Hol szívódik fel a nifedipin?
Pontszám: 4,6/5 ( 46 szavazat )A nifedipin szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból , amint azt a plazmaszintek mutatják szublingvális, orális és rektális beadás után. A preszisztémás metabolizmus miatt a biohasznosulás körülbelül 56-77%.
Hol van a nifedipin metabolizmusa?
Megoszlás: A keringő nifedipin körülbelül 92-98%-a kötődik plazmafehérjékhez. Anyagcsere: A májban metabolizálódik. Kiválasztás: A vizelettel és a széklettel inaktív metabolitok formájában ürül ki. Az eliminációs felezési idő 2-5 óra.
Hogyan működik a nifedipin a szervezetben?
A nifedipin egyfajta gyógyszer, amelyet kalciumcsatorna-blokkolónak neveznek. Ha magas a vérnyomása, ez úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a kalcium bejutását a szív izmaiba és az erekbe . Az izmoknak kalciumra van szükségük az összehúzódáshoz, ezért ha blokkolja a kalciumot, az ellazítja az izomsejteket.
Miben oldódik a nifedipin?
A nifedipin szerves oldószerekben, például etanolban, DMSO-ban és dimetil-formamidban (DMF) oldódik, amelyeket inert gázzal kell átöblíteni. A nifedipin oldhatósága etanolban körülbelül 3 mg/ml és körülbelül 30 mg/ml DMSO-ban és DMF-ben. A nifedipin vizes pufferekben mérsékelten oldódik.
A nifedipin CYP3A4 inhibitor?
A CYP3A4 gátlása A nifedipin CYP3A4 aktivitásra gyakorolt gátló hatását az 1. ábra mutatja. A nifedipin koncentrációfüggő módon gátolta a CYP3A4 aktivitást . A nifedipin erősen gátolta a CYP3A4-et 7,8 μM IC 50 értékkel.
Hogyan szívódik fel a szervezet és hogyan használja fel a gyógyszert | Merck Manual Consumer Version
Mely gyógyszerek erős CYP3A4 gátlók?
A CYP3A4 erős inhibitorai közé tartozik a klaritromicin, az eritromicin, a diltiazem, az itrakonazol, a ketokonazol, a ritonavir, a verapamil, a goldenseal és a grapefruit . A CYP3A4 induktorai közé tartozik a fenobarbitál, a fenitoin, a rifampicin, az orbáncfű és a glükokortikoidok.
Milyen élelmiszerek gátolják a CYP3A4-et?
A CYP3A4 grapefruitlé általi gátlása valószínűleg az élelmiszer-gyógyszer gátlás legismertebb példája [76, 163]. Feltételezték, hogy a grapefruitban domináns flavanon, a naringin flavanon felelős lehet a megfigyelt interakciós hatásért [164].
Miért nem használják már a nifedipint?
Ha ez hosszú ideig fennáll, előfordulhat, hogy a szív és az artériák nem működnek megfelelően . Ez károsíthatja az agy, a szív és a vesék ereit, ami szélütéshez, szívelégtelenséghez vagy veseelégtelenséghez vezethet. A magas vérnyomás növelheti a szívroham kockázatát is.
Mennyi ideig marad a nifedipin a szervezetében?
A nifedipin eliminációs felezési ideje körülbelül két óra . A vizeletben csak nyomokban (az adag kevesebb, mint 0,1%-a) a változatlan forma kimutatható. A maradék metabolizált formában a széklettel ürül, nagy valószínűséggel az epével történő kiválasztódás eredményeként.
Mik a nifedipin ellenjavallatai?
- Súlyos aorta szűkület.
- Instabil angina.
- Hipotenzió.
- Szív elégtelenség.
- Közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás.
Melyik a legjobb napszak a nifedipin bevételére?
A kapszulát általában naponta háromszor vagy négyszer kell bevenni. A nyújtott hatóanyag-leadású tablettát naponta egyszer, éhgyomorra, étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni . Annak érdekében, hogy ne felejtse el bevenni a nifedipint, vegye be minden nap körülbelül ugyanabban az időpontban.
Milyen gyógyszereket nem szabad nifedipinnel együtt szedni?
Az erős CYP3A induktorok, mint például a rifampin , rifabutin, fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin és orbáncfű csökkentik a nifedipin biohasznosulását és hatékonyságát; ezért a nifedipint nem szabad erős CYP3A induktorokkal, például rifampinnal együtt alkalmazni (lásd ELLENJAVALLATOK).
Leállítják a nifedipin szedését?
A Bayer tavaly megszüntette saját , Adalat Retard néven árusított MR nifedipin termékeit, miközben arra számít, hogy a három erősségű Adalat LA retard tabletta 2021-ig elfogy.
A nifedipin káros a vesére?
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a nifedipin enyhén fokozza az anyagcsere sebességét, de az adag módosítása nem szükséges. Hatékonyan csökkenti a vérnyomást, enyhe mellékhatásokkal rendelkezik, és egyes betegeknél javíthatja a veseműködést.
A nifedipin és az Adalat ugyanaz?
A nifedipin orális tabletta vényköteles gyógyszer, amely Adalat CC, Afeditab CR és Procardia XL márkanevű gyógyszerekként kapható. Ezek mind elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták.
Mennyivel csökkenti a nifedipin a vérnyomást?
A folyamatos hemodinamikai monitorozás további bizonyítékot szolgáltatott'2 arra, hogy a nifedipin gyors, mély és tartós vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki. Az átlagos artériás nyomás valójában a kontrollhoz képest 21%-kal csökkent 30 perccel (átlagos esés 28 Hgmm), és 16%-kal 120 perccel a gyógyszer bevétele után .
A nifedipin okoz alvási problémákat?
alvási problémák (álmatlanság), bőrkiütés vagy viszketés, a szokásosnál gyakoribb vizelés , vagy. kipirulás (melegség/vörösség/bizsergő érzés a bőr alatt).
A nifedipin szorongást okoz?
Más dihidropiridinekhez képest a nifedipinnél nagyobb a neurológiai mellékhatások előfordulása, beleértve a szédülést és a szorongást , írják.
A nifedipin okozhat súlygyarapodást?
A nifedipin egyes betegeknél folyadékretenciót (ödémát) okozhat. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha felfúvódik vagy megduzzad az arc, a karok, kezek, alsó lábak vagy lábak; a kezek vagy lábak bizsergése; vagy szokatlan súlygyarapodás vagy -csökkenés. Ne hagyja abba a nifedipin szedését anélkül, hogy először konzultált volna orvosával.
Van alternatívája a nifedipinnek?
Úgy tűnik, hogy a nizoldipin a nifedipin hatékony helyettesítője olyan súlyos hipertóniás betegeknél, akik érzékenyek vagy rezisztensek a nifedipinre.
Melyik a jobb a nifedipin vagy az amlodipin?
Az amlodipint jobban tolerálták, mint a nifedipint , amint azt a mellékhatások alacsonyabb előfordulása is mutatja. Ezért az amlodipin hatékony és jól tolerálható gyógyszernek bizonyult az enyhe és közepesen súlyos magas vérnyomás kezelésében.
A nifedipin károsíthatja a szívet?
Ha ez hosszú ideig fennáll, előfordulhat, hogy a szív és az artériák nem működnek megfelelően . Ez károsíthatja az agy, a szív és a vesék ereit, ami szélütéshez, szívelégtelenséghez vagy veseelégtelenséghez vezethet.
A zöld tea CYP3A4 inhibitor?
Az egyik tanulmányt Donovan és munkatársai végezték. koffeinmentes zöld tea kivonatot adtak egészséges önkénteseknek, és nem figyeltek meg gátló hatást a CYP3A4-re és a CYP2D6-ra.
Milyen élelmiszerekben van gyógyszer?
- Cukor.
- Areca dió. ...
- Kakaó. ...
- Lazac. ...
- Spenót. ...
- Édesburgonya. ...
- Pulyka. ...
- Chili paprika. A chilis kapszaicin nevű anyagot tartalmaz, amelyről bebizonyosodott, hogy helyi fájdalomcsillapítóként működik ízületi gyulladás és egyéb betegségek esetén. ...
A kurkuma gátolja a CYP3A4-et?
Az eredmények, amelyek azt mutatják, hogy a kurkumin gátolta a CYP 3A4 -et, jó egyezést mutattak a korábbi in vitro vizsgálatokkal ( 21 , 22 , 23 ). A kurkuminhoz hasonlóan a demetoxikurkumin és a bisz-demetoxikurkumin is gátolta a CYP 3A4 aktivitását, de kisebb mértékben.