A gyógyszereknek lipofilnek vagy hidrofilnek kell lenniük?
Pontszám: 4,5/5 ( 60 szavazat )A gyógyszerek lehetnek hidrofilek vagy lipofilek, vagy mindkettő . A lipofil gyógyszerek átjuthatnak a sejtmembránokon a membrán kettős rétegeiben való oldhatóságuk miatt, de nem annyira hidrofilek, amelyek vizes csatornákat vagy pórusokat igényelnek.
Miért kell a gyógyszereknek lipofileknek lenniük?
A gyógyszerjelölt molekulák lipofilitása nagy aggodalomra ad okot az adagolási formák fejlesztése során, mivel a gyógyszermolekuláknak be kell hatolniuk a legtöbb sejtmembrán lipid kettős rétegébe, beleértve az enterocitákét is. Ezért általában úgy gondolják, hogy a gyógyszermolekuláknak lipofileknek kell lenniük ahhoz, hogy jó felszívódással rendelkezzenek.
Lehetnek-e hidrofilek a gyógyszerek?
Sok gyógyszer hidrofil, és ezek közül sok kis molekulatömegű (500 Da-nál kisebb). Az Egyesült Államok Gyógyszerkönyve (USP) a hidrofil gyógyszereket a nagyon jól oldódótól a vizes közegben oldhatóig osztályozza, ha oldhatóságuk meghaladja a 33 mg/ml-t.
Mi történik, ha egy gyógyszer túl lipofil?
Gyakran megfigyelhető, hogy a fejlesztés korai szakaszában lévő gyógyszerek magas lipofilitásúak. Ez gyakran olyan vegyületekhez vezet, amelyeknek nagy a metabolizmusa , ami rossz oldhatósághoz, nagy átforduláshoz és alacsony felszívódáshoz vezet. A nagyon magas lipofilitás toxicitáshoz és metabolikus kiürüléshez is vezethet.
Mit jelent, ha egy gyógyszer lipofil?
A lipofilitást a gyógyszer lipidkörnyezethez való affinitásaként határozzák meg. Kritikus paraméterré vált a gyógyszeriparban, amely jelzi a gyógyszer kapcsolatát biológiai, farmakokinetikai és metabolikus tulajdonságaival.