Mi az a cyp gátlás?
Pontszám: 4,8/5 ( 44 szavazat )A citokróm P450 (CYP) enzimek új kémiai entitás (NCE) általi gátlása csökkentheti az együtt gyógyszerezett gyógyszerek metabolizmusát . Az egyes enzimekre vonatkozó vizsgálatokat, valamint koktélos megközelítést kínálunk több enzim gátlásának meghatározására ugyanabban az inkubációban.
Mit jelent a CYP450 gátlása?
A citokróm P450 (CYP450) enzimeket egyes gyógyszerek gátolhatják vagy indukálhatják , ami jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek nem várt mellékhatásokat vagy terápiás kudarcot okozhatnak.
Mi az a CYP gátlási vizsgálat?
A CYP-gátlási vizsgálatokat jellemzően 200 donortól származó egyesített humán májmikroszómákkal végzik (XTreme 200). Ez lehetővé teszi, hogy ugyanazt az egyesített humán májmikroszómák mintáját és hasonló kísérleti körülményeket használják az összes érdekelt CYP enzim tanulmányozásához.
Milyen gyógyszerek a CYP-gátlók?
Az erős CYP3A4 gátló gyógyszerek közé tartozik (de nem kizárólagosan) a klaritromicin, a diltiazem, az eritromicin, az itrakonazol, a ketokonazol, a ritonavir és a verapamil 9 .
Mi a CYP kölcsönhatás?
A citokróm P450 (CYP) gyógyszer-oxidázok kulcsszerepet játszanak az antipszichotikus szerek eliminációjában, ezért befolyásolják e gyógyszerek toxicitását és hatékonyságát. ... Ezen túlmenően a pszichofarmakoterápia potenciálisan gyógyszer-gyógyszer gátló kölcsönhatások kialakulásában is szerepet játszik, beleértve a CYP-t, valamint a gyógyszer által közvetített CYP indukciót.
P450 enzimrendszer (induktorok, inhibitorok és altípusok)
Mi az a CYP induktor?
Enzim indukció A CYP enziminduktorok növelik a máj metabolizmusának sebességét , általában az mRNS fokozott transzkripciója révén, és csökkentik az ugyanazon máj izoenzim által metabolizált egyéb gyógyszerek szérumkoncentrációját.
Hogyan gátolja a grapefruitlé a CYP3A4-et?
A grapefruitlé azonban psoraléneket tartalmaz, amelyek a CYP3A4 „ öngyilkos gátlását” okozzák (egy reaktív intermedier kovalens kötést hoz létre, hogy visszafordíthatatlanul inaktiválja az enzimet). Ez nagymértékben megnöveli a CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek, különösen a lovasztatin vérszintjét (lásd az alábbi adatokat [15]).
Az alkohol gátolja a CYP3A4-et?
Bár ismert, hogy az alkohol indukálja a CYP3A4-et, ami megnövekedett ART-gyógyszer-metabolizmushoz vezet, ez az első jelentés az alkohol-CYP3A4 fizikai kölcsönhatásról, amely az ART megváltozott kötődését és metabolizmusát eredményezi. Ez nagyon fontos megállapítás azzal a jelentéssel összefüggésben, hogy az alkohol csökkenti az ART-ra adott választ .
Miért végeznek CYP450 vizsgálatokat?
A citokróm P450 (P450) enzimek fontosak a szteroidok, vitaminok, rákkeltő anyagok, gyógyszerek és egyéb vegyületek metabolizmusában . Ezen a területen az általánosan használt vizsgálati módszerek közül kettő a teljes P450 és a NADPH-P450 reduktáz mérése biológiai készítményekben.
Mi az az időfüggő inhibitor?
A CYP időfüggő gátlása (TDI) a potencia változására utal egy in vitro inkubációs vagy in vivo adagolási időszak alatt . ... Az MBI mélyrehatóbb többszöri adagolás után, és a felépülési időszak független a folyamatos gyógyszerexpozíciótól.
A grapefruit CYP450 inhibitor vagy induktor?
Az érintett gyógyszerek orális biohasznosulása megnő, de felezési idejük általában változatlan marad11,12 . A grapefruitlé összefüggésbe hozható a citokróm P450 enzimrendszer gátlásával , különösen a CYP3A4 enzim 7 gátlásával. A CYP3A4 enzim a májban és a bélnyálkahártyában egyaránt jelen van.
Az alkohol CYP450 induktor vagy inhibitor?
Az ADH májban történő további metabolizmusa mellett az alkoholt a CYP450 enzimek, főként a CYP2E1 is metabolizálják. Az alkohol a CYP2E1 szubsztrátja, és az alkoholfogyasztás gyakoriságától függően a CYP2E1 induktora vagy inhibitora is lehet.
Mit csinál a CYP450 inhibitor?
A CYP450 inhibitorokat az ilyen reakciók minimalizálására vagy megelőzésére használják . A drogok szervezetünk számos helyén metabolizálódnak; azonban a máj a gyógyszeranyagcsere elsődleges szerve. ... A CYP450 gátlás a következő kategóriába sorolható: Reverzibilis gátlás (a gyógyszerek és a CYP enzimek közötti gyors asszociáció és disszociáció eredménye)
Milyen enzimeket gátolja a grapefruitlé?
Úgy tűnik, hogy ez a gyógyszer-étel kölcsönhatás az egyik bél citokróm P-450 (CYP) enzimrendszer, a citokróm P-450 3A4 (CYP3A4) grapefruitlé általi gátlásán keresztül jön létre. Ez a máj enzimrendszere jól ismert a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokban való részvételéről.
Mely GI-gyógyszerek lépnek kölcsönhatásba a CYP450-vel?
- Terfenadin. A terfenadin az első nem nyugtató hatású H 1 -antihisztamin gyógyszer. ...
- Cimetidin. A cimetidin gátolja az antihisztamin H 2 -receptor kötődését, és gyomorfekélyek kezelésére használják. ...
- Grapefruitlé. ...
- Omeprazol. ...
- Eritromicin. ...
- Ciklosporin. ...
- Rifampicin.
Mi történik, ha a CYP3A4 gátolt?
1-4 A CYP3A4 gátlása a kiindulási hatóanyag-koncentrációk felhalmozódását eredményezheti, ami a beteget megnövekedett mellékhatások és lehetséges toxicitás kockázatának teheti ki.
A kinin a rubinvörös grapefruit lében van?
Maga a gyümölcslé vagy grapefruit értékes és természetes kinint tartalmaz , amely előnyös a malária kezelésére. A kinin egy alkaloid, amely régóta kezeli a maláriát, valamint a lupust, az ízületi gyulladást és az éjszakai lábgörcsöket.
Mennyi ideig gátolja a grapefruitlé a CYP3A4-et?
A még nagy mennyiségű grapefruitlé és a CYP3A4 szubsztrát kölcsönhatási lehetősége az utolsó adag grapefruitlé elfogyasztása után 3-7 napon belül megszűnik.
A grapefruitlé CYP3A inhibitor?
Ciklosporin (ciklosporin, Neoral): A ciklosporin vérszintje megemelkedik, ha grapefruitlével, narancslével vagy almalével együtt veszik be. ... A sevillai narancslé a CYP3A enzimek lehetséges inhibitora anélkül, hogy befolyásolná az MDR1-et, ha ciklosporinnal együtt alkalmazzák.
Az alkohol P450 induktor?
Az alkohol által indukált citokróm P450 2E1 (CYP2E1) főként az alkohol metabolizmusában vesz részt a májban és a májon kívüli sejtekben krónikus fogyasztóknál.
Mi a különbség az induktor és a szubsztrát között?
A legfontosabb különbség az enzimgátló és az enziminduktor között az, hogy az enzimgátló csökkenti az enzim aktivitását az enzim aktív helyéhez való kötődés révén . ... A szubsztrátok az enzim aktív helyéhez kötődnek, és szubsztrát-enzim komplexet alkotnak.
Mit jelent, ha egy gyógyszer induktor?
Az enziminduktor egy olyan gyógyszertípus, amely növeli az enzim metabolikus aktivitását az enzimhez való kötődés és annak aktiválása révén, vagy az enzimet kódoló gén expressziójának fokozásával.
Ki az a CYP?
A Gyermekek és Fiatalok Mentális Egészségügyi Szolgálata (CYPS) olyan szolgáltatásokat tud nyújtani, mint: ... Bonyolultabb mentális egészségügyi problémák (pl. személyiségzavarok, súlyos étkezési zavarok) diagnosztizálása és beavatkozása Súlyos tanulási zavarok vagy kihívást jelentő magatartás esetén nyújtott támogatás.