Hogyan működnek a monoamin transzporterek?
Pontszám: 4,9/5 ( 31 szavazat )A szinaptikus monoamin transzporterek olyan fehérjeszerkezetek, amelyek gyorsan visszanyerik a felszabaduló neurotranszmitter molekulákat a szinaptikus hasadékból a kiinduló neuronba . A transzporter specifikus blokkolásával a neurotranszmitter újrafelvétele gátolt, így növelve a szinapszisban való elérhetőségét.
Mit csinálnak a hólyagos monoamin transzporterek?
A vezikuláris monoamin transzporterek (VMAT) felelősek a citoszol monoaminok felvételéért a monoaminerg neuronok szinaptikus vezikulákba . Két, egymással szorosan összefüggő VMAT-ot jellemeztek, amelyek eltérő farmakológiai tulajdonságokkal és szöveti eloszlással rendelkeznek.
Mit csinálnak a monoamin adók?
A monoamin neurotranszmitterek közé tartozik a szerotonin és a katekolaminok, a dopamin, az adrenalin és a noradrenalin. Ezeknek a vegyületeknek számos funkciójuk van, beleértve a pszichomotoros funkciók modulálását, a szív- és érrendszeri, a légzőszervi és a gyomor-bélrendszer szabályozását, az alvási mechanizmusokat, a hormonszekréciót, a testhőmérsékletet és a fájdalmat .
Hol találhatók a monoamin transzporterek?
A monoamin transzporterek olyan transzmembrán fehérjék, amelyek a monoaminerg neuronok plazmamembránjában találhatók , beleértve a dopamin transzportert (DAT), a szerotonin transzportert (SERT, vérlemezkékben is kifejeződik) és a noradrenalin transzportert (NET) (1, 2).
Mit csinálnak a monoamin agonisták?
A monoaminerg vagy monoaminerg gyógyszer olyan vegyi anyag, amely közvetlenül modulálja a szerotonin, dopamin, noradrenalin, epinefrin és/vagy hisztamin neurotranszmitter rendszereket az agyban .
Dopamin transzporter fehérje (DAT)
Mi az a 4 monoamin?
A pszichostimuláns aktivitás egyik elsődleges célpontja a monoamin rendszer. A monoaminok a dopamin, a noradrenalin és a szerotonin bizonyos neurotranszmitterekre utalnak. A dopamint és a noradrenalint néha katekolaminoknak is nevezik.
Mi az a monoamin és hogyan működik?
A monoamin-oxidáz nevű enzim részt vesz a noradrenalin, szerotonin és dopamin neurotranszmitterek eltávolításában az agyból . A MAOI megakadályozza, hogy ez megtörténjen, ami több ilyen agyi vegyszert tesz elérhetővé a depresszió által érintett sejtekben és áramkörökben bekövetkező változásokhoz.
Mit csinálnak a szerotonin transzporterek?
A szerotonin transzporterek (SERT-ek) főként funkciójuk egyik aspektusáról ismertek: a szerotonin visszaszállítása a preszinaptikus terminálba a felszabadulás után . Működésük másik aspektusa azonban az lehet, hogy elég nagy áramokat generálnak ahhoz, hogy fiziológiai következményekkel járjanak.
Hogyan működnek a VMAT2 gátlók?
A VMAT2 gátlása egy olyan mechanizmus, amely a D2 receptorok blokkolása nélkül csökkenti a dopamin stimulációt . Így ez a hatás csökkenti a D2 receptorok túlstimulációját az indirekt útvonalon (a 4. ábrán jobb oldalon), ami ott kevésbé gátolja a stop jelet.
Mit csinálnak a dopamin transzporterek?
Absztrakt. A dopamin transzporter (DAT) egy transzmembrán fehérje, amely a dopamin (DA) szinaptikus hasadékból történő újrafelvételéért és a dopaminerg transzmisszió leállításáért felelős .
A monoamin fehérje?
A monoamin transzporterek olyan transzmembrán fehérjék , amelyek a monoaminerg neuronok plazmamembránjában találhatók, beleértve a dopamin transzportert (DAT), a szerotonin transzportert (SERT, vérlemezkékben is kifejeződik) és a noradrenalin transzportert (NET).
A GABA monoamin?
Az SLC6 transzportercsalád a monoamin neurotranszmitterek, például a szerotonin, a γ-amino-vajsav dopamin, a noradrenalin és a GABA és a glicin aminosav neurotranszmitterek transzporterei.
Mit jelent a monoamin?
: egy RNH 2 amin, amelynek egy szerves szubsztituense van a nitrogénatomhoz kötve, különösen: egy (például szerotonin), amely funkcionálisan fontos az idegi átvitelben.
Mi blokkolja a VMAT-ot?
A VMAT-gátlók közé tartoznak a következők: Reserpin (RES) , bietaszerpin és ketanszerin(KET) (a VMAT2 által közvetített szerotonintranszport erős inhibitorai) Tetrabenazin(TBZ) (specifikus a VMAT2-re) Fenil-etil-amin.
A noradrenalin stresszhormon?
A noradrenalin a szervezetben természetesen előforduló vegyi anyag, amely stresszhormonként és neurotranszmitterként is működik (olyan anyag, amely jeleket küld az idegsejtek között). Stresszhormonként kerül a vérbe, amikor az agy érzékeli, hogy stresszes esemény történt.
Melyik enzim alakítja át a dopát dopaminná?
A DOPA aromás aminosav-dekarboxiláz hatására dopaminná alakul. A dopamin-β-hidroxiláz a dopamint noradrenalinná hidroxilezi, amelyet a fenil-etanolamin N-metil-transzferáz adrenalinná metilál. A tirozin-hidroxiláz a folyamat sebességkorlátozó enzime.
Milyen gyógyszerek a VMAT2 inhibitorok?
Jelenleg három kereskedelmi forgalomban kapható VMAT2 inhibitor létezik: tetrabenazin, deutetrabenazin és valbenazin . A farmakokinetika, az anyagcsere és az adagolás jelentősen eltér a három gyógyszer között, és valószínűleg az újabb szerek (deutetrabenazin és valbenazin) kedvezőbb mellékhatásprofiljának hátterében áll.
Mit csinál a VMAT2 gén?
A VMAT2 egy integrált membránfehérje, amely monoaminokat – különösen neurotranszmittereket, például dopamint, noradrenalint, szerotonint és hisztamint – szállít a sejt citoszoljából a szinaptikus vezikulákba [5].
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Valbenazin?
A valbenazint a tardív diszkinézia (az arc, a nyelv vagy más testrészek ellenőrizhetetlen mozgása) kezelésére használják. A valbenazin a hólyagos monoamin transzporter 2 (VMAT2) gátlók csoportjába tartozik. Úgy fejti ki hatását, hogy megváltoztatja bizonyos természetes anyagok aktivitását az agyban.
A szerotonin transzporter aktív vagy passzív?
A szerotonin transzporter feltételezi az 5-HT és a Cl - ion aktív társfelvételét, energiaerőként a plazmamembrán Na/K ATPáza által létrehozott Na + gradienst használva (Rudnick, 1977).
Hol találhatók szerotonin transzporterek?
A szerotonin transzporterek (5-HTT vagy SERT) és receptorok ( 5 - HT1-7 ) a központi, perifériás és enterális idegrendszerben találhatók, és számos más perifériás szövetben, köztük a csontban is azonosították őket.
Milyen gyógyszer gátolja a szerotonin újrafelvételét?
Az SSRI -k blokkolják a szerotonin neuronokba történő visszaszívódását (újrafelvételét). Ez több szerotonint tesz elérhetővé az idegsejtek közötti üzenetátvitel javítása érdekében. Az SSRI-ket szelektívnek nevezik, mert főként a szerotoninra hatnak, nem más neurotranszmitterekre.
Miért tekintik a MAOI-t végső lehetőségnek?
A triciklikusok és más vegyes vagy kettős hatású gátlók a harmadik vonalat képviselik, a MAOI-k (monoamin-oxidáz inhibitorok) pedig általában a végső gyógyszert jelentik azoknak a betegeknek, akik nem reagáltak más gyógyszeres kezelésre alacsony tolerálhatóságuk, étrendi korlátozásuk és gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásuk miatt .
Mire írják fel a MAOI-kat?
Mik azok a MAOI-k? A monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) a depresszió kezelésére használt gyógyszerek egy csoportja. Az 1950-es években vezették be, mint az első depresszió elleni gyógyszert. Manapság kevésbé népszerűek, mint más depresszió elleni gyógyszerek, de néhány ember számára előnyös a használatuk.
Felírnak még MAOI-t?
Monoamin-oxidáz-gátló antidepresszánsok Általában erősebbek, mint az SSRI-k, mivel több neurotranszmitterre hatnak, és több mellékhatást is okozhatnak. Azonban továbbra is olyan embereknek írják fel őket, akik nem tapasztalnak jótékony hatást más antidepresszánsokból .