Mely gyógyszereket metabolizálja a CYP2C9?

A felhalmozódó bizonyítékok azt mutatják, hogy a CYP2C9 a legfontosabb gyógyszer-metabolizáló enzimek közé tartozik az emberben. A CYP2C9 szubsztrátjai közé tartozik a fluoxetin, lozartán, fenitoin, tolbutamid, torsemid, S-warfarin és számos NSAID . A CYP2C9 aktivitása in vivo a rifampicinnel indukálható.

Hogyan metabolizálódik a warfarin?

Az R-warfarint elsősorban a CYP1A2 metabolizálja 6- és 8-hidroxiwarfarinná, a CYP3A4 metabolizálja 10-hidroxiwarfarinná , és a karbonil-reduktázok diasztereoizomer alkoholokká. Az S-warfarint elsősorban a CYP2C9 metabolizálja 7-hidroxiwarfarinná.

A warfarin kiválasztódik a vesén keresztül?

A warfarin a májban metabolizálódik, és nem közvetlenül a vesén keresztül választódik ki [5–8]. Ha azonban warfarinnal kezelik, a krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél nagyobb a hemorrhagiás [29–33] és ischaemiás [34,35] események kockázata, mint a normál vesefunkciójú betegeknél.

Hogyan hatnak az antikoagulánsok a szervezetben?

Bár hasznosak a vérzés megállításában, elzárhatják az ereket, és megakadályozhatják a vér áramlását olyan szervekbe, mint az agy, a szív vagy a tüdő, ha rossz helyen képződnek. Az antikoagulánsok úgy fejtik ki hatásukat, hogy megszakítják a vérrögképződés folyamatát .

A warfarint a CYP450 metabolizálja?

A warfarint a citokróm P450 CYP2C9, CYP1A2 és CYP3A enzimek metabolizálják . A warfarin célsejtszintje függhet az efflux pumpa P-glikoproteinjétől, amelyet az adenozin-trifoszfát-kötő kazettagén, az ABCB1 (multidrug rezisztencia gén 1) kódol.

Melyik útvonalat befolyásolja a warfarin?

A warfarint szájon át kell bevenni, és először az extrinsic útvonalat érinti, mivel a VII. faktor felezési ideje a legrövidebb, és ez az első alvadási faktor, amely kifogy. Ezt követően a II-es, IX-es és X-es faktor szintje is csökken, ami a belső és közös útvonalak gátlását okozza.

A warfarin befolyásolja a PT-t vagy a PTT-t?

Warfarin ( ^Coumadin® ) antikoaguláns terápia – a PTT-t nem használják warfarin-terápia monitorozására, de a PTT-t nagy dózisú warfarin meghosszabbíthatja. Általában a protrombin idő/nemzetközi normalizált arányt (PT/INR) használják a warfarinterápia monitorozására.

Milyen mellékhatásai vannak a warfarin hosszú távú szedésének?

Miért magas az INR májelégtelenségben?

A máj termeli a véralvadási kaszkádhoz szükséges koagulációs fehérjék többségét. A súlyos májkárosodás a véralvadási faktorok májszintézisének csökkenéséhez és ennek következtében elhúzódó PT-hez vagy megnövekedett INR-hez vezet, ami egy módszer a PT szintjelentések homogenizálására szerte a világon.

A warfarin ellenjavallt májbetegségben?

A warfarin hatékony a thromboemboliás események megelőzésében, de nem biztos, hogy biztonságos krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél . A megnövekedett vérzési hajlamtól tartva a klinikusok lemondanak az antikoagulánsról azoknál, akiknek ez előnyös lehet.

Hogyan ürül ki a Coumadin?

A radioaktívan jelölt gyógyszerrel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az orálisan beadott dózis akár 92%-a is visszanyerhető a vizeletben . Nagyon kevés warfarin ürül változatlan formában a vizelettel. A vizelettel történő kiválasztódás metabolitok formájában történik.

Biztonságos a warfarin veseelégtelenségben?

A warfarin továbbra is az első vonalbeli kezelés a végstádiumú vesebetegségben , bár ebben az esetben az antikoaguláns alkalmazásáról vagy mellőzéséről szóló döntés szigorúan egyénre szabott. A heparinokkal végzett antikoaguláns kezelés biztonságos nem-dialízis-függő CKD-ben, de továbbra is kihívást jelent a hemodializált betegek számára.

A vérhígító hatással lehet a vesére?

A vérhígítót szedő betegek körében gyakori a csökkent vesefunkció , amely az enyhétől a súlyosig terjed. "Bár a warfarin nagyon hatékonyan véd a vérrögök ellen, súlyos vérzéses szövődményeket is okozhat" - magyarázta Nita A.

A heparint a máj metabolizálja?

A heparint a májban a heparináz részben uroheparinná metabolizálja , amelynek csak csekély antitrombin aktivitása van. 20-50 százaléka változatlan formában ürül ki. A heparin poliszacharid lánca lebomlik a gyomorsavban, ezért intravénásan vagy szubkután kell beadni.

A heparint a vesék metabolizálják?

A nem frakcionált heparinnal (UFH) ellentétben a kis molekulatömegű heparin enoxaparin (Lovenox) főként a vesén keresztül választódik ki .

Hogyan metabolizálódik és ürül ki a heparin?

Parenterális injekciót követően a heparint két mechanizmuson keresztül távolítják el a vérből: telíthető és nem telíthető . A telítési mechanizmus a retikuloendoteliális rendszer és az endothelsejtek általi kiürülést jelenti, amelyekhez a heparin nagy affinitással kötődik. A nem telíthető mechanizmust a vesén keresztül történő kiválasztódás képviseli.

A warfarin CYP450 inhibitor vagy induktor?

A gyógyszereket csak egy CYP450 enzim (pl. metoprolol a CYP2D6) vagy több enzim (pl. warfarin [Coumadin] a CYP1A2, CYP2D6 és CYP3A4) metabolizálhatja. 13 A CYP450 metabolikus gyógyszerkölcsönhatásait okozó gyógyszereket gátlóknak vagy induktoroknak nevezzük (110., 14–16. táblázat).

Mi fokozza a warfarin metabolizmusát?

[5] A rifampin szintén CYP enziminduktor. A warfarin metabolizmusának fokozódása miatt magasabb napi adagra lehet szükség. A warfarint szedő betegeknek kerülniük kell vagy minimálisra kell csökkenteniük az alkoholfogyasztást.

Milyen CYP-ben működik a warfarin?

A warfarin R-izomerjének (kevésbé erős) és S-izomerjének (erősebb) racém keveréke. Az S-warfarint elsősorban a CYP 2C9 izoenzim, míg az R-warfarint a CYP 1A2 és 3A4 metabolizálja.