A gyógyszer anyagcseréjéhez?
Pontszám: 4,7/5 ( 23 szavazat )A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Hogy hívják a gyógyszerek anyagcseréjét?
A gyógyszer-anyagcsere vizsgálatát farmakokinetikának nevezik. A gyógyszerészeti gyógyszerek metabolizmusa a farmakológia és az orvostudomány fontos aspektusa.
Mi a gyógyszeranyagcsere folyamata?
A gyógyszeranyagcsere kifejezés a gyógyszerészeti anyagok szervezetben történő biotranszformációjának leírására szolgál, hogy azok könnyebben eltávolíthatók legyenek . A gyógyszereket érintő anyagcsere-folyamatok többsége a májban megy végbe, mivel ott koncentrálódnak a reakciókat elősegítő enzimek.
Mi a gyógyszeranyagcsere 2 fázisa?
Klasszikusan a gyógyszer-anyagcsere két általános komponensre oszlik, amelyeket fázis I és fázis II reakcióknak neveznek.
Mi a gyógyszer-anyagcsere az orvosi kémiában?
A gyógyszer-metabolizmus egy gyógyszer kémiai megváltoztatása egy biológiai rendszeren keresztül annak érdekében, hogy elősegítse az eliminációt azáltal, hogy növeli annak hidrofilitását . A gyógyszermetabolizmus két fázisban megy végbe: Az 1. fázis magában foglalja az oxidatív reakciókat, például a citokróm P450-es reakciókat, de magában foglalja a redukciót és a hidrolízist is.
Farmakokinetika 4 – Metabolizmus
Mi a gyógyszeranyagcsere fő helyszíne?
A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Milyen szervek vesznek részt a gyógyszer-anyagcserében?
A gyógyszeranyagcsere fő szervei a máj és (szájon át szedett gyógyszerek esetén) a vékonybél . Az első áthaladás során teljesen inaktivált gyógyszereket parenterálisan kell beadni, hasonlóan a rosszul felszívódó gyógyszerekhez.
Mi történik az 1. fázisú gyógyszeranyagcserében?
Az I. fázisú anyagcsere redukciós, oxidációs vagy hidrolízises reakciókból áll. Ezek a reakciók arra szolgálnak, hogy a lipofil gyógyszereket polárisabb molekulákká alakítsák poláris funkciós csoport, például -NH2 vagy -OH hozzáadásával vagy expozíciójával.
Mi a különbség az I. és II. fázisú anyagcsere között?
A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú metabolizmus a kiindulási hatóanyagot poláris aktív metabolitokká , míg a II. fázisú metabolizmus az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítja. Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása.
Mire jó az anyagcsere?
Az anyagcsere az a folyamat, amelynek során a szervezet energiává alakítja, amit eszel és iszol . Ennek az összetett folyamatnak a során az ételekben és italokban lévő kalóriákat oxigénnel kombinálják, hogy felszabadítsák a szervezet működéséhez szükséges energiát.
Hol játszódik le a gyógyszeranyagcsere?
A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Mit tesz a szervezet a drogozással?
A farmakokinetika , amelyet néha úgy írnak le, mint amit a szervezet tesz a gyógyszerrel, a gyógyszernek a testbe, a testen keresztül és a testen kívülre történő mozgására utal – a felszívódásának időbeli lefolyására.
Mi befolyásolja a gyógyszeranyagcserét?
Az egyes gyógyszerek metabolizmusának sebességét genetikai tényezők , egyidejűleg fennálló rendellenességek (különösen krónikus májbetegségek és előrehaladott szívelégtelenség) és gyógyszerkölcsönhatások (különösen az anyagcsere indukciójával vagy gátlásával járó) befolyásolják. Sok gyógyszer esetében az anyagcsere 2 fázisban megy végbe.
Milyen tényezők befolyásolják az anyagcserét?
Anyagcseréjét számos tényező befolyásolja – beleértve az életkort, a nemet, az izom/zsír arányt, a fizikai aktivitás mértékét és a hormonműködést .
Hogyan befolyásolja az életkor a gyógyszeranyagcserét?
Általánosságban elmondható, hogy az idősebb életkor a gyógyszerek megnövekedett vérkoncentrációjával és megváltozott anyagcserével , csökkent hatékonysággal és számos gyógyszer esetében a mellékhatások fokozott kockázatával jár (2).
Mi a glükuronidációs metabolizmus?
A glükuronidáció magában foglalja az alapvegyület UDP-glükuronozil-transzferázok (UGT) általi metabolizmusát hidrofil és negatív töltésű glükuronidokká , amelyek nem tudnak kilépni a sejtből az efflux transzporterek segítsége nélkül.
Hol történik az 1. és 2. fázisú anyagcsere?
A máj az anyagcsere elsődleges helye. A máj tartalmazza a gyógyszerek és más xenobiotikumok metabolizmusához szükséges enzimeket. Ezek az enzimek két metabolikus utat indukálnak: az I. fázist (funkcionalizációs reakciók) és a II. fázist (bioszintetikus reakciók).
Mi a gyógyszer-metabolizáció négy szakasza?
A gyógyszerek négy szakaszon mennek keresztül a szervezetben: felszívódás, eloszlás, metabolizmus és kiválasztódás . A gyógyszer beadása után felszívódik a véráramba. A keringési rendszer ezután szétosztja a gyógyszert a szervezetben. Ezután a szervezet metabolizálja.
Mi történik, ha egy gyógyszer nem metabolizálódik?
Ha szervezete túl lassan metabolizálja a gyógyszert, az tovább marad aktív , és mellékhatásokkal járhat. Emiatt kezelőorvosa egy bizonyos enzim tekintetében a négy metabolizáló típus egyikének minősítheti Önt. A gyengén metabolizálók enzimaktivitása jelentősen csökkent vagy nem működik.
Hol játszódik le a gyógyszer-anyagcsere 1. fázisa?
Bár az I. fázisú gyógyszermetabolizmus a legtöbb szövetben megtörténik, a metabolizmus elsődleges és első áthaladási helye a máj keringése során történik. További anyagcsere zajlik a gyomor-bélrendszeri hám-, vese-, bőr- és tüdőszövetekben.
Minden gyógyszer átmegy az 1. és 2. fázisú metabolizmuson?
Ezt konjugációnak nevezik, a terméket pedig konjugátumnak. A 2. fázisban képződött metabolitok valószínűleg nem lesznek farmakológiailag aktívak. Egyes gyógyszerek 1. vagy 2. fázisú metabolizmuson mennek keresztül, de a legtöbben az 1. fázisú metabolizmuson megy keresztül, amelyet a 2. fázis metabolizmus követ .
Hány fázisból áll a gyógyszer-anyagcsere?
A gyógyszeranyagcsere-reakciók két fázisból állnak: I. fázis (funkcionalizálási) reakciók, például oxidáció, hidrolízis; és II. fázisú (konjugációs) reakciók, például glükuronidáció, szulfátkonjugáció. Az oxidációs reakciók a leggyakoribbak és létfontosságúak.
Hogyan befolyásolja a vesebetegség a gyógyszeranyagcserét?
Kimutatták, hogy a veseelégtelenség megváltoztatja a máj mikroszomális vegyes funkciójú gyógyszer-metabolizáló enzimek oxidázrendszerét . Ezért a végstádiumú veseelégtelenségben fennáll annak a lehetősége, hogy megváltoztassák azon gyógyszerek diszpozícióját, amelyek eliminációja elsősorban a májon keresztül történik.
Hogyan befolyásolja a májbetegség a gyógyszeranyagcserét?
A cirrhosis a máj szerkezetében változásokat okoz, ami a véráramlás, a fehérjekötés és a gyógyszer-metabolizáló enzimek megváltozásához vezet. A gyógyszert metabolizáló enzimek elsősorban a májszövet elvesztése miatt csökkennek. Azonban nem minden enzimaktivitás csökken, és néhány csak bizonyos esetekben módosul.
Mi a gyógyszerek máj metabolizmusa?
A májban előforduló gyógyszerek vagy metabolitok kémiai változásainak konstellációja, amelyeket mikroszomális enzimrendszerek hajtanak végre, amelyek katalizálják a glükuronid konjugációt, a gyógyszer oxidációját, redukcióját és hidrolízisét .