenteni egy újabb szív- és érrendszeri esemény kockázatát.
Milyen példák vannak az antikoagulánsokra?
- apixaban (Eliquis)
- dabigatran (Pradaxa)
- edoxaban (Lixiana)
- rivaroxaban (Xarelto)
- warfarin (Coumadin)
A ticagrelor csökkenti a vérlemezkeszámot?
Tizennyolc nappal a ticagrelor beadása után a vérlemezkeszám 2 × 10 9 /l- re csökkent . A gyógyszert abbahagyták, és azonnal 12 egység vérlemezkét adtak be. A ticagrelor-kezelés abbahagyása után kilenc nappal a vérlemezkeszám teljesen normalizálódott.
Reverzibilis vagy irreverzibilis a klopidogrél?
A tienopiridin prodrugok (tiklopidin, klopidogrél és prasugrel) aktív metabolitjai kovalensen kötődnek a P2Y(12) receptorhoz, és irreverzibilis , indirekt thrombocyta-gátlók.
A vérlemezke transzfúzió visszafordítja a Plavixot?
A tárolás módja szerint nem volt különbség a vérlemezke funkcióban. Úgy tűnik, hogy az autológ vérlemezkékkel végzett transzfúzió nem hatékony az aszpirin és a klopidogrél vérlemezke-ellenes hatásának visszafordításában .