Minden gyógyszer metabolizálódik a májban?
Pontszám: 4,1/5 ( 75 szavazat )A legtöbb gyógyszernek át kell jutnia a májon , amely a gyógyszer-anyagcsere elsődleges helye. A májban az enzimek a prodrugokat aktív metabolitokká, vagy az aktív hatóanyagokat inaktív formákká alakítják. A máj elsődleges mechanizmusa a gyógyszerek metabolizálására a citokróm P-450 enzimek egy specifikus csoportján keresztül.
Minden gyógyszer metabolizálódik?
Szinte minden gyógyszer esetében az anyagcsere sebességének bármely adott útvonalon van felső határa (kapacitáskorlátozás). Azonban a legtöbb gyógyszer terápiás koncentrációinál általában a metabolizáló enzim helyeinek csak egy kis része van elfoglalva, és az anyagcsere sebessége a gyógyszerkoncentrációval nő.
A gyógyszereket a vese vagy a máj metabolizálják?
A legtöbb gyógyszer, különösen a vízben oldódó gyógyszerek és metabolitjaik, nagyrészt a veséken keresztül ürülnek ki a vizelettel . Ezért a gyógyszeradagolás nagymértékben függ a veseműködéstől. Egyes gyógyszerek az epével (zöldessárga folyadék, amelyet a máj választ ki és az epehólyagban raktározódnak) kiválasztódnak.
Miért megy végbe a gyógyszer-anyagcsere a májban?
A gyógyszereket érintő anyagcsere-folyamatok többsége a májban megy végbe, mivel ott koncentrálódnak a reakciókat elősegítő enzimek . A szervezetben zajló anyagcsere célja általában az anyag kémiai szerkezetének megváltoztatása, a szervezetből való kiürülésének megkönnyítése.
Mi történik, ha egy gyógyszer nem metabolizálódik?
Ha szervezete túl lassan metabolizálja a gyógyszert, az tovább marad aktív , és mellékhatásokkal járhat. Emiatt kezelőorvosa egy bizonyos enzim tekintetében a négy metabolizáló típus egyikének minősítheti Önt. A gyengén metabolizálók enzimaktivitása jelentősen csökkent vagy nem működik.
Farmakokinetika 4 – Metabolizmus
Hogyan befolyásolná az első áthaladás hatását egy májkárosodásban szenvedő személynél?
A máj sok gyógyszert metabolizál , néha olyan mértékben, hogy csak kis mennyiségű aktív hatóanyag kerül a májból a keringési rendszer többi részébe. Ez az első áthaladás a májon, így nagymértékben csökkentheti a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét.
Mely gyógyszerek metabolizálódnak a vesékben?
Az olyan gyógyszerek, mint a morfin, a paracetamol és a p-amino-benzoesav metabolizálódnak a vesében, és a kísérleti vesebetegségről kimutatták, hogy csökkenti a gyógyszer metabolizmusát a beteg vesében az ellenoldali normál veséhez képest.
Hogyan dolgozzák fel a gyógyszereket a szervezetben?
A gyógyszerek négy szakaszon mennek keresztül a szervezetben: felszívódás, eloszlás, metabolizmus és kiválasztódás . A gyógyszer beadása után felszívódik a véráramba. A keringési rendszer ezután szétosztja a gyógyszert a szervezetben. Ezután a szervezet metabolizálja.
A vese metabolizálja a gyógyszereket?
A legtöbb gyógyszer, különösen a vízben oldódó gyógyszerek és metabolitjaik, nagyrészt a veséken keresztül ürülnek ki a vizelettel . Ezért a gyógyszeradagolás nagymértékben függ a veseműködéstől. Egyes gyógyszerek az epével (zöldessárga folyadék, amelyet a máj választ ki és az epehólyagban raktározódnak) kiválasztódnak.
Az intravénás gyógyszerek átjutnak a májon?
Végül az érrendszer újraelosztja a gyógyszert a májba a májartérián keresztül. Az első lépés metabolizmusa határozza meg, hogy az orális adag mely része jut el a keringésbe – a biológiailag hozzáférhető frakcióba. Az intravénás gyógyszerek nem tapasztalják ezt a first pass hatást , és értelemszerűen 100%-ban biológiailag hozzáférhetők.
Milyen gyógyszerek okoznak hepatotoxicitást?
A 10 leggyakrabban érintett gyógyszer a következő volt: amoxicillin-klavulanát, flucloxacillin, eritromicin, diklofenak, szulfametoxazol/trimetoprim, izoniazid, diszulfiram, ibuprofen és flutamid [12,13,14,21].
Hogyan befolyásolja a májbetegség a farmakokinetikát?
A cirrózis jelentős farmakokinetikai változásokkal jár, beleértve az orális gyógyszerek fokozott biohasznosulását, amelyek metabolizmusa a máj véráramlásától függ, megnövekedett megoszlási térfogat a csökkent fehérjekötődés miatt, csökkent gyógyszermetabolizmus a csökkent májenzim-aktivitás miatt, és csökkent...
Milyen típusú toxikus reakció lép fel, ha egy gyógyszert folyamatosan vagy ismételten szednek?
A tolerancia egy személy csökkent reakciója a gyógyszerre, amely akkor következik be, amikor a gyógyszert ismételten használják, és a szervezet alkalmazkodik a gyógyszer folyamatos jelenlétéhez.
Mennyire koncentrált a gyógyszer 2 órás beadás után?
1 órával a gyógyszer beadása után 6,25 mg gyógyszer marad a szervezetben. 2 órával a gyógyszer beadása után 0,39 mg gyógyszer marad a szervezetben.
Hogyan terjesztik a drogokat?
A gyógyszerelosztás egy nem-metabolizálódott gyógyszer kiosztása, amint az áthalad a szervezet vérén és szövetein . A gyógyszer hatékonysága vagy toxicitása az adott szövetekben való eloszlástól függ, és részben megmagyarázza a plazmaszintek és a látható hatások közötti összefüggés hiányát.
Milyen öt módon juthatnak be a kábítószerek a szervezetbe?
- injekció beadása.
- dohányzó.
- belélegzés.
- horkantva.
- nyelés.
Mennyi ideig marad a gyógyszer a szervezetben?
A legtöbb drog az utolsó használat után legalább néhány napig a szervezetben marad, és vizeletvizsgálattal nyomon követhető. Az olyan opioidok, mint a heroin és az oxikodon, az utolsó használat után 1-3 napig kimutathatók. A stimulánsok, beleértve a kokaint, a metot és az ADHD-gyógyszereket, körülbelül 2-3 napig kimutathatók.
Honnan tudja az orvostudomány, hogy melyik testrész fáj?
A szervezet idegvégződései nagyon érzékenyek a prosztaglandinokra. Amikor érzékelik a prosztaglandin felszabadulását, az idegvégződései az idegrendszeren keresztül üzenetet küldenek az agynak, megmondva, hol és mennyire fáj a test egy része.
Mit jelent a felezési idő a drogoknál?
A gyógyszer felezési ideje az az idő, amely alatt a gyógyszer hatóanyagának mennyisége a felére csökken . Ez attól függ, hogy a szervezet hogyan dolgozza fel a gyógyszert és hogyan szabadul meg tőle. Ez néhány órától néhány napig, esetleg hetekig változhat.
A májkárosodás befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget?
A májbetegség számos patofiziológiai változást okoz, amelyek befolyásolják a gyógyszer biohasznosulását . A csökkent máj véráramlás, az extrahepatikus és intrahepatikus vér söntelése, valamint a hepatociták elvesztése megváltoztatja a gyógyszerek metabolizmusának képességét.
Melyik gyógyszerbeadási mód vezet a legvalószínűbb az első lépéses hatáshoz?
Ez leggyakrabban akkor fordul elő, ha a gyógyszert szájon át adják be. A gyógyszer ezután felszívódik a GIT-ben, és belép a portális keringésbe, mielőtt a szisztémás keringésbe.
Hogyan befolyásolja a májbetegség az anyagcserét?
A metabolikus diszfunkció fontos tényező az akut májelégtelenség súlyosbodésében [64]. A lipoprotein-anyagcsere rendellenességeit az akut májelégtelenség okozza, és növeli a sejtmembrán koleszterintartalmát . Ez a folyamat csökkentheti a sejtek deformabilitását.
Milyen gyógyszereket kell kerülni májbetegség esetén?
- 1) Acetaminofen (Tylenol) ...
- 2) Amoxicillin/klavulanát (Augmentin)...
- 3) Diclofenac (Voltaren, Kambia) ...
- 4) Amiodaron (Cordarone, Pacerone) ...
- 5) Allopurinol (Zyloprim) ...
- 6) Görcsroham elleni gyógyszerek. ...
- 7) Izoniazid. ...
- 8) Azatioprin (Imuran)
Melyek a leggyakoribb gyógyszerkölcsönhatások?
- Digoxin és Amiodaron. ...
- Digoxin és Verapamil. ...
- Teofillin és kinolonok. ...
- Warfarin és makrolidok. ...
- Warfarin és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID)...
- Warfarin és fenitoin. ...
- Warfarin és kinolonok. ...
- Warfarin és szulfa gyógyszerek.