Hol működik a hmg-coa-reduktáz?
Pontszám: 4,9/5 ( 32 szavazat )Bevezetés. A sztatinokként is ismert HMG-CoA reduktáz inhibitorok a HMG-CoA reduktáz enzim által a májban a koleszterin szintézisének gátlásával fejtik ki hatásukat.
Hol található a HMG-CoA reduktáz?
Emberben a HMG-CoA reduktáz (NADPH) génje az ötödik kromoszóma hosszú karján található (5q13. 3-14) . Hasonló funkciójú, rokon enzimek más állatokban, növényekben és baktériumokban is jelen vannak.
Hogyan működik a HMG-CoA reduktáz inhibitor?
A β-hidroxi β-metilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduktáz inhibitorok, ismertebb nevén sztatinok, a szervezet koleszterinszintjének csökkentésével fejtik ki hatásukat. A HMG-CoA-gátlók gátolják a szervezet azon képességét, hogy az étkezési zsírokból koleszterint állítson elő. ... A sztatinok az enzim aktív helyéhez kötődnek, és megváltoztatják annak szerkezetét.
Mit csinál a HMG-CoA reduktáz?
Koleszterin prekurzorok. A HMG-CoA reduktáz a koleszterin bioszintézisének sebességkorlátozó enzime . Ennek a membránhoz kötött enzimnek az expressziós szintjét számos tényező szabályozza, amelyek viszont szabályozzák a koleszterinszintézist és a sejtkoleszterin homeosztázist (lásd [1]).
Melyik szerv áll a HMG-CoA reduktáz gátlók hatásközpontjában?
Ezek a hatások nagyrészt a májban jelentkeznek, ahol a sztatinok elsősorban eloszlanak [2]. Ezen farmakológiai szerek fő hatása a vér LDL-koleszterinszintjének jelentős csökkenése.
Russell DeBose-Boyd (UTSW) 1: A HMG CoA reduktáz visszacsatolási szabályozása
Hogyan csökkenti a HMG-CoA reduktázt?
HMG koenzim-A reduktáz inhibitorok A sztatinok gátolják a HMG-CoA reduktázt és csökkentik a sejt koleszterinszintézisét [1]. Az alacsonyabb intracelluláris koleszterinkoncentráció az LDL receptor túlzott expresszióját okozza a májsejtek plazmamembránjában.
Melyek a leghatékonyabb sztatinok?
Adataink azt mutatják, hogy az atorvasztatin volt a tesztelt leghatékonyabb sztatin az LDL-ben, nem-HDL-ben és RLP-ben mért koleszterinszint csökkentésében éhgyomorra és táplált állapotban, valamint a CHD-s betegek kitűzött célok elérésére, a fluvasztatin, pravasztatin, lovasztatin és szimvasztatin kb. 33%-a, 50%-a, 60%-a és 85%-a...
Mit jelent a HMG-CoA?
A β-hidroxi β-metil-glutaril-CoA (HMG-CoA), más néven 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA, a mevalonát és a ketogenezis folyamatok közbenső terméke. ... A HMG-CoA egy anyagcsere közbenső termék az elágazó láncú aminosavak, köztük a leucin, izoleucin és valin metabolizmusában.
A HMG-CoA reduktáz csak a májban van?
A HMG-CoA reduktáz (HMGR) katalizálja a koleszterintermelés sebességszabályozó lépését. Ez az enzim nagymértékben expresszálódik a májban , ahol kiterjedt hormonális és étrendi szabályozásnak van kitéve.
Mi a koleszterin lebomlása?
A koleszterin bakteriális lebontását egy koleszterin-oxidáz (koleszterin: oxigén-oxidoreduktáz, EC 1.1. 3.6) végzi, amely enzim katalizálja a koleszterin 4-kolesztén-3-onná történő oxidációját, az oxigén redukciójával együtt. hidrogén-peroxid (Smith és Brooks 1976).
Miért jó gyógyszer célpont a HMG-CoA reduktáz?
A HMG-CoA reduktáz gátlása hatékonyan csökkenti az emberek és a legtöbb állat koleszterinszintjét azáltal, hogy aktiválja a szterin szabályozó elemkötő fehérje-2 (SREBP-2) működését, amely felerősíti a HMG-CoA reduktázt és az LDL receptorokat, amelyek a a koleszterinszint csökkentése [4].
Mi a lovasztatin legsúlyosabb mellékhatása?
Figyelmeztetés súlyos izomkárosodásra: A lovasztatin használata növeli a súlyos izomproblémák kockázatát. Ezek a problémák közé tartozik a myopathia, amelynek tünetei közé tartozik az izomfájdalom, érzékenység vagy gyengeség. A myopathia rhabdomyolysishez vezethet. Ezzel az állapottal az izom lebomlik, és vesekárosodást és akár halált is okozhat.
Mi az ezetimib hatásmechanizmusa?
Hatásmechanizmus Az ezetimib csökkenti a vér koleszterinszintjét azáltal, hogy gátolja a koleszterin felszívódását a vékonybélben . Egy 18 hiperkoleszterinémiás betegen végzett 2 hetes klinikai vizsgálatban a ZETIA a placebóhoz képest 54%-kal gátolta a koleszterin intestinalis felszívódását.
A Hmgr fehérje?
A HMGCR (3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA reduktáz) egy fehérjét kódoló gén . ... Rokon útjai közé tartozik az AMP-aktivált protein kináz (AMPK) jelátvitel és az AMPK enzimkomplex útvonal.
Mi a koleszterin bioszintézise?
A szervezet koleszterinszintje két forrásból származik, a táplálékfelvételből és a bioszintézisből. A koleszterin bioszintézise általában a májsejtek endoplazmatikus retikulumában megy végbe, és az acetil-CoA-val kezdődik, amely főként a mitokondriumok oxidációs reakciójából származik. ...
Mi a HMG-CoA szerepe a koleszterin bioszintézisében?
A HMG-CoA reduktáz katalizálja a HMG-CoA NADPH-függő redukcióját mevalonsavvá (MVA a 2. ábrán). Úgy tartják, hogy a koleszterin bioszintetikus folyamat sebességkorlátozó enzimje . ... Mivel a HMG-CoA reduktáz a sebesség-korlátozó enzim, a nettó eredmény a megnövekedett koleszterinszintézis.
Hogyan szabályozzák a HMG-CoA reduktázt?
A HMG-CoA reduktáz szabályozása Először a reduktáz gén transzkripciójának szabályozásával , amelyet a szterol szabályozó elemet kötő fehérje aktivál, egy olyan fehérje, amely a koleszterinszint csökkenésekor a HMGR gén promoteréhez kötődik.
Melyik aminosav vesz részt a HMG-CoA reduktáz kötődésében?
A HMG-CoA reduktáz egy glikoprotein N-kapcsolt magas mannóz tartalmú oligoszacharidokkal, amely négy azonos alegységből áll, 97 ku molekulatömeggel. Mindegyik alegység 888 aminosavból áll, és a foszforilációs hely a 872. aminosavnál található.
Mi a HMG CoA liáz hiánya?
A HMG CoA liáz hiánya egy öröklött rendellenesség, amelyben a szervezet nem tudja feldolgozni a leucin nevű fehérjét vagy ketonokat termelni . A ketonokat energiaforrásként használják a böjt időszakában.
Mit jelent a HMG az orvosi szó rövidítése?
A menotropin (más néven humán menopauzális gonadotropin vagy hMG) egy hormonálisan aktív gyógyszer a termékenységi zavarok kezelésére. Gyakran többes számot használnak, mivel a gyógyszer gonadotropinok keveréke.
Miért nem szabad soha sztatinokat szedni?
Nagyon ritkán a sztatinok életveszélyes izomkárosodást , úgynevezett rabdomiolízist (rab-doe-my-OL-ih-sis) okozhatnak. A rabdomiolízis súlyos izomfájdalmat, májkárosodást, veseelégtelenséget és halált okozhat. A nagyon súlyos mellékhatások kockázata rendkívül alacsony, és egymillió sztatint szedő emberre vetítve néhány esetben számítanak.
Mi a legbiztonságosabb gyógyszer magas koleszterinszint esetén?
Összességében azonban a sztatinok a legbiztonságosabbak és a legjobban tolerálhatóak az összes koleszterinszint-csökkentő gyógyszer közül.
A sztatinok megtisztítják az artériákat a plakktól?
A sztatinok segítenek csökkenteni az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterint, más néven „rossz” koleszterint a vérben. Kivonják a koleszterint a lepedékből, és stabilizálják a lepedéket , mondja Blaha.