Hol található a p-glikoprotein?
Pontszám: 4,5/5 ( 2 szavazat )A P-gp elsősorban azokban a hámsejtekben található meg, amelyek kiválasztó szerepet töltenek be, beleértve a vastagbelet, a vékonybelet, a hasnyálmirigy duktuláit, az epevezetékeket, a vese proximális tubulusait és a mellékvesét borító hámsejtek apikális felszínét. A vér-agy gát (BBB) endothel sejtjeiben is található.
Hol található a P-gp?
A Pgp az efflux transzporterek szupercsaládjának egyik tagja, amelyek a test számos régiójában megtalálhatók, beleértve a GI-traktust és a vér-agy gátat .
Mi a P-glikoproteinek funkciója?
A P-glikoprotein, a legszélesebb körben vizsgált ATP-kötő kazettás (ABC) transzporter, biológiai gátként működik, mivel toxinokat és xenobiotikumokat extrudál a sejtekből . In vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a P-glikoprotein jelentős szerepet játszik a gyógyszer felszívódásában és diszpozíciójában.
Mit jelent a P a P-glikoproteinben?
A P-glikoprotein 1 ( permeabilitási glikoprotein , rövidítve P-gp), más néven multidrug rezisztencia fehérje 1 (MDR1) vagy az ATP-kötő kazetta B alcsaládjának 1. tagja (ABCB1) vagy a 243-as differenciálódási klaszter (CD243) egy sejtmembrán. fehérje, amely sok idegen anyagot pumpál ki a sejtekből.
Mi a P-glikoprotein expressziója?
A P-glikoprotein (Pgp) az elsőként kimutatott és legjobban jellemezhető ABC gyógyszer -efflux transzporterek közül. A daganatsejteken kívül számos más szövetben is kimutatták konstitutív expresszióját, például a bélben, az agyban, a májban, a placentában, a vesében és másokban.
Mi az a P-glikoprotein?
A glikoprotein A?
A glikoproteinek olyan fehérjék, amelyek glikánokat tartalmaznak aminosav-oldalláncokhoz kapcsolva . A glükánok oligoszacharid láncok; amelyek szacharid polimerek, amelyek lipidekhez (glikolipidek) vagy aminosavakhoz (glikoproteinekhez) kapcsolódhatnak. Ezek a kötések általában a glikozilációnak nevezett folyamat során jönnek létre.
Mi történik, ha a P-glikoproteint gátolják?
A gyógyszer-metabolizmusban részt vevő enzimekhez hasonlóan a P-glikoprotein szubsztrátjai is gátolhatják vagy indukálhatják a funkcióját. A P-glikoprotein gátlása az érzékeny gyógyszer fokozott biohasznosulását eredményezheti . A P-glikoprotein indukciója csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget.
Mik azok a P-GP gyógyszerek?
A P-gp egy ATP-függő gyógyszer-efflux pumpa a széles szubsztrátspecifitással rendelkező xenobiotikus vegyületekhez . Felelős a csökkent gyógyszer-akkumulációért a multirezisztens sejtekben, és gyakran közvetíti a rákellenes gyógyszerekkel szembeni rezisztencia kialakulását.
A P-glikoprotein gátlása vezet-e gyógyszerkölcsönhatásokhoz?
Az elmúlt évtizedben számos in vitro és in vivo tanulmány számolt be arról, hogy a P-glikoprotein indukciója vagy gátlása gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokhoz vezethet . Például a bél P-glikoprotein aktivitásának indukálása csökkentheti az orálisan beadott gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét és csökkenti a terápiás hatékonyságot.
Milyen gyógyszerek a Pgp-gátlók?
A Pgp inhibitorok közé tartozik az amiodaron, klaritromicin, ciklosporin, diltiazem, eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, propafenon, kinidin és verapamil .
Mit tesz a szervezet a drogozással?
A farmakokinetika , amelyet olykor úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és onnan történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.
Mik azok az OATP1B1 gátlók?
A terápiás szempontból fontos gyógyszerek, például a ciklosporin, a gemfibrozil, egyes sztatinok, antibiotikumok és antiretrovirális gyógyszerek az OATP1B1 elismert klinikai inhibitorai.
Mi az MDR1 gén emberben?
A humán MDR1 gén egy integrált membránfehérjét, a P-glikoproteint (Pgp) kódolja, amelynek funkciója a sejtek belsejéből és a membránokból kifelé irányuló anyagok energiafüggő exportálása. Élettani szerepe a sejtek védelme a mérgező anyagoktól vagy metabolitoktól.
A warfarin P-gp szubsztrát?
Az előzetes bizonyítékok arra utalnak, hogy a warfarin gátolhatja a P-gp aktivitását a májsejtekben, így P- gp szubsztrátként és inhibitorként hat a májban (22).
Az atorvasztatin P-gp inhibitor?
Bár az atorvasztatint a P-gp inhibitoraként írták le, magasabb koncentrációkra van szükség a P-gp maximális gátlásához. ... A P-gp indukciójának néhány legjobb bizonyítékát a digoxin és a rifampin között mutatták ki. A rifampint, egy jól ismert CYP450 induktort a digoxint is kapó betegeknek adták.
A digoxin P-gp szubsztrát?
A digoxin minden bizonnyal a P-gp érzékeny szubsztrátja az in vitro vizsgálatokban, amit a Caco-2, MDR1-MDCK és MDR1-LLCPK1 sejtek közötti magas kiáramlási arány, valamint az efflux hatékony gátlása bizonyít P- jelenlétében. gp inhibitorok.
Milyen rákellenes gyógyszerekre lenne hatással a P-glikoprotein?
Számos rákellenes gyógyszer, amelyek központi szerepet játszanak számos kemoterápiás kezelésben, érzékenyek a P-gp által közvetített effluxra (1. ábra), ilyenek például a mikrotubulusokat célzó vinca alkaloidok (pl. vinblasztin és vinkrisztin) és taxánok (paclitaxel és docetaxel) , a DNS. - kelátképző antraciklinek (doxorubicin és daunorubicin...
Gitben melyik transzporter felelős a gyógyszerkiáramlásért?
Funkcionálisan az ABC transzporterek felelősek a szubsztrátok rendkívül széles spektrumának transzmembrán kiáramlásáért, beleértve az ionokat, lipideket, szénhidrátokat, peptideket és xenobiotikumokat [1][2][3]. Jól ismert, hogy szabályozzák a különböző terápiás szerek felszívódását és diszpozícióját [4, 5].
A diltiazem P-gp inhibitor?
A verapamil és a diltiazem mérsékelt vagy erős P-gp gátlók , más általános gyógyszerekkel együtt, mint amiodaron, protonpumpa-gátlók, egyes antidepresszánsok és azol gombaellenes szerek.
Milyen gyógyszerek a CYP3A4 inhibitorok?
A mai napig az azonosított, klinikailag fontos, mechanizmuson alapuló CYP3A4 inhibitorok főként makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin és eritromicin) , HIV-ellenes szerek (pl. ritonavir és delavirdin), antidepresszánsok (pl. fluoxetin és fluvoxamin), kalciumcsatorna-blokkolók (pl. , verapamil és diltiazem), szteroidok ...
Miért van a vírusoknak glikoproteinekje?
A retrovirális glikoproteinek fő funkciója a sejtes vírusreceptor felismerése és kötődése, valamint a vírus- és sejt lipidmembránok fúziója, hogy a vírusrészecskéket a gazdasejt citoplazmájába engedjék fel .
A kollagén egy glikoprotein?
A kollagén az egyik legnagyobb mennyiségben előforduló fehérje a szervezetben, de NEM glikoprotein.
A glikánok polimerek?
A glükánok, más néven poliszacharidok, szénhidrát alapú polimerek, amelyeket minden élő szervezet állít elő. A glükánok alapvető biomolekulák, amelyek a szerkezeti, energiatárolási és rendszerszabályozási célokat szolgálják.
Van az emberben az MDR1 gén?
Emberben két MDR gén létezik: az MDR1, amely számos daganatellenes szer transzportjában vesz részt, és az MDR2, amely a foszfolipid transzportban vesz részt.