Ki javasolta a kihasználtsági elméletet?

A receptor-ligandum kölcsönhatások tárgyalásának domináns modelljét Clark dolgozta ki az 1920-as és 30-as években, és közvetlenül Michaelis és Menten enzimmunkájából származik. Clark foglaltságelmélete azon az elképzelésen alapul, hogy a ligandum által megkötött összes receptor hányada egyenesen arányos a válasszal.

Mi az a tartalék receptor elmélet?

A válasz szintje az elfoglalt receptorok számától függ. ... Bizonyos számú receptor „tartalék”. A tartalék receptorok olyan receptorok, amelyek a teljes hatás eléréséhez szükségesnél nagyobb mennyiségben léteznek .

Mi az a receptorfoglaltsági teszt?

A receptorfoglaltsági (RO) vizsgálatokat arra tervezték, hogy számszerűsítsék a terápiás szerek sejtfelszíni célpontjaikhoz való kötődését, és gyakran használják farmakodinámiás (PD) biomarker adatok generálására a biofarmakon nem-klinikai és klinikai vizsgálatai során.

Mi az a célkihasználtság?

A célfoglaltsági fókusz bizonyítékot szolgáltathat arra, hogy a célhelyet a kívánt mértékben elfoglalta a gyógyszerjelölt , és így a terápiás potenciál megfelelő vizsgálatát elvégezték.

A KD függ a receptorkoncentrációtól?

A standard gyógyszerészeti szabályok csak akkor érvényesek, ha a ligandum (bármi legyen is az) sokkal kisebb koncentrációban van, mint a receptor . Ennek megfelelően a Kd értékek messze eltérhetnek a valóditól, ha a Kd 0,2 és a receptor 0,1. Nem biztos, hogy a receptorok koncentrációjának növelése sem segít.

Mi az első receptor?

Az első neurotranszmitter receptor felfedezése: Az acetilkolin nikotin receptor .

A receptorok típusai?

Kétféle receptor létezik: belső receptorok és sejtfelszíni receptorok .

Mi a lényeges lépés a gyógyszertervezésben?

Miután megtalálták az ólomvegyületet, a gyógyszerfejlesztés a preklinikai kutatással kezdődik, hogy meghatározzák a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát. A kutatók a következőket határozzák meg a gyógyszerrel kapcsolatban: Felszívódási, eloszlási, metabolizációs és kiválasztási információk . Lehetséges előnyök és hatásmechanizmusok.

Mi az a makromolekuláris perturbáció elmélet?

A MAKROMOLEKULÁRIS PERTURBÁCIÓ ELMÉLETE azt sugallja, hogy ha gyógyszer-receptor kölcsönhatás lép fel, a makromolekuláris perturbáció két általános típusának egyike lehetséges: egy specifikus konformációs perturbáció biológiai válaszhoz vezet (agonista), míg a nem specifikus konformációs perturbáció nem vezet biológiai...

Mi az a receptor egyszerű definíciója?

: vevő : mint pl. a : sejt vagy sejtcsoport, amely ingert kap : érzékszerv. b : kémiai csoport vagy molekula (például fehérje) a sejt felszínén vagy a sejt belsejében, amely affinitást mutat egy adott kémiai csoporthoz, molekulához vagy vírushoz.

Mi az a gyógyszer-receptor komplex?

A gyógyszer-receptor komplex kialakulása általában reverzibilis , és az elfoglalt receptorok aránya (és így a válasz) közvetlenül összefügg a gyógyszer koncentrációjával. A reverzibilitás lehetővé teszi a biológiai válaszok modulálását, és azt jelenti, hogy hasonló ligandumok versenghetnek a receptorhoz való hozzáférésért.

Mi az RO vizsgálat?

Receptor occupancy (RO) vizsgálatok, amelyek célja a terápiás gyógyszerek sejtfelszíni célpontjaikhoz való kötődési profiljának számszerűsítése és jellemzése. ... Ezekkel általában az RO-t használják, amely lényegében azt méri, hogy egy bioterápiás szer hogyan kötődik az adott célponthoz.

Mi az a farmakodinámiás gyógyszer?

Absztrakt. Farmakodinámiás gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások (DDI-k) akkor fordulnak elő , ha egy gyógyszer farmakológiai hatását egy másik gyógyszeré változtatja meg a kombinációs kezelés során . A DDI-ket gyakran szinergetikus, additív vagy antagonista jellegűnek minősítik, bár ezekkel a kifejezésekkel gyakran visszaélnek.

Mi az affinitás drog?

Affinitás, hatásosság és hatékonyság. Az affinitást úgy határozhatjuk meg, mint azt a mértéket vagy hányadát, amellyel a gyógyszer bármely adott gyógyszerkoncentrációnál a receptorokhoz kötődik, vagy azt a szilárdságot, amellyel a gyógyszer a receptorhoz kötődik.

Melyik gyógyszernek van nagy affinitása a receptorhoz?

A teljes agonista gyógyszer nagy hatékonysággal rendelkezik, és megfelelő koncentrációban maximális hatást képes kifejteni a receptorokon. A részleges agonista vagy inverz agonista gyógyszerek alacsonyabb hatékonysággal rendelkeznek, és egyetlen gyógyszerkoncentráció-szinten sem képesek a maximális hatást kiváltani.

Mi az a teljes agonista?

Az agonista olyan gyógyszer, amely aktivál bizonyos receptorokat az agyban . A teljes agonista opioidok aktiválják az agy opioid receptorait, teljes opioid hatást eredményezve. A teljes agonisták példái a heroin, oxikodon, metadon, hidrokodon, morfium, ópium és mások.

Mely tényezők járulnak hozzá a gyógyszerkölcsönhatáshoz?

A gyógyszerkölcsönhatások okai és jelentősége sokrétű, és magukban foglalják a gyógyszeradagot, a szérum gyógyszerszintet, az adagolás módját, a gyógyszeranyagcserét, a terápia időtartamát és a betegtényezőket, például az életkort, a nemet, a testsúlyt és a genetikai hajlamot (Heuberger, 2012).

Mi az a kétállapotú receptor modell?

A kétállapotú modell azt írja le , hogy a gyógyszerek hogyan aktiválják a receptorokat azáltal, hogy indukálják vagy támogatják a receptor konformációs változását „kikapcsolt” állapotból „be” állapotba . ... A béta 2 adrenerg receptor rendszer a legismertebb a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok családjából.

Mit tesz a szervezet a drogozással?

A farmakokinetika , amelyet néha úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és a testen kívülre történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.

Mi az FDA jóváhagyásának 4 fázisa?