Mi a kolinészteráz gátlás?
Pontszám: 4,9/5 ( 1 szavazat )A kolinészteráz-gátlók, más néven anti-kolinészteráz, olyan vegyszerek, amelyek megakadályozzák az acetilkolin vagy a butirilkolin neurotranszmitter lebomlását. Ez növeli az acetilkolin vagy butirilkolin mennyiségét a szinaptikus hasadékban, amely képes kötődni a muszkarinreceptorokhoz, nikotinreceptorokhoz és másokhoz.
Mit csinál a kolinészteráz inhibitor?
A kolinészteráz inhibitorok csökkentik az acetilkolin lebomlását . Használják az Alzheimer-kór és a demencia tüneteinek kezelésében. Ez a tevékenység leírja a kolinészteráz-inhibitorok indikációit, hatását és ellenjavallatait a demencia rendellenességek kezelésében és egyéb felhasználási területeken.
Melyek a példák a kolinészteráz-gátlókra?
- donepezil (Aricept, Aricept ODT)
- tacrine (Cognex) (Ez a gyógyszer megszűnt az Egyesült Államokban)
- rivasztigmin (Exelon, Exelon tapasz)
- galantamin (Razadyne vagy korábban Reminyl)
- memantin/donepezil (Namzaric)
- ambenónium (miteláz)
Mi a kolinészteráz funkciója?
A kolinészteráz egy olyan enzimcsalád, amely az acetilkolin (ACh) neurotranszmitter kolinná és ecetsavvá történő hidrolízisét katalizálja , amely reakció szükséges ahhoz, hogy a kolinerg neuron aktiválódás után visszatérjen nyugalmi állapotába.
Hogyan segítik a kolinészteráz-gátlók az Alzheimer-kórt?
A gyógyszereknek kissé eltérő farmakológiai tulajdonságaik vannak, de mindegyik az acetilkolin, a memóriával kapcsolatos fontos neurotranszmitter lebomlásának gátlásával fejti ki hatását az acetilkolin -észteráz enzim blokkolásával. A legtöbb, amit ezek a gyógyszerek elérhetnek, az az Alzheimer-kór megnyilvánulásainak módosítása.
Az acetilkolinészteráz-gátlók toxikológiája (I) - Neurotranszmisszió
Mennyire hatékonyak a kolinészteráz-gátlók?
A vizsgálatok azt mutatják, hogy a kolinészteráz-gátló donepezil, galantamin és rivasztigmin kismértékben késleltetheti a szellemi képességek elvesztését az enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kórban szenvedőknél.
Mikor kell kolinészteráz gátlót szedni?
Ezért a tolerálhatóság javítása érdekében javasoljuk, hogy a kolinészteráz-gátlókat étkezés közben vegye be, amikor csak lehetséges . Ezen túlmenően, ezeknek a gyógyszereknek étkezés közben történő beadása késlelteti a gyógyszer felszívódását, ami csökkenti a plazma és az agy csúcskoncentrációját, ezáltal csökkenti az összes akut mellékhatás kockázatát.
Miért olyan fontos a kolinészteráz?
A kolinészteráz szint az arzénexpozíció közvetett markereként használható . A biokémiai hadviselésen kívül az antikolinészterázokat az érzéstelenítés során a gyógyszeres kezelés okozta bénulás visszafordítására is használják; valamint a myasthenia gravis, a glaucoma és az Alzheimer-kór kezelésében.
Mit jelent a kolinészteráz?
1: egy enzim, amely főleg a neuromuszkuláris csomópontokban fordul elő, és elősegíti az acetilkolin hidrolízisét a posztszinaptikus receptorokon : acetilkolinészteráz.
Mi történik, ha a kolinészteráz szintje alacsony?
Azoknál az embereknél, akiknél alacsony a pszeudokolinészteráz szint vagy hibás a pszeudokolinészteráz, elhúzódó hatása tapasztalható , elhúzódó izombénulással és érzéstelenítést követően apnoéval. Ezen túlmenően, azok, akik homozigóták a genetikai változatokra nézve, nagyobb kockázatnak vannak kitéve a káros hatásoknak, mint azok, akik heterozigóták.
A kolinészteráz-gátló példa?
A három elérhető a rivasztigmin, donepezil és galantamin, míg a takrin nem. Általában Alzheimer-kór és demencia kezelésére használják.
Hogyan kell szedni a kolinészteráz-gátlókat?
Naponta egyszer kell bevenni, lehetőleg étkezés közben . Vannak mellékhatásai? Néhány ember, aki kolinészteráz-gátlókat szed, mellékhatásokat tapasztal. Ezeknek a gyógyszereknek a lehetséges mellékhatásai gyakrabban jelentkeznek, amikor valaki először veszi be őket, és gyakran idővel lenyugodnak.
Mi történik, ha túl sok acetilkolint kap?
Az acetilkolin (ACh) túlzott felhalmozódása a neuromuszkuláris csomópontokban és szinapszisokban mind a muszkarin-, mind a nikotintoxicitás tüneteit okozza. Ide tartoznak a görcsök, fokozott nyálfolyás, könnyezés, izomgyengeség, bénulás, izomfasculatió, hasmenés és homályos látás .
Mennyi idő alatt fejtik ki hatásukat a kolinészteráz-gátlók?
Az Alzheimer-kórban szenvedők 40-70 százalékának előnyös a kolinészteráz-gátló szedése. Azokban az esetekben, amikor a kezelés hasznot hoz, a tünetek átmenetileg enyhülnek (a legtöbb esetben 6-12 hónapig ), majd a következő hónapokban fokozatosan romlanak.
Mérgezőek a kolinészteráz-gátlók?
Ennek a helyzetnek mely vonatkozásai utalnak a kolinészteráz-gátló toxikus expozíciójára? A szemfájdalom, homályos vagy homályos látás, légzési elégtelenség, diaforézis és görcsrohamok klinikai leletei mind összhangban vannak a kolinészteráz-inhibitor mérgezéssel.
Melyik a 3 leggyakrabban felírt demencia gyógyszer?
- A Donepezil (Aricept) a betegség minden szakaszának kezelésére engedélyezett. Naponta egyszer kell bevenni tabletta formájában.
- A galantamin (Razadyne) enyhe és közepesen súlyos Alzheimer-kór kezelésére engedélyezett. ...
- A rivasztigmin (Exelon) enyhe és közepesen súlyos Alzheimer-kór kezelésére engedélyezett.
Mi a normál kolinészteráz szint?
Normál eredmények A normál pszeudokolinészteráz értékek általában 8 és 18 egység/ml (U/ml) vagy 8 és 18 kiloegység/liter (kU/L) között mozognak. Megjegyzés: A normálérték-tartományok a különböző laboratóriumokban kissé eltérhetnek. Beszéljen szolgáltatójával a konkrét teszteredmények jelentéséről.
Miért kell a kolinészteráz tesztet elvégezni?
Használható szerves foszfát növényvédő szer expozíció és/vagy mérgezés kimutatására és diagnosztizálására . Használható azon személyek megfigyelésére is, akik fokozottan ki vannak téve a szerves foszfátvegyületeknek való kitettség kockázatának, például a mezőgazdaságban és a vegyiparban dolgozók, valamint azok megfigyelésére, akiket kezelnek az expozíció miatt.
Drágák a kolinészteráz gyógyszerek?
A kolinészteráz-gátlók befolyásolhatják az Alzheimer-kór viselkedési és pszichológiai tüneteit is. A kolinészteráz-inhibitorokat is meglehetősen drágának tekintik , ezért a költséghatékonyság kérdése elengedhetetlen.
Honnan származik a kolinészteráz?
A kolinészteráz a máj által termelt plazma enzim, amely különféle kolin-észtereket képes hidrolizálni. A plazma aktivitása csökken a fehérjeszintézis csökkenésével májbetegségben.
Mi okozza a magas kolinészterázt?
Számos állapot társul a plazma kolinészteráz aktivitásának növekedéséhez, beleértve a pajzsmirigybetegséget, az elhízást, a nefrotikus szindrómát és a kognitív problémákkal küzdő gyermekeket.
Miért okoznak bradycardiát a kolinészteráz-gátlók?
A kolinészteráz-gátló gyógyszerek kolinerg felesleget okozhatnak, ami nem specifikus tüneteket, például gyomor-bélrendszeri zavarokat, hasmenést és izomgörcsöket okozhat. Ezek a hatások elméletileg bradycardiát is okozhatnak a vagustónus növelésével .
Mi a legjobb gyógyszer az Alzheimer-kórra?
A leggyakrabban felírt kolinészteráz-gátlók a következők: Donepezil (Aricept®) : az Alzheimer-kór minden stádiumának kezelésére engedélyezett. Rivasztigmin (Exelon®): jóváhagyva az enyhe-közepes fokú Alzheimer-kór, valamint a Parkinson-kórhoz kapcsolódó enyhe-közepes fokú demencia kezelésére.
Melyik a jobb a donepezil vagy a memantin?
A donepezil előnyt mutatott a memantinnal szemben enyhe-közepes fokú AD esetén, míg a memantin hatékonyabb volt, mint a donepezil súlyos AD esetén. A memantin és donepezil kombinációs terápia jobb eredményeket ért el, mint a placebo a CGI-ben.