Mik azok a topoizomeráz inhibitorok?

Pontszám: 4,1/5 ( 71 szavazat )

A topoizomeráz inhibitorok olyan kémiai vegyületek, amelyek blokkolják a topoizomerázok hatását, amelyek két nagy altípusra oszlanak: I. típusú topoizomerázokra és II. típusú topoizomerázokra.

Milyen gyógyszerek a topoizomeráz gátlók?

Az Egyesült Államokban jelenleg használatos topoizomeráz inhibitorok közé tartozik az irinotekán és a topotekán , a topoizomeráz I inhibitorai, valamint az etopozid és tenipozid, a topoizomeráz II inhibitorai. Mind a négy szer félszintetikus analógja a természetes toxinoknak, amelyeket kezdetben növényekben azonosítottak.

Hogyan gátolják a topoizomerázt?

A topoizomeráz inhibitorok blokkolják a sejtciklus ligációs lépését, amely egy- és kétszálú DNS-töréseket generál , ami apoptotikus sejthalálhoz vezet. A topoizomeráz I inhibitorok közé tartozik az irinotekán, a topotekán és a kamptotecin, a topoizomeráz II gátlók pedig az etopozid, a doxorubicin és az epirubicin.

Milyen mellékhatásai vannak a topoizomeráz-gátlóknak?

Gyakori mellékhatások (amelyeket az irinotekánt szedő betegek több mint 30 százaléka tapasztal) a következők: hasmenés, hányinger, hányás, gyengeség , alacsony fehérvérsejtszám (a fertőzés kockázatának növelése), alacsony vörösvértestszám (vérszegénység), hajhullás, rossz étvágy , láz és fogyás.

Mik azok a topoizomeráz 1 gátlók?

A topoizomeráz I inhibitorok a rákellenes szerek új osztályát jelentik, amelynek hatásmechanizmusa a rákos sejtekben a DNS-replikáció megszakítása , aminek eredménye a sejthalál. A legtöbb, ha nem az összes topoizomeráz I inhibitor a kamptotecin növényi kivonat származéka.

Topoizomeráz inhibitorok 1. rész

39 kapcsolódó kérdés található

Mi a különbség a topoizomeráz 1 és 2 között?

A topoizomeráz I és II a szuperspirált DNS kezelésének módszerei. A topoizomeráz I egy szálat elvág a kétszálú DNS-ben, és működéséhez nincs szükség ATP-re. Másrészt a topoizomeráz II mindkét szálat elvágja a DNS-ben, és aktivitásához ATP-re van szüksége . Ez a legfontosabb különbség a topoizomeráz I és II között.

Hogyan működnek a topoizomerázok?

A topoizomerázok katalizálják és irányítják a DNS csomósodását vagy szétválasztását azáltal, hogy átmeneti töréseket hoznak létre a DNS-ben, katalitikus maradékként konzervált tirozint használva . A (vírus) DNS kromoszómákba való beépülése és a rekombináció egyéb formái szintén megkövetelhetik a topoizomerázok működését.

Mit csinál a topotekán a szervezetben?

A topotekán egyfajta kemoterápiás gyógyszer, amelyet topoizomeráz 1-gátlónak neveznek. A topoizomeráz 1 nevű vegyi anyag blokkolásával fejti ki hatását. Ez a vegyi anyag osztódáskor segít a DNS szétválasztásában és helyreállításában . A rákos sejteknek DNS-t kell létrehozniuk és javítaniuk kell ahhoz, hogy növekedjenek és szaporodjanak.

Mit csinálnak a topoizomerázok?

Topoizomeráz: Az enzimek egy osztálya, amelyek megváltoztatják a kettős szálú DNS szuperspirálozását . (A szupertekercselés során a DNS-molekula telefonzsinórként tekercsel fel, ami lerövidíti a molekulát.) A topoizomerázok úgy hatnak, hogy átmenetileg elvágják a DNS egyik vagy mindkét szálát.

Milyen gyógyszerosztályba tartozik a topotekán?

A topotekán a topoizomeráz I gátlóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy fejti ki hatását, hogy elpusztítja a rákos sejteket.

Mi történik, ha nincs topoizomeráz?

A topoizomeráz enyhíti a szupertekercselést a replikáció kezdőpontja után. A topoizomeráz hiányában a szupertekercselési feszültség addig a pontig növekszik, ahol a DNS széttöredezhet . A DNS replikációját nem lehetett elindítani, mert nem lenne RNS primer. A DNS-szálak nem kötődnének egymáshoz.

Mit jelent a topoizomeráz szó?

: az enzimek bármely osztálya, amely a DNS-molekula egyik vagy mindkét szálának megszakításával és újracsatlakoztatásával csökkenti a DNS szuperspirálozását .

Mi a topoizomeráz mérgezés?

A topoizomeráz II mérgezésének új mechanizmusát a közelmúltban azonosították a biszdioxopiperazinok, például az ICRF-187 esetében. ... Az enzim ATPáz aktivitásának gátlásával ezek a vegyületek megakadályozzák a topoizomeráz II bilincs kinyílását, ami egyedülálló citotoxikus léziót eredményez a DNS-ben.

Hogyan hatnak a topoizomeráz II-gátlók?

A TopII homodimert képez, amely a kétszálú DNS hasításával , egy második DNS-duplex áttekerésével és a szálak újbóli ligálásával működik. A TopII szükséges a sejtproliferációhoz, és nagy mennyiségben található meg a rákos sejtekben, így a TopoII inhibitorok hatékony rákellenes kezelések.

Mik azok az antimetabolit gyógyszerek?

Az antimetabolitok a rákellenes gyógyszerek egy osztálya, amelyeket olyan vegyületekként határoznak meg, amelyek szerkezetileg hasonlóak a természetes purin- vagy pirimidinbázishoz, nukleozidhoz vagy nukleotidokhoz, olyan molekulák, amelyek szükségesek az elsődleges metabolikus reakciók lefolytatásához, amelyek hasonlóságuknál fogva normál metabolitok analógjaként működnek, és megzavarják a normál metabolitokat. ...

Hogyan hatnak a daganatellenes antibiotikumok?

Daganatellenes antibiotikumok A daganatellenes antibiotikumok nem specifikusak a sejtciklusra. Úgy hatnak, hogy kötődnek a DNS-hez, és megakadályozzák az RNS (ribonukleinsav) szintézisét , amely kulcsfontosságú lépés a sejtek túléléséhez szükséges fehérjék létrehozásában. Nem azonosak a bakteriális fertőzések kezelésére használt antibiotikumokkal.

Miért fontosak a topoizomerázok?

A topoizomerázok fontosak mind a növekvő villamozgásban, mind a DNS-duplikáció után a kész kromoszómák feloldásában (kibontásában) . Mind a replikált cirkuláris, mind a lineáris DNS-kromoszómákat II-es típusú topoizomerázok választják el.

Milyen enzim okozza a szuperspirálozást?

A DNS szuperspirálozását szabályozó enzimek: topoizomerázok A DNS szuperspirálozását szabályozó enzimeket „topoizomerázoknak” nevezik. Ezek az enzimek minden sejtben megtalálhatók, a baktériumoktól az emberekig, és megváltoztatják a DNS topológiai állapotát azáltal, hogy átmeneti töréseket okoznak a cukor-foszfát gerincben.

Mi a negatív szupertekercselés és a pozitív szupertekercselés?

A DNS pozitív szuperspirálozása akkor következik be, amikor a DNS jobbkezes, kettős spirális konformációja még szorosabbra csavarodik (jobbkezes módon csavarodik), amíg a hélix el nem kezd torzulni és "csomósodni". A negatív szupertekercselés ezzel szemben magában foglalja a csavarodást a spirális konformációval szemben (csavarodás egy balkezes ...

Mit nem szedhet be a topotekánnal?

Más gyógyszerek befolyásolhatják a topotekán szervezetből való eltávolítását, ami befolyásolhatja a topotekán hatását. Ilyenek többek között az azol gombaellenes szerek (például ketokonazol), ciklosporin, makrolid antibiotikumok (például eritromicin), HIV proteáz inhibitorok (például ritonavir).

Milyen gyógyszerek vannak a kemoterápiában?

Kemoterápiás gyógyszerek
  • Abraxane (kémiai név: albuminhoz kötött vagy nab-paclitaxel)
  • Adriamycin (kémiai név: doxorubicin)
  • karboplatin (márkanév: Paraplatin)
  • Citoxán (kémiai név: ciklofoszfamid)
  • daunorubicin (márkanevek: Cerubidine, DaunoXome)
  • Doxil (kémiai név: doxorubicin)
  • Ellence (kémiai név: epirubicin)

Hogyan juthatok topotekánhoz?

A topotekán kapszula formájában szájon át (szájon át) vagy vénába adott infúzióval (intravénás, IV) adható be . Ha szájon át veszi be, a kapszulát egészben, vízzel nyelje le. Ne nyissa fel, ne törje össze, ne törje össze vagy rágja meg. A kapszulát étkezés közben vagy anélkül is beveheti.

Mik azok a helikázok és topoizomerázok?

A helikáz és a topoizomeráz közötti legfontosabb különbség az, hogy a helikáz egy olyan enzim, amely a DNS két komplementer szálát elválasztja a két szál bázisai közötti hidrogénkötések megszakításával, míg a topoizomeráz egy olyan enzim, amely eltávolítja a DNS feltekercselődési folyamata során keletkező pozitív és negatív szupertekercseket. ..

Mi növeli a pozitív szuperspirálozást a DNS-ben?

A hélix feltekercselése a DNS-replikáció során (a helikáz hatására) a DNS szupertekervényét eredményezi a replikációs villa előtt. Ez a szupertekercselés a replikációs villa előrehaladtával növekszik.