Hogyan befolyásolhatják a segédanyagok a farmakokinetikai folyamatokat?
Pontszám: 5/5 ( 42 szavazat )Egyes gyógyszerészeti segédanyagokról kimutatták, hogy képesek gátolni a P-gp-vel kapcsolatos kiáramlást és/vagy modulálni a szoros kapcsolatokat , és ezáltal fokozni bizonyos gyógyszerek felszívódását a bélhámban, valamint megváltoztatni egyes gyógyszerek in vivo farmakokinetikai profilját [6], [7] ], [13], [14].
Hogyan befolyásolják a segédanyagok a biológiai hozzáférhetőséget?
A segédanyagok általában farmakológiailag inertek, de kölcsönhatásba léphetnek az adagolási formában lévő gyógyszerekkel és a felszívódás helyén lévő fiziológiai tényezőkkel, hogy befolyásolják a gyógyszertermék biológiai hozzáférhetőségét. Ezen kölcsönhatások alapjainak általános mechanikus megértése elengedhetetlen a robusztus gyógyszerkészítmények tervezéséhez.
Mi a segédanyagok szerepe?
A segédanyag rendeltetése, hogy hordozóként (vivőanyagként vagy alapként) vagy a hatóanyag(ok) hordozóanyagának komponenseként működjön, és ennek során hozzájáruljon a termék tulajdonságaihoz, például stabilitáshoz, biofarmakon profiljához, megjelenéséhez. és a beteg elfogadása, valamint a termék könnyűsége...
Hogyan befolyásolják a segédanyagok a gyógyszerkészítmény teljesítményét?
Különböző okokból adnak segédanyagokat a készítményekhez, beleértve a gyógyszerkészítmény feldolgozhatóságának elősegítését, a szétesési sebesség szabályozását a gyomor-bél traktus (GIT) mentén történő regionális oldódás elősegítése érdekében, az adagolási forma felnagyítását az alacsony dózis beadása érdekében. ..
A segédanyagoknak van-e farmakológiai hatása?
Az elmúlt évtizedben felhalmozódó bizonyítékok azt mutatják, hogy sok gyógyszerészeti segédanyag farmakológiailag nem közömbös, hanem hatással van a metabolikus enzimekre és/vagy a gyógyszertranszporterekre . ... A segédanyag hatása jelentős eltérésekhez vezethet a klinikai eredményekben is.
Farmakokinetika: Hogyan mozognak a gyógyszerek a szervezetben
Milyen típusú segédanyagok vannak?
- Szacharidok és származékaik: Disacharidok: szacharóz, laktóz; ...
- Fehérje: zselatin;
- Szintetikus polimerek: polivinilpirrolidon (PVP), polietilénglikol (PEG)...
Melyik gyógyszernek a legmagasabb a biológiai hozzáférhetősége?
Az intravénás úton beadott gyógyszerek 100%-os biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek. Ez alól kivételt képeznek a prosztaglandinok, amelyek inaktiválódnak/metabolizálódnak a tüdőben, ezért biohasznosulásuk nulla lehet intravénás injekció után.
A segédanyagok közömbösek, vagy van valamilyen hatásuk?
A segédanyagok inert gyógyszerészeti összetevők , amelyeket a termékkészítményekben használnak. A segédanyagok számos funkcionális szerepet tölthetnek be a gyógyszerkészítményben. Az esetek túlnyomó többségében a segédanyagoknak korlátozott (ha van ilyen) farmakológiai aktivitása, ellentétben az API-val.
A segédanyagok károsak?
Segédanyag-reakciók egyértelműen mérgező anyagok (pl. dietilénglikol) használatából, bizonyos segédanyagok érzékeny csoportban történő alkalmazásából (pl. nagyon alacsony születési súlyú újszülöttek, nagy felületű égési sérüléseket szenvedő betegek, asztma vagy kontakt dermatitisz anamnézisében szenvedők), a segédanyag megváltoztatása...
Melyek a segédanyagok forrásai?
A gyógyszerészeti segédanyagok különböző eredetűek: állati (pl. laktóz, zselatin, sztearinsav, méhviasz, mézpézsma, lanolin) , növényi (pl. keményítők, cukrok, cellulóz, arginátok), ásványi (pl. talkum, kalcium-foszfát, szilícium-dioxid) ill. szintézissel (pl. povidon, poliszorbátok, polietilénglikol) [4].
Mi szükséges egy segédanyaghoz?
Egy segédanyag forgalomba hozatalához nincs jogszabályi előírás , hogy az anyaghoz kiegészítő monográfiát kell készíteni. ... Más szabályozás azonban meghatározhat egy megfelelő minőséget, amely felhasználható (pl. Food Chemical Codex).
Mely segédanyagok javítják a betegek együttműködését?
Porózus szilícium -dioxid az adagolt termék azonosításához és a betegek együttműködésének javításához. A szilícium-dioxid segédanyagként jól ismert a gyógyszeriparban.
Mi a különbség a hatóanyagok és a segédanyagok között?
A hatóanyag, más néven aktív gyógyszerészeti összetevő (API), a gyógyszer azon része, amely terápiás hatással bír a szervezetre. ... Másrészt az inaktív összetevők (vagy segédanyagok) a gyógyszer nem gyógyászati összetevői.
Hogyan javítják a segédanyagok a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét?
Lipid alapú segédanyagok A lipid segédanyagok fokozzák a rosszul oldódó gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét azáltal , hogy folyékony formában, például folyadékkal töltött kapszulában vagy oldatban tartják, amíg el nem éri a felszívódás helyét . Ezek a segédanyagok befolyásolhatják az in vivo folyamatokat, a felszívódási akadályokat és még a felszívódás módját is.
Hogyan lehet növelni egy gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét?
Az azonosított fő mechanizmusok, amelyeken keresztül a biofokozók javíthatják a gyógyszermolekulák biológiai hozzáférhetőségét, többek között a plazmamembrán fluiditásának megváltoztatása a passzív transzcelluláris gyógyszerpermeáció fokozása érdekében ; szoros csomópontok modulálása a megnövekedett paracelluláris diffúzió érdekében; és aktív kiáramlás...
Milyen tényezők befolyásolják a biológiai hozzáférhetőséget?
- A gyógyszer koncentrációja az alkalmazás helyén.
- Az abszorpciós hely felülete.
- Gyógyszer pKa.
- A gyógyszermolekula mérete.
- a környező folyadék pH-ja.
A segédanyagok okozhatnak mellékhatásokat?
A segédanyagoknak vagy az inaktív összetevőknek közömbösnek kell lenniük, ami azt jelenti, hogy nincs semmilyen hatással Önre, de egyesek önmagukban tüneteket okozhatnak – és potenciálisan allergiás reakciókat –, vagy kölcsönhatásba léphetnek a gyógyszer hatóanyagaival, és váratlan eredményeket okozhatnak.
Melyek a segédanyagok ideális tulajdonságai?
Általában egy segédanyagnak nincs gyógyászati tulajdonsága. Alapvető célja a gyógyszerkészítmény gyártásának egyszerűsítése és végső soron a gyógyszer fiziológiai felszívódásának elősegítése . A segédanyagok elősegíthetik a kenőképességet, a folyóképességet, a szétesést, az ízt, és valamilyen formájú antimikrobiális funkciót biztosíthatnak.
Az inaktív összetevők okozhatnak mellékhatásokat?
A kábítószer-mellékhatások az inaktív összetevőkből származhatnak: Lövések - Egészségügyi hírek A gyógyszergyártók inaktív összetevőket adnak hozzá a gyógyszerek stabilizálása érdekében, és néha segítik a szervezetben a hatóanyagok felszívódását. De az inaktív összetevők ritka esetekben mellékhatásokat okozhatnak .
Milyen kötőanyagokat használnak a tablettákban?
A hagyományos kötőanyagok közé tartozik a szacharóz, a zselatin és a keményítő . A közelmúltban bevezetett kötőanyagok közé tartoznak az olyan polimerek, mint a cellulózszármazékok és a polivinil-pirrolidon, amelyek javított tapadó tulajdonságokkal rendelkeznek. A száraz kötőanyagok példái közé tartozik a térhálósított polivinil-pirrolidon és a mikrokristályos cellulóz.
Valóban közömbösek a gyógyszerészeti segédanyagok?
"Ezek az adatok azt szemléltetik, hogy bár sok segédanyag molekula valójában inert , jó néhány korábban fel nem mérhető hatása lehet az emberi fehérjékre, amelyekről ismert, hogy fontos szerepet játszanak az egészségben és a betegségekben" - mondta Shoichet.
A víz segédanyag?
A víz a gyógyszeripar egyik fő felhasználási területe. Segédanyagként vagy felhasználható termékek rekonstituálására, szintézis során, a késztermék előállítása során, vagy tisztítószerként öblítő edényekhez, berendezésekhez, elsődleges csomagolóanyagokhoz stb.
Melyik parenterális adagolás biztosítja a gyógyszer 100%-os biohasznosulását?
Parenterális beadás Az intravénás beadás módja megkerüli az abszorpciós lépést, ami 100%-os biohasznosulást eredményez. További előnye a gyors hatáskezdet.
Mi befolyásolhatja a gyógyszer biohasznosulását?
Életkor, nem, fizikai aktivitás, genetikai fenotípus, stressz, rendellenességek (pl. achlorhydria, malabszorpciós szindrómák) vagy korábbi GI-műtét (pl. bariátriai műtét) szintén befolyásolhatja a gyógyszer biohasznosulását. A felszívódást csökkentő kémiai reakciók csökkenthetik a biológiai hozzáférhetőséget.
Mi az a három tényező, amely megváltoztatja a biológiai hozzáférhetőséget?
A gyógyszer orális beadása utáni biohasznosulását számos különböző tényező befolyásolja, beleértve a gyógyszer fizikai-kémiai tulajdonságait, fiziológiai szempontokat, az adagolási forma típusát, a táplálékfelvételt, a bioritmusokat, valamint az emberi populáció intra- és interindividuális változékonyságát .