Hogyan hatnak a tiazolidindionok?
Pontszám: 4,8/5 ( 51 szavazat )A TZD-k a PPAR-gamma receptort célozzák meg , amely számos gént aktivál a szervezetben, és fontos szerepet játszik abban, hogy a szervezet hogyan metabolizálja a glükózt és hogyan tárolja a zsírt.
Mi a tiazolidindionok hatása?
A tiazolidindionok a 2-es típusú cukorbetegség új kezelési módjai. Hatásukat nagyrészt a PPARϒ aktiválása közvetíti, és magában foglalja a felesleges zsírsavak perifériás zsírokba való újraelosztását.
Mi a tiazolidindionok TZD-k hatásmechanizmusa)?
Hatásmechanizmus A tiazolidindionok vagy TZD-k a PPAR-ok (peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorok) aktiválásával fejtik ki hatásukat, amely a PPARγ-ra specifikus nukleáris receptorok csoportja (PPAR-gamma, PPARG). Ezek tehát a PPAR agonisták PPARG agonisták alcsoportját alkotják.
Hogyan segítenek a tiazolidindionok a cukorbetegségben?
A TZD-k segítenek a célon tartani a vércukorszintet azáltal, hogy csökkentik az inzulinrezisztenciát, és érzékenyebbé teszik a testszöveteket az inzulin hatásaira. Ekkor a glükóz oda kerülhet a sejtjeibe, ahol szükséges. A TZD-k csökkentik a máj által termelt glükóz mennyiségét is, ami túl sok lehet a 2-es típusú cukorbetegeknél.
Mi a pioglitazon hatásmechanizmusa?
Hatásmechanizmus A pioglitazon a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor-gamma (PPARγ) hatékony és rendkívül szelektív agonistája . A PPAR receptorok az inzulinhatás szempontjából fontos szövetekben találhatók, például a zsírszövetben, a vázizomzatban és a májban.
Tiazolidindionok – II-es típusú cukorbetegség
Miért tiltják a pioglitazont?
Míg Indiában az Analgin betiltása csaknem 36 évvel azután történt, hogy az Egyesült Államokban betiltották (amely 1977-ben betiltotta), a Pioglitazone-t 2011-ben kivonták Franciaországból a hólyagrák fokozott kockázata miatt .
Mire használhatók a tiazolidindionok?
A metformint és a tiazolidindionokat (TZD) a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják. Mivel mindkét gyógyszer javítja a hiperglikémiát az inzulin célszöveteinek glükóz-metabolizmusának javításával, különösen súlyos inzulinrezisztenciában szenvedő betegeknek írják fel őket.
Ki ne szedje a tiazolidindionokat?
[24] Nagy a törések kockázata : a megnövekedett törési kockázat miatt olyan betegek, akiknél nagy a törések kockázata, például akiknek kórtörténetében csontritkulás szerepel, menopauza utáni nők, vagy olyan betegek, akik olyan egyéb gyógyszereket szednek, amelyek növelik a törés kockázatát (például glükokortikoidokat és PPI-k), ne kezdje el a TZD-terápiát.
Mikor kell szedni a tiazolidindionokat?
A roziglitazont általában naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni, kezdve a napi egyszeri vagy kétszeri 2-4 mg-tól a maximális napi 8 mg-os adagig.
A tiazolidindionok növelik az inzulintermelést?
A tiazolidindionok monoterápiaként alkalmazva nem járnak hipoglikémiával, mivel nem növelik az inzulinszekréciót . A tiazolidindionok csökkentik a krónikus inzulinrezisztencia okozta szekréciós igényeket és a β-sejtek megterhelését, és megőrizhetik a hasnyálmirigy β-sejt funkcióit.
Mi a metformin 3 hatásmechanizmusa?
A metforminról kimutatták, hogy mind az AMP-aktivált protein-kináz- (AMPK)-függő, mind az AMPK-független mechanizmusokon keresztül hat; a mitokondriális légzés gátlásával, de talán a mitokondriális glicerofoszfát-dehidrogenáz és a lizoszómát érintő mechanizmus gátlásával is.
Ki szedheti a tiazolidindionokat?
Kiknek alkalmasak a TZD-k? A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők kezelésére tiazolidindion-kezelés írható fel, ha a metformin és a szulfonilureák vagy az étkezési glükózszabályozók nem tolerálhatók, vagy nem csökkentik megfelelően a vércukorszintet.
Milyen enzimet aktivál az inzulin?
Az inzulin számos hatással van a májra, amelyek serkentik a glikogén szintézist. Először is aktiválja a hexokináz enzimet , amely foszforilálja a glükózt, és befogja a sejtbe.
Miért ellenjavallt a tiazolidindionok szívelégtelenségben?
A tiazolidindionok okozta szívelégtelenség mechanizmusa a folyadékretención keresztül valósul meg (1. ábra). Mindkét szer a vese peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor gamma-ra (PPAR gamma) hat, és fokozott nátriumretencióhoz, folyadékretencióhoz és ennek következtében szívelégtelenséghez vezet a cukorbetegek körében.
Hogyan működik az inzulin a szervezetben?
Az inzulin segít a glükóznak a sejtekbe jutni . A sejtjei glükózt használnak fel energiára. A szervezet minden extra cukrot tárol a májban, az izmokban és a zsírsejtekben. Amint a glükóz beköltözik a sejtjeibe, vércukorszintje visszaáll a normál értékre.
Hogyan hatnak az SGLT2-gátlók?
Az SGLT2-inhibitorok a vese tubuláris glükóz reabszorpcióját csökkentő új mechanizmuson keresztül működnek, és a vércukorszint csökkenését idézik elő anélkül, hogy stimulálnák az inzulin felszabadulását. További előnyök lehetnek a vérnyomásra és a testsúlyra gyakorolt kedvező hatások.
Miért okoznak súlygyarapodást a tiazolidindionok?
A TZD-vel összefüggő súlygyarapodás főként a megnövekedett zsírtömegből és a folyadékretencióból eredhet, és részben egybeeshet a TZD hatásmechanizmusával. A zsírtömeg növekedése szinte kizárólag a bőr alatti zsírra korlátozódik, míg a zsigeri zsírban nincs hatás, vagy akár csökken is.
A tiazolidindion egy metformin?
A metformin az egyetlen biguanid, amely az Egyesült Államokban elérhető , és az egyik leggyakrabban használt cukorbetegség elleni gyógyszer.
Hogyan okoznak folyadékvisszatartást a tiazolidindionok?
Az a mechanizmus, amelyen keresztül a tiazolidindionok folyadékretenciót váltanak ki, ellentmondásos. A legtöbb tanulmány azt sugallja, hogy ez a hatás a tubuláris nátrium- és vízreabszorpció növekedéséből adódik a vesében , de a specifikus nefronszegmensek és az érintett nátriumhordozók szerepe kevésbé egyértelmű.
Mi a fekete doboz figyelmeztetés a TZD-k számára?
Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság augusztus 14-én jelentette be az összes tiazolidindion címkéjén a szívelégtelenség kockázatára figyelmeztető fekete doboz. A megerősített figyelmeztetés hangsúlyozza, hogy a tiazolidindionok (TZD- k) „egyes betegeknél pangásos szívelégtelenséget okozhatnak vagy súlyosbíthatnak . ” az FDA szerint.
Milyen gyógyszer a szulfonilurea?
- DiaBeta, Glynase vagy Micronase (gliburid vagy glibenklamid)
- Amaril (glimepirid)
- Diabinese (klórpropamid)
- Glükotrol (glipizid)
- Tolináz (tolazamid)
- tolbutamid.
Miért okoznak folyadékretenciót a glitazonok?
A TZD-k szinergikus kölcsönhatásba léphetnek az inzulinnal, hogy artériás értágulatot idézzenek elő, ami nátrium-reabszorpcióhoz , majd az extracelluláris térfogat növekedéséhez vezet, és ezáltal pedálödémát eredményez.
Hogyan hat a metformin a szervezetben?
A metformin úgy fejti ki hatását, hogy csökkenti a máj által a vérbe bocsátott cukor mennyiségét . Ezenkívül a szervezet jobban reagál az inzulinra. Az inzulin az a hormon, amely szabályozza a vércukorszintet. A mellékhatások csökkentése érdekében a legjobb, ha a metformint étkezés közben veszi be.
Mi a különbség a bazális és a bolus inzulin között?
A bolus inzulin egy gyors hatású adagolás, amelyet gyakran étkezés előtt kell bevenni. A bazális inzulin hosszabb hatástartamú, és segít állandóan tartani a glükózszintet éjjel-nappal. Általában a beadott inzulin teljes napi adagja fel van osztva a rövid és a hosszabb hatású inzulin típusok között.
Mi az egyetlen intravénásan beadható inzulin?
Az egyetlen típusú inzulin, amelyet intravénásan kell beadni, a humán reguláris inzulin . A gyors hatású analógok használata nem jelent előnyt az inzulininfúziók elkészítésekor, mivel az inzulin intravénás beadásakor a felszívódás sebessége már nem számít, és csak többletköltséget jelenthet az intézmény számára.