Hol szívódnak fel a savas gyógyszerek?
Pontszám: 4,4/5 ( 72 szavazat )Ennek eredményeként a savas gyógyszerek nagy valószínűséggel a proximális duodenum savas területein szívódnak fel; mivel az alapvető gyógyszerek a legjobban a disztális csípőbél lúgosabb területein szívódnak fel.
Miért szívódnak fel a savas gyógyszerek a gyomorban?
A gyomorban a gyenge savak (például az aszpirin) elsősorban nemionos, a gyenge bázisok pedig ionos formában lesznek jelen. Mivel a nemionos fajok könnyebben átdiffundálnak a sejtmembránokon, a gyenge savak jobban felszívódnak az erősen savas gyomorban.
Hol történik a gyógyszer felszívódása?
Mivel a felszívódás nagy része a vékonybélben történik, a gyomor kiürülése gyakran a sebességet korlátozó lépés. Az élelmiszerek, különösen a zsíros ételek lassítják a gyomor kiürülését (és a gyógyszer felszívódását), ami megmagyarázza, hogy bizonyos gyógyszerek éhgyomorra történő bevétele miért gyorsítja fel a felszívódást.
Hogyan befolyásolja a pH a gyógyszer felszívódását?
A GI pH egy fontos tényező, amely jelentősen befolyásolhatja az orális gyógyszer felszívódását és biohasznosulását, mivel jelentős hatással lehet a gyógyszer oldódására és oldhatóságára, a hatóanyag felszabadulására, a gyógyszer stabilitására és a bél permeabilitására. A gyomor-bél traktus különböző régióinak különböző gyógyszerabszorpciós tulajdonságai vannak.
Hogyan szívódnak fel a gyógyszerek?
A gyógyszerek felszívódásának leggyakoribb mechanizmusa a passzív diffúzió . Ez a folyamat a diffúzió Fick-törvényével magyarázható, amelyben a gyógyszermolekula a koncentráció gradiensnek megfelelően mozog magasabb gyógyszerkoncentrációról alacsonyabb koncentrációra, amíg el nem éri az egyensúlyt.
pKa és gyógyszeroldhatóság: Felszívódás és eloszlás – Farmakokinetika (PK) | Lecturio
Melyik a fő felszívódási folyamat a gyógyszerek több mint 90%-ánál?
A gyógyszerek több mint 90%-ánál a passzív vagy nemionos diffúziót tekintik a fő felszívódási folyamatnak (lásd a 3. ábrát). Ez a gyógyszermolekula mozgása egy magasabb koncentrációjú régióból egy alacsonyabb koncentrációjú régióba.
Mi befolyásolja a gyógyszer felszívódását?
A gyógyszer felszívódása a gyógyszer lipidoldékonyságától, összetételétől és az adagolás módjától függ . A gyógyszernek lipidoldékonynak kell lennie ahhoz, hogy áthatoljon a membránokon, kivéve, ha van aktív szállítórendszere, vagy ha az olyan kicsi, hogy át tudjon haladni a membrán vizes csatornáin.
Hogyan állapítható meg, hogy egy gyógyszer savas vagy bázikus?
Az egyetlen biztos módja annak, hogy megtudjuk, hogy egy gyógyszer savas vagy bázikus, ha megismerjük azokat a funkciós csoportokat, amelyek savasságot és lúgosságot biztosítanak egy molekulának . Ezt akkor is meg kell tenni, ha a funkcionális csoportok nevét úgy kell megtanulni, ahogy az általános iskolában tanulta a szorzótáblát.
Hogyan befolyásolja a pH a gyógyszer membránokon keresztüli transzportját?
A lipid- és vizes oldatokon keresztül történő diffúzió a gyógyszer tulajdonságaitól függően kissé eltérő lesz. Pontosabban, a gyógyszer pH-ja és pKa-értéke befolyásolja a gyógyszer lipid-víz megoszlási együtthatóját . Minél magasabb a megoszlási hányados, annál több gyógyszer képes átjutni a membránon.
Hogyan befolyásolja a pH abszorpciót?
Ahogy az oldatok pH-értéke emelkedik, több protonált ion van az oldatokban , így a fényelnyelés során megnő a maximális abszorbancia. ... Az 5,397-es pH magasabb az alacsonyabb hullámhosszok oldalán, és csökken a moláris extinkciós együttható értéke a magasabb hullámhosszok tartományában.
Melyik gyógyszerforma szívódik fel leggyorsabban?
A gyógyszerek általában gyorsabban szívódnak fel a folyadékkal töltött kapszulákból, mint a szilárd részecskékkel töltött kapszulákból.
Melyek azok a tényezők, amelyek befolyásolják a kábítószer-terjesztést?
Számos tényező befolyásolja a kábítószer-eloszlást. E tényezők közé tartozik a gyógyszer transzporterek koncentrációja a vérben, a pH, a perfúzió, a test vízösszetétele, a testzsír összetétele és minden bizonnyal a betegségek (pl. térfogatcsökkenés, égési sérülések, harmadtávolság).
Melyik gyógyszerfelszívódási útvonalon a legnagyobb a biohasznosulása?
Az intravénás út 100%-os felszívódást és biohasznosulást biztosít, és az adagolási módok közül a legkevésbé problematikus.
Melyik szívódik fel leggyorsabban a gyomorból?
Ebben a steady-state vizsgálatban a vízfelvétel a bél perfundált első 25 cm-étől ( duodenum ) volt a leggyorsabb, ezt követte a proximális jejunum szomszédos 25 cm-e, a leglassabb a vízfelvétel a perfundált éhbél következő 25 cm-es szakaszától. .
Milyen gyógyszerek szívják fel a gyomrot?
Az emberi gyomor képes felszívni a legtöbb savas és a nagyon gyengén bázikus gyógyszert. A szalicilsav, aszpirin, tiopentál, szekobarbitál és antipirin , amelyek nem disszociálnak a savas gyomortartalomban, könnyen felszívódtak.
A gyomor felszívja a gyógyszert?
Bár a gyomornak viszonylag nagy a hámfelülete, vastag nyálkahártyája és rövid áthaladási ideje korlátozza a gyógyszer felszívódását. A gyomor ezen tulajdonságai befolyásolhatják a gyógyszer összetételét és viselkedését. Mivel a felszívódás nagy része a vékonybélben történik, a gyomor kiürülése gyakran a sebességet korlátozó lépés.
Milyen transzportmechanizmus függ a koncentráció gradienstől a gyógyszer véráramba juttatásához?
A passzív diffúzió egy koncentrációgradienst követ, amely a molekulák magasabb koncentrációjú helyről alacsonyabb koncentrációjú helyre történő szállítására vonatkozik, kémiai energia felhasználása nélkül a Fick-féle diffúziós törvény szerint.
A pH befolyásolja a passzív transzportot?
Mindkét gyógyszer transzportja csökkent a pH-növekedéssel, amint az a pH-megoszlási hipotézisből várható volt. ... Ez a tanulmány azt mutatja, hogy a savas gyógyszerek kétirányú transzportjának aszimmetriáját mind a passzív, mind az aktív komponensek befolyásolják pH-gradiensek jelenlétében a Caco-2 sejtek között.
Miért befolyásolja a véráramlás a szájon át szedett gyógyszerek felszívódását?
2. A lokális véráramlás erősen meghatározza az abszorpció sebességét, mivel folyamatosan fenntartja a passzív diffúzió létrejöttéhez szükséges koncentráció-gradienst . Szájon át alkalmazott gyógyszerek esetében ne feledje, hogy a bélből kiürítő vérellátás a májon halad át, mielőtt elérné a szisztémás keringést.
A paracetamol savas vagy bázikus?
A paracetamol, mivel savas gyógyszer, a legjobban savas környezetben, azaz a gyomorban szívódik fel. A pH-skálán látható, hogy a gyomor környezetének pH-ja 2-3 között van (a gyomorsav, a hidrogén-klorid (HCl) miatt), és egyénenként változik.
Miért gyenge sav az aszpirin?
Truong-Son N. Mivel az első pKa-értéke körülbelül 3,5, ami egy gyenge sav nagyságrendje. Az ecetsav pKa értéke 4,75, tehát az aszpirin 104,75-3,5 =17,78-szor erősebb, mint az ecetsav.
A legtöbb gyógyszer savas?
A legtöbb gyógyszer gyengén savas vagy bázikus anyag , így fiziológiás pH-értéken ionizálódik.
Mi növeli a gyógyszer felszívódását?
Fiziológiailag a gyógyszer felszívódása fokozódik , ha nagy felület áll rendelkezésre a felszívódásra (pl. bélrendszeri bolyhok/mikrovillák), és ha nagy a vérellátás, hogy a gyógyszer lefelé mozogjon a koncentrációgradiensén.
Az élelmiszer befolyásolja a gyógyszer felszívódását?
A táplálékról ismert, hogy befolyásolja a gyógyszer felszívódását azáltal, hogy késlelteti a gyomor kiürülési idejét , megváltoztatja a gyomor-bélrendszer pH-értékét, serkenti az epeáramlást, fokozza a splanchnic véráramlást vagy fizikai kölcsönhatásba lép a gyógyszerekkel.
Mi a legfontosabb tényező, amely befolyásolja a gyógyszer felszívódásának sebességét?
Az oldhatóságot és a permeabilitást tekintik a fő fiziko-kémiai tényezőknek, amelyek befolyásolják az orális gyógyszerfelszívódás sebességét és mértékét, sőt, más fizikai-kémiai tulajdonságok is mindig az oldhatóság és permeabilitás befolyásolásán keresztül mutatják meg hatásukat a gyógyszerfelszívódásra.