Hol metabolizálódnak az észterek?
Pontszám: 4,5/5 ( 57 szavazat )Az észtereket a plazmában a kolinészteráz enzimek hidrolizálják, míg az amidvegyületek enzimatikus lebomláson mennek keresztül a májban . Ez alól a kokain kivétel, mivel túlnyomórészt a májban metabolizálódik.
Az észterek a májban metabolizálódnak?
A legtöbb észter-LA-t a pszeudokolinészteráz , míg az amid-LA-kat a májban metabolizálja.
Hol metabolizálódnak az amidok és észterek?
Az amino-észterek a plazmában pszeudokolinészterázokon keresztül , míg az amino-amidok a májban metabolizálódnak. Az amino-észterek instabilak oldatban, de az aminoamidok nagyon stabilak oldatban. Az amino-észterek sokkal nagyobb valószínűséggel okoznak allergiás túlérzékenységi reakciókat, mint az aminoamidok.
Mi a különbség az amid és az észter között?
Az amidok rendkívül stabilak oldatban, míg az észterek instabilok . Az amino-észtereket a plazmában a pszeudokolinészteráz enzim hidrolizálja, míg az amidvegyületek enzimatikus lebomláson mennek keresztül a májban és kiválasztódnak a vizelettel.
Milyen helyi érzéstelenítőt metabolizál a máj?
Mivel a ropivakain amid típusú helyi érzéstelenítő, a májban a citokróm P450 (P450) metabolizálja, eliminációja és plazmakoncentrációja a P450 szintjétől függhet.
Biohasznosulás és First Pass metabolizmus
A mepivakain a májban metabolizálódik?
Mivel az amid típusú helyi érzéstelenítők, például a CARBOCAINE (mepivakain) a májban metabolizálódnak, és a vesén keresztül választódnak ki, ezeket a gyógyszereket, különösen az ismételt adagokat, óvatosan kell alkalmazni máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél.
Melyik helyi érzéstelenítő a legjobb májbetegség esetén?
Így az articain az első számú helyi érzéstelenítőnek tűnik gennyes gyulladásos szövetekben, felnőttek, gyermekek (4 év felettiek), idősek, terhes nők, szoptató nők, májbetegségben és vesekárosodásban szenvedő betegek számára.
Gyakori az észterek allergiája?
Adatszintézis: A helyi érzéstelenítőket észter- vagy amidvegyületek közé sorolják. Az észterek a p-amino-benzoesav (PABA) metabolitja miatt az allergiás reakciók nagyobb gyakoriságával járnak . Az amid szerek nem mennek keresztül ilyen metabolizmuson.
Hogyan emlékszel az amidokra vs észterekre?
Egy gyógyszerész egyszer megtanított erre a trükkre, hogy emlékezzek arra, hogyan lehet megállapítani, hogy a helyi érzéstelenítő észter vagy amid: Nézze meg a helyi érzéstelenítő általános nevét. Ha kettőt tartalmaz az „i” betűből, akkor ez egy amid . Ha csak 1 „i” betűt tartalmaz, akkor észterről van szó.
A lidokain-amid vagy észter?
Az általánosan használt LA-észterek közé tartozik a kloroprokain, prokain és tetrakain. Az általánosan használt amid LA-k közé tartozik a lidokain, bupivakain, ropivakain, mepivakain és az Egyesült Államokon kívül a levobupivakain.
A benzokain a májban metabolizálódik?
A prilokain és a benzokain a helyi érzéstelenítéssel összefüggő methemoglobinémia legtöbb esetéért felelős két helyi érzéstelenítő, bár ritka esetekben más szerek is érintettek. A prilokain a májban O-toluidinné metabolizálódik , amely képes a hemoglobint methemoglobinná oxidálni.
Melyik a legerősebb helyi érzéstelenítő?
Közbenső lánc: Minél hosszabb a köztes lánc, annál erősebb a helyi érzéstelenítő. A bupivakain a lidokainhoz képest hosszabb köztes lánccal rendelkezik. A bupivakain három-négyszer erősebb, mint a lidokain.
Melyik érzéstelenítő metabolizálódik elsősorban a vérben?
Klinikai tippek. A leggyakrabban amid helyi érzéstelenítőket (pl. lidokain , mepivakain, bupivakain, ropivakain) használnak, amelyek elsősorban a májban metabolizálódnak. A legtöbb észter helyi érzéstelenítőt a vérben lévő pszeudokolinészterázok metabolizálják.
Hogyan metabolizálja a máj a gyógyszereket?
A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Mely idegeket érinti először a helyi érzéstelenítés?
Elsőként a kis átmérőjű idegeket kell érzésteleníteni. A myelinizált idegek gyorsabban blokkolódnak, mint a nem myelinizált idegek.
A lidokaint az észterázok metabolizálják?
Ezek a szerek a paraaminobenzoesav származékai, és plazmaészterázok hidrolizálják őket . Az "amidok" közé tartozik a lidokain prototípusa, valamint a bupivakain, a dibukain, az etidokain, a mepivakain, a prilokain és a ropivakain.
A karbokain ugyanaz, mint a lidokain?
A mepivakain (karbokain) a láb regionális vagy intrasynovialis fájdalomcsillapítására leggyakrabban használt helyi érzéstelenítő szer. A lidokaint regionális érzéstelenítésre is használják , de mivel ez a helyi szer irritálja a szöveteket, a szerzők nem használják a végtag alsó részének intrasynovialis fájdalomcsillapítására.
Az articaine erősebb, mint a lidokain?
Kimutatták, hogy a heterociklusos tioféngyűrűvel rendelkező articain magasabb sikerességi szintet ér el, mint a lidokain az infiltrációs érzéstelenítésben a permanens mandibula őrlőfogakban. Az articain klinikai előnyei közé tartozik érzéstelenítő hatásának időtartama és a csontszöveten keresztüli diffúziója.
A helyi érzéstelenítés megakadályozza a repolarizációt?
A helyi érzéstelenítők úgy működnek, hogy megváltoztatják az ideg nyugalmi potenciálját , megváltoztatják azt a küszöbpotenciált, amelynél az ideg tüzel, csökkenti a depolarizáció sebességét és meghosszabbítja a repolarizációs fázist. A helyi érzéstelenítők a nátriumcsatorna receptoraihoz kötődnek, kiszorítva a kalciumot.
Mennyi az esélye annak, hogy allergiás az érzéstelenítésre?
Lehetek allergiás az érzéstelenítésre? Allergiás reakció az érzéstelenítés során előfordulhat, de nem túl gyakori. Becslések szerint minden 10 000 altatásban részesülőből egynél jelentkezik allergiás reakció a műtétet körülvevő időszakban.
Honnan lehet tudni, hogy allergiás-e a lidokainra?
Kérjen sürgősségi orvosi segítséget, ha allergiás reakció jelei vannak: csalánkiütés; légzési nehézség ; az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzanata.
Mi a jobb a benzokain vagy a lidokain?
A lidokain és a benzokain egyformán hatékonyak voltak, és mindkettő jobban csökkentette a szájpadlásba szúrt tűk okozta fájdalmat, mint a placebó.
Hogyan befolyásolhatja a májkárosodás az érzéstelenítést?
Májműködési zavarban szenvedő betegeknél, különösen cirrhosisos esetekben, érzéstelenítés alatt nem kompenzálható a csökkent portális véráramlás . Ez több májműködési zavart, az érzéstelenítés kezelésének nehézségeit és a műtét utáni eszméletvesztést okozhatja (23-27).
Nehéz az érzéstelenítés a májnak?
Az érzéstelenítés csökkenti a perctérfogatot , splanchnicus értágulatot idéz elő, és 30-50%-kal csökkenti a máj véráramlását. Ez a cirrózisos májat további dekompenzáció kockázatának teszi ki.
Az izomlazítók károsak a májra?
ÁTTEKINTÉS. A vázizomrelaxánsok (táblázat) a gyógyszerek heterogén csoportja, amelyek központilag és perifériásan is hatnak az izomgörcsök enyhítésére. Ezeket a gyógyszereket évtizedek óta széles körben használják, és ritkán okoznak májbetegséget .