Mi az irreverzibilis antikolinészteráz?
Pontszám: 4,2/5 ( 56 szavazat )Az irreverzibilis antikolinészterázok olyan szerves foszfátok, amelyek foszforilált enzimet eredményeznek, amely hidrolízissel nem regenerálódik jelentősen . Terápiás értékük korlátozott, de toxikológiai jelentőséggel bírnak.
Melyek az irreverzibilis acetilkolin-észteráz gátlók?
Irreverzibilis acetilkolinészteráz-gátlók, mint terápiás szerek . Az OP-kat, kivéve toxikus vegyületként való alkalmazásukat, a szemészetben terápiás szerként alkalmazták a krónikus glaukóma, egy olyan szembetegség, amelyben a látóideg jellegzetes mintázatban károsodik, kezelésében.
Melyik az irreverzibilis antikolinészteráz szer?
A vegyi hadviselésben használt idegi ágensek, mint a tabun, a szarin, a VX és a soman , nagy hatásfokú antikolinészterázok. Gyakorlatilag visszafordíthatatlanul inaktiválják az acetilkolinészterázt alkil-foszforilációval.
Mire használhatók az antikolinészterázok?
A klinikán szélesebb körben használt antikolinészteráz gyógyszerek azok, amelyek gátolják az acetilkolinészterázt az agyban. Az ilyen szerek leghasznosabb alkalmazása az Alzheimer-kór kezelése, amelyben az acetilkolin csökkent átvitele hozzájárul a betegség neuropatológiájához.
Mi a példa a kolinészteráz-gátlókra?
Egyes kolinészteráz-gátlókat antidotumként használnak. Néhányan kezelhetik az enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kórt, például a rivasztigmin (Exelon, Razadyne) , míg a donepezil (Aricept) minden stádium kezelésére engedélyezett, az enyhe Alzheimer-kórtól a súlyos Alzheimer-kórig.
Antikolinészterázok || Mechanizmus, hatások, mellékhatások és felhasználások
A kolinészteráz-gátló példa?
A három elérhető a rivasztigmin, donepezil és galantamin, míg a takrin nem. Általában Alzheimer-kór és demencia kezelésére használják.
Miért okoznak mellékhatásokat a kolinészteráz-gátlók?
Káros hatások A kolinészteráz inhibitorok növelik a rendelkezésre álló acetilkolin teljes mennyiségét . Így jelen lehetnek a paraszimpatikus idegrendszer túlzott stimulációjának tünetei, például fokozott hipermotilitás, hiperszekréció, bradycardia, miózis, hasmenés és hipotenzió.
Mi az antikolinészteráz gyógyszerek példája?
A myasthenia gravis kezelésére leggyakrabban antikolinészteráz gyógyszerek, prednizon , thymectomia, a prednizonon kívüli immunszuppresszív gyógyszerek és a plazmaferezis a leggyakrabban alkalmazott terápia. A leggyakrabban használt antikolinészteráz gyógyszer a piridosztigmin-bromid (Mestinon).
A neostigmin reverzibilis vagy irreverzibilis?
A klasszikus, reverzibilis inhibitorok fizosztigmin és neosztigmin kémiai szerkezete hasonlóságot mutat az acetilkolinnal. Az Edrophonium reverzibilis inhibitor is. Ezek a vegyületek nagy affinitást mutatnak az enzimhez, és gátló hatásuk visszafordítható.
Mik a muszkarin mellékhatásai?
A muszkarinreceptor antagonisták mellékhatásai közé tartozik a szájszárazság, a mydriasis (homályos látást okoz), a tachycardia, a forró és kipirult bőr, a nyugtalanság, a vizeletvisszatartás, a székrekedés és a delírium. Emlékeztetni kell ezekre a mellékhatásokra: „vörös, mint a répa, száraz, mint a csont, vak, mint a denevér és őrült, mint a kalapos”.
Mi az antikolinészteráz szer?
Az AChE-t gátló gyógyszereket antikolinészteráznak (anti-ChE) nevezik. Az ACh felhalmozódását okozzák a kolinerg idegvégződések közelében, és így potenciálisan képesek a kolinerg receptorok túlzott stimulálásával egyenértékű hatást kiváltani a központi és perifériás idegrendszerben.
Milyen szerként működik a fizosztigmin?
Az acetilkolin-észteráz inhibitor (-)-fizosztigminről kimutatták, hogy agonistaként hat az izomból és az agyból származó nikotinos acetilkolin receptorokon, mivel az alfa-polipeptid olyan helyeihez kötődik, amelyek különböznek a természetes transzmitter acetilkolin helyeitől (Schröder et al., 1994).
Miért reverzibilis a fizosztigmin?
Mivel harmadlagos ammóniumvegyületről van szó, a fizosztigmin átjut a vér-agy gáton, hogy megfordítsa az antikolinergia és a delírium kialakulásának központi toxikus hatásait : szorongást, delíriumot, dezorientációt, hallucinációkat, hiperaktivitást és görcsrohamokat. A fizosztigmin gyorsan metabolizálódik (60-120 perc).
Mi a legjobb gyógyszer az Alzheimer-kórra?
A leggyakrabban felírt kolinészteráz-gátlók a következők: Donepezil (Aricept®) : az Alzheimer-kór minden stádiumának kezelésére engedélyezett. Rivasztigmin (Exelon®): jóváhagyva az enyhe-közepes fokú Alzheimer-kór, valamint a Parkinson-kórhoz kapcsolódó enyhe-közepes fokú demencia kezelésére.
A demencia őrület?
Igen, a demencia hatással van a mentális egészségre, de nem mentális betegség . Inkább ez egy agyi rendellenesség, amely memóriavesztést és kommunikációs nehézségeket okozhat – állítja az American Senior Communities.
Melyik szer irreverzibilis AChE-gátló?
Az acetil-kolinészteráz a kolinészteráz enzimcsalád elsődleges tagja. Az acetilkolin-észteráz inhibitorokat reverzibilis, irreverzibilis vagy kvázi-irreverzibilis (más néven pszeudo-irreverzibilis) kategóriába sorolják.
Mi történik, ha a kolinészteráz gátolt?
Ha az AChE gátolt, az acetilkolin felhalmozódhat, ami túlzottan stimulálja a kolinerg csomópontokat és a kolinerg neuronok által szabályozott szerveket . A kolinerg neuronok által beidegzett szövetek közé tartoznak az izmok (mind a sima, mind az akaratlagos); mirigyek, például nyál-, hasnyálmirigy- és könnymirigyek; és az agy bizonyos részei.
Melyik gyógyszercsoport a neostigmin?
A neostigmin a kolinerg gyógyszerek családjába tartozik. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja az acetilkolin-észteráz működését, és ezért növeli az acetilkolin szintjét.
Melyik gyűrű van az atropinban?
nitrogén alapú heterociklusos gyűrűt tartalmaztak a molekuláikban.
Mi az antikolinészteráz mérgezés?
Az antikolinészteráz mérgezést úgy határozták meg, mint a nikotinos és/ vagy muszkarinos klinikai jellemzők jelenléte vagy (a) az anamnézisben szereplő szerves foszfát- vagy karbamát-inszekticid expozícióval, vagy (b) a szérum pszeudokolinészteráz szintjének csökkenése.
Mi az antikolinészteráz terápia?
Az antikolinészteráz inhibitorok megzavarják az acetilkolin (ACh) AChE általi lebomlását , ezáltal növelve a neuromuszkuláris junction (NMJ) ACh mennyiségét, és növelve az acetilkolin receptorok (AChR) aktiválásának esélyét.
Milyen gyógyszer gátolja az acetilkolin-észterázt?
- Adlaritás.
- Aricept.
- Aricept ODT.
- donepezil.
- transdermális donepezil.
- Exelon.
- Exelon Patch.
- galantamin.
A kolinészteráz-gátlók halált okozhatnak?
Az acetilkolinészteráz szerves foszforvegyületekkel való visszafordíthatatlan gátlása [1] a kolinerg receptorok túlzott stimulációjához vezet az acetilkolin túlzott felhalmozódása révén, ami légzési elégtelenséghez vagy akár halálhoz vezet [3].
Mi lenne a legjobb módja a naplemente megelőzésének?
- Menjen ki a szabadba, vagy legalább üljön az ablakhoz – az erős fénynek való kitettség segíthet visszaállítani a személy testóráját.
- Minden nap végezzen fizikai aktivitást vagy gyakoroljon.
- Ha szükséges, pihenjen napközben, de aludjon röviden, és ne legyen túl későn a nap folyamán.
- Pihenj eleget éjszaka.